Pharmaco 1: Absorption Flashcards
Quelles sont les trois dénominations d’un médicament?
- Dénomination scientifique (formule chimique)
- Dénomination commune (générique)
- Dénomination commerciale (originale)
Quelles sont les dénominations de meds utilisées en pratique ?
- Dénomination commune (générique)
- Dénomination commerciale (originale)
Quelle est la différence entre la dénomination commune et la dénomination commerciale?
Dénomination commune : n’appartient à personne et est défini par OMS (même dans tous les pays)
Dénomination commerciale: appartient au laboratoire qui commercialise le médicament (différents entre les pays)
Quels sont les facteurs cinétiques affectant la concentration d’un médicament à son site d’action?
- Absorption
- Distribution
- Biotransformtaion et/ou élimination du médicament
Quelle est l’utilité d’avoir une courbe dose-réponse?
- Permet d’évaluer la dose nécessaire à administrer pour une réponse pharmacologique
- Permet de trouver une dose qui minimise les effets indésirables (avec l’index thérapeutique)
Vrai ou Faux.
La majorité des médicaments ont une cinétique d’ordre premier.
Vrai
Qu’est ce qu’une cinétique d’ordre premier?
Vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination changent proportionellement aux changements de la dose ingérée
ex: je double la dose, toutes ces vitesses doublent aussi
Qu’est ce qu’une cinétique d’ordre 0?
Vitesse d’absorption, de distribution et d’élimination ne changent pas proportionellement aux changements de la dose ingérée parce que les transporteurs deviennent saturés.
Vrai ou Faux.
Les médicaments avec un cinétique d’ordre premier agiront toujours par cinétique d’ordre premier peu importe la dose.
Faux.
Suite au point de saturation des transpoteurs d’un médicament, les changements de vitesse ne sont plus proportionnels aux changements de dose et donc agissent avec une cinétique d’ordre 0.
Pourquoi est-il plus facile d’utiliser des médicaments avec une cinétique d’ordre premier plutôt que d’ordre 0?
Plus facile d’ajuster la dose selon la réponse pharmacologique voulue, car ce sont des changements qui peuvent être estimés à l’avance et mesurés. L’ordre 0 est moins intuitif et plus difficile à prévoir.
Par quels processus se fait l’absorption du côté apical (lumière de l’intestin) des cellules de l’épithélium intestinal?
- Diffusion passive si médicament est liposoluble
- Transporteurs membrannaires (transport actif)
Vrai ou Faux.
Généralement, les transporteurs du côté apical de l’épithélium intestinal ont une spécificité relative.
Vrai.
Certains transporteurs déplacent un type de substance sépicifique tels que:
- substances anioniques
- substances cationiques
- acides biliaires
Mais il y en a aussi des moins spécifiques.
Que fait le médicament lorsqu’il se retrouve dans la cellule?
(4 voies possibles)
- Diffusion passive
- Transport actif à travers la membrane basolatérale (vers le sang)
- Transport actif à travers la membrane apicale (vers lumière intestinal)
- Métabolisée par des enzymes dans la cellule et métabolites passe dans le sang par transport actif ou passif
Quels sont les facteurs qui déterminent l’absorption orale d’un médicament? (6)
- Désintégration de la formulation pharmaceutique
- Dissolution dans le suc gastrique
- Vitesse de vidange gastrique
- Mise en contact avec la paroi intestinale
- Mode de transport et importance de l’absorption
- Perfusion intestinale
Comment est-ce que la désintégration de la formulation pharmaceutique est-elle modulée?
Dépend de la formule de fabrication
Order de désintégration la plus rapide:
Solution > Suspension > Capsule > Comprimé > Comprimé enrobé > Comprimé entérique
De quoi dépend la dissolution du médicament?
- caractéristiques physico-chimiques du médicament
- pH du suc gastrique
Théoriquement, lequel de ces deux médicaments serait le mieux absorbé au niveau de l’estomac:
- médicament de type acide
- médicament de type basique
Médicament de type acide
Puisque l’estomac est un milieu acide, un médicamenet de type acide est celui qui va moins s’ioniser.
Les médicaments sont mieux absorbés sous forme non-ionisée que ionisée.
(il y a très peu d’absorption dans l’estomac, c’est juste pour comprendre le concept)
Quel facteur déterminant de l’absorption confère le plus de variabilité inter-individuelle dans l’absorption du médicament?
Vitesse de vidange gastrique
(est diminuée par plusieurs facteurs tels que: grossesse, présence de liquide chauds ou froids, certains types d’aliments,…)
Où se fait la majorité de l’absorption du médicament?
Intestin grêle