Pharma Module 2 Flashcards
Effet sec de la NO à dose normale ?
À haute dose ?
Cinétique ?
Inhibe agrégation des plaquettes. Céphalées, hypotension, tachycardie réflexe.
Méthéhomglobinémie.
Effet après 1-2 minutes. Efficacité diminuée après 8 heures.
Effet de la Nifédipine ? Dans quelles conditions son effet est potentialisé ? Sur quels organes agit il le plus ? Effets indésirables ? Indications ?
Bloque les canaux Ca2+ L type.
(DHPR)
Lors d’une dépolarisation augmentée.
Sur les artères (ensuite le coeur).
Oedème penférique dû à la vasodilatation de la microcirculation.
Angine d’effort, angine vasospastique, HTA, Tocolytique, crise d’HT.
Action du Métoprolol ?
Indication du métoprolol ?
Comment on l’administre ?
Effet indésirable le plus fq ?
Bêta bloqueur 1 sélectif !
Anti-angineux, anti-HT.
À dose lentement progressives sinon effet trop fort
Bloc AV
Cite tous les anti-angineux :
Nitroglycérine Vérapamil Nifédipine Propanolol Métoprolol Ivabradine
Cite 11 anti-HT :
Propanolol Métoprolol Carvédilol Prazosine Nifédipine Vérapamil Hydrochlorothiazide Furosémide Enalapril Losartan Aliskirène
Action de l'Enalapril ? Mécanisme de l'enalapril ? Effets ? Effets secondaires ? Demi-vie ? Sous quelle forme est il actif ? Indication ?
IECA
Inhibe la formation d’AII. Augmente la bradykinine qui augmente le NO, PGE2 circulant et donc vasodil.
Diminue la résistance périph sans provoquer de tachycardie.
Toux sèche (à cause de la bradykinine qui stimule les réc à BK des bronches), hyperkaliémie (diminution réabs Na+ et interaction avec diurétique d’épargne potassique), angiooedème (BK), IRénale aigue (car les insuff rénaux maintiennent la fonction par le RAA), malformation foetales (contre-indication grossesse).
11 heures
Acide énalaprilique.
HTA, Insuff cardiaque, prévention de l’atteinte rénale pr le diabète.
Action du losartan : S'administre sous forme active ou inactive ? Avantages par rapport aux IECA ? Contre indication ? Indication ?
Bloque le réc AT1 à l’AII
Inactive
Permet de tjs inhiber les effets de AII si d’autres enzymes que l’ECA produisent de l’AII.
Grossesse
Anti-HT
Action de l’Aliskirène ?
Est il aussi efficace que les autres inhibiteurs du RAA ?
Inhibiteur de la rénine
Oui mais on privilégie le Losartan (inhibiteur Réc AT1) et Enalapril (IECA).
Action du Carvédilol ?
Indication du Carvédilol ?
Comment on administre les doses pour que ce soit efficace ?
Alpha et Bêta bloqueur.
Anti-HT, prophylaxie de l’angine d’effort, insuffisance cardiaque.
Doses lentement progressive (pour éviter la désensibilisation).
Action de la Prazosine ?
Effet ?
Effet secondaire ?
Indication ?
Alpha bloque sélectif des alpha 1.
Diminue la résistance de perf sans créer de tachycardie réflexe.
Hypotension au début du ttt donc risque de syncope.
Anti-HT, Hyperplasie bénigne de la prostate, Phéochromocytome (tumeur des cellules chromaffines de la Medullosurrénale).
Cite tous les diurétiques :
Furosémide Torasémide Chlortalidone Hydrochlorothiazide Amiloride Triamtérène Spironolactone Acétazolamide
Action du Torasémide ?
Comparaison avec le furosémide ?
Nom commercial ?
Bloqueur NKCC2 de l’anse de Henle ascendante (impliquée dans la concentration de l’urine). Donc si inhibée -> Capacité de concentration diminuée.
Agit plus longtemps que le furosémide.
Torem.
Action du Chlortalidone ? Effets sur l'excrétion rénale ? Demi-vie ? Indication ? Nom commercial ?
Bloque co-transporteur Na-Cl du tube distal contourné (dont la fonction est de diluer l’urine, donc diminue la capacité de dilution de l’urine).
Diminue l’excrétion de Ca2+ (hypercalcémie)
Augmente l’excrétion de Na+, Mg2+, K+, H+, Cl-.
48 heures (plus long que l’hydrochlorothiazide).
Diurétique.
Hygroton.
Action de l'hydrochlorothiazide ? Effets sur l'excrétion rénale ? Quelle condition lui fait perdre son efficacité ? Efficacité natriurétique ? Demi-vie ? Adm ? Indications ? Nom commercial ?
Bloque co-transporteur Na-Cl du TCD.
Diminue l’excrétion de Ca2+ (prévention d’ostéoporose, ms risque d’hypercalcémie). (Comme Chlortalidone)
Insuffisance rénale
Moyenne car agit distalement.
15 heures
Orale
Diurétique et anti-HT.
Esidrex.
Action Amiloride ? Risque ? Adm ? Élimination ? Indication ? Dans quels segments se trouvent les ENaC ?
Bloque canal ENaC du TC.
Hyperkaliémie si supp alim de K+ ou prise d’un inhibiteur du RAA.
Orale
Tubulaire via les transporteurs des cations organiques.
Diurétique d’épargne K+.
De la fin du TCD au début du TC.
Action du Triamtérène ?
Bloque ENaC
Diurétique d’épargne potassique.
Action Spironolactone ? Effet ? Effets secondaires ? Indication ? Nom commercial ?
Donne le nom d’un médicament ayant le même effet que Spironolactone mais sans lā gynécomastie :
Antagoniste compétitif de l’aldostérone au niveau du MR.
Diminue la réabsorption de Na+ et la sécrétion de K+ secondairement.
Gynécomastie, hyperkaliémie.
Diurétique.
Aldactone.
Eprénolone
Action de l’Acétazolamide ?
Effet ?
Quelle situation lui fait perdre son action rénale ?
Indication ?
Inhibe l’anhydrase carbonique
Inhibe la réabsorption de HCO3- dans le TP (Na-X, NHE-3). Augmente transitoirement l’excrétion de Na+ et K+.
Inhibe la sécrétion d’humeur aqueuse.
Baisse de l’HCO3- (acidose métabolique).
Glaucome, mal de l’altitude.
Cite 11 anti-coagulants :
Héparine Enoxaparine Fondaparinux Acénocoumarol Warfarine Clopidogrel Rivaroxaban Dabigatran Streptokinase Activateur du plasminogène (T-Pa) Acide acétylsalicylique
Action de l’héparine ?
Adm ?
Durée d’action ?
Peut elle s’accumuler en cas d’IRC ?
Active l’anti-thrombine qui inhibe IIa et Xa avec effet immédiat.
Parentérale (hypodermique)
Courte (demi-vie 1-2 heures).
Non (pas comme l’Enoxaparine)
Nom commercial du Furosémide ?
Lasix
Action de l’Enoxaparine ?
Diffrérences par rapport à l’héparine ?
Nature ?
Active l’anti-thrombine qui a plus d’effet sur Xa que IIa.
Pm plus bas
Durée d’action plus longue
Meilleure biodisponibilité en adm s-c(plus petit)
Peut s’accumuler en cas d’IRC (pas l’héparine)
Héparine de bas pm
Action du Fondaparinux :
Demi vie ?
Nature ?
Nom commercial ?
Active l’anti-thrombine et inhibition du facteur Xa plus que IIa
Environ 15 heures
Héparine de bas pm (pentasaccharide)
Arixtra
Action de l'acénocoumarol ? Durée d'action ? Demi-vie ? Effets en cas de surdosage ? Comment contrer cet effet par le surdosage ? Nom commercial ?
Inhibe une étape dépendante de la VitK (carboxylation des facteurs 2,7,9,10).
Ne commence que 8 à 12 heures après l’adm.
10 heures (plus long que l’héparine, ms tt les anti-coagulants durent plus longtemps que l’héparine).
Hémorragie
Augmentation de la concentration des facteurs VitK dép.
Sintrom
Action de la Warfarine ?
Demi-vie ?
Inhibe une étape VitK dépendante.
Inhibe la carboxylation des facteurs vitK dépendants 2,7,9,10.
160 heures (7 jours).
Action du clopidogrèle ?
Nom commercial ?
Quel principe actif peut-on combiner avec le clopidogrèle après une angioplastie coronaire par exemple (le but est de combiner les effets) ?
Anti-aggrégant par le blocage réversible des récepteurs à l’ADP.
Plavix
Aspirine (car aussi un anti-agrégeant)
Action de l'aspirine ? Demi vie ? Effets secondaires en cas de surdosage ? Effets secondaires chez l'enfant ? Indications ?
Inhibe les COX1 de manière irréversible ce qui inhibe la synth de TxA2 et diminue l’agrégation des plaquettes.
20 minutes.
Bourdonnement d’oreille
Trouble auditif
Stimulation respi -> baisse PaCO2 -> alcalose respi
Hyperthermie, acidose métabolique, déshydratation.
Action du Rivaroxaban ?
Adm ?
Inhibe le Facteur Xa.
Orale (attention aux interactions).
Action du Dabigatran ?
Adm ?
Inhibe facteur IIa
Orale
Action de la Streptokinase ?
Quel autre principe actif a le même effet ?
Quel organisme synthétise la Streptokinase ?
Classe ?
Active la conversion du plasminogène en plasmine.
T-Pa
Streptocoque
Fibrinolytique
Action du T-Pa ?
Risque ?
Indication ?
Protéine qui active la conversion du plasminogène en plasmine (fibrinolyse).
Hémorragie.
Utilisé pour la reperfusion, par exemple en cas d’infarctus (thrombose des coronaires).
Cite les hypolémiants :
Simvastatine Gemfibrozil Ezétimibe Colestyramine Acide nicotinique
Action de la Simvastatine ?
Effet ?
Effet sec ?
Indication ?
Inhibe la HMG-CoA reductase (enzyme limitante de la synthèse de cholestérol).
Diminution du cholestérol dans les hépatocytes -> Augmente le nb de réc aux LDL -> baisse des LDL plasmatiques.
Aboutit à une baisse des LDL et TG ainsi qu’une augmentation des HDL.
Augmentation des transaminases, douleurs musculaires (plus rare : hépatite, myosite).
Hypolémiant
Action du Gemfibrozil ? Effets ? Effets sec ? Quel est le risque en y associant des statines ? Indication ?
Active PPAR-alpha -> modifie la transcription des gènes impliqués dans le contrôle du métabolisme du cholestérol.
Augmente l’activité de LPL
Diminue la sécrétion de VLDL
Diminue VLDL, TG et augmente HDL.
Troubles digestif, myosite, hépatite, inhibe le métabolisme des coumarines.
Augmente le risque d’atteinte musculaire.
Hypolémiant.
Action de l’Ezétimibe ?
Comment est il utilisé ?
Inhibe les SR (Scavenger R) ce qui inhibe la réabsorption intestinale de cholestérol (moins de cholestérol dans les CM/Remnants).
Seul ou avec statines.
Action de la Colestyramine ?
Effet ?
Effet indésirables ?
Indication ?
Inhibe réabsorption intestinale des ac biliaires. Ce qui stimule le foie à en résynthétiser à partir de cholestérol.
La baisse du cholestérol circulant augmente le nombre de réc aux LDL et entraine une baisse des LDL plasmatiques.
Baisse des LDL et augmentation des TG.
Constipation, diminution de l’absorption des vit K.
Hypolémiant
Action de l’acide nicotinique ?
Indication ?
Nom commercial ?
Bloque l’AGS -> diminue surtout les TG.
Hypolémiant
Niaspan.
Cite 8 anti-asthmatiques :
Salbutamol Salmétérol Ipratropium Tiotropium Théophylline Montélukast Béclométhasone Prednisone
Action du Salbutamol ? Durée d'action ? Effets sec ? Administration ? Indications ? Nom commercial ?
Agoniste B-2 -> bronchodilatation
4-6 heures
Stimulation directe et indirecte du coeur par vasodilatation B2, tremor, hypokaliémie.
Inhalation (effet immédiat)
Asthme, Tocolytique
Ventolin
Action du Salmétérol ? Durée d'action ? Administration ? Effets sec ? Indication ? Nom commercial ?
Agoniste B2 -> bronchodil
> 12heures
Inhalation en continue avec corticostéroïdes
Stimulation directe/indirecte du coeur par vasodilatation B2, tremor, hypokaliémie.
Asthme
Sérevent
Action du Ipratropium ? Effets indésirables ? Qualité de son absorption à dose thérapeutique ? Indication ? Nom commercial ?
Antimuscarinique de courte durée
Mydriase, tachycardie, hyperthermie, inhibition des sécrétions.
Mauvaise
Bronchodilatateur efficace contre la BPCO.
Atrovent
Action du Tiotropium ?
Différence avec l’Ipratropium ?
Indication ?
Nom commercial ?
Anti M3 -> bronchodilatation
Demi vie plus longue
Asthme
Spiriva
Action de la Théophylline ?
Pk est il néfaste pr le coeur ?
Effets secondaires ?Administration ?
Indication ?
Inhibiteur des PDE -> augmente l’AMPc -> PKA -> inactive MLCK et active les Ca2+-ATPase ce qui diminue le Ca2+ intra.
=> Bronchodilatation
Il est antagoniste de l’Adénosine ce qui peut faire des arythmies.
Stimulation SNC, insomnies, nausées, vomissements, convulsions, arythmies.
Sous forme injectable (Aminophylline = éthylène + diamine) (pas d’inhalation).
Asthme
Action du Montélukast ?
Indication ?
Antagoniste des LT. (Les LT déclenchent une bronchoconstriction via leur récepteurs).
Asthme, inflammation.
Action du Béclométhasone ?
Effets indésirables ?
Durée d’action ?
Indication ?
Corticostéroïde topique inhibiteur de la Phospholipase A2 (pas d’AA à partir de Phospholipides).
Sur infection locale (candidose par exemple), altération des cordes vocales.
Risque dose dépendante d’ostéoporose, d’inhibition des corticosurrénales.
36 à 72 heures
Asthme, inflammation.
Quel est l’avantage de l’administration d’anti-asthmatique par inhalation ?
Diminue largement les effets indésirables (pas possible avec Théophylline et Prednisone).
Action du Prednisone ?
Adm ?
Durée d’action ?
Indications ?
Corticostéroïde topique inhibiteur de la phospholipase A2.
Orale ou iv
18 à 36 heures
Indic Lidocaine ? Effet de la lidocaine ? Quand est ce que son aff est augmentée ? Effets sec ? Quel principe actif peut prolonger sa durée d'action ?
Anti ary (Tachycardie et fibrillation ventriculaire), anesthésie locale
Bloque les canaux Na+, ralentit la vitesse du PA, diminue la vitesse de conduction, allonge le QRS.
Principalement utilisé dans les tissus dépolarisés.
Réduit efficacement les activités à hautes fq (tachycardie, firbillation ventric).
Quand canal Na est ouvert ou inactivé
Troubles auditif, secousse musculaire, anxiété, convulsion, arret respi, troubles du rythme cardiaque et de la vasodil.
Un vasoconstricteur. Qui prolonge de 2h.
Effets du propanolol ?
À haute dose ?
Effets sec ?
Bloque Beta 2
Bloque canaux Na
Bradycardie sinusale, diminution pente de dépola diastolique des cellules nodales, ralentit la conduction AV (aggrave un bloc de branche), diminue l’inotropie (aggrave une IC).
Quelle est la demie vie du Sotalol ?
Effet ?
Risque du sotalol ?
Plus longue de tous les beta bloqueurs
Bloque canaux K
Peut agraver un QT long (torsade)
Effets de l’amiodarone ?
Effets sec ?
Demi vie ?
Allonge QT (sans torsades). Efficace pr la maj des troubles du rythme !
Depot dans cornée, photosensible, trouble thyroide, fibrose pulm.
Peut provoquer une hyper ou hypothyroïdie
1 semaine.
Effets du Verapamil ?
Effets sec ?
Ralentit conduction AV, diminue inotropie, diminue force cardiaque, augmente la vasodil coronaire.
Supprime les after-depolarizations.
Insuff card, bloque AV, constipation.
Action Adénosine ?
Effet ?
Effet sec ?
Demi vie ?
Active canaux K
Ralentit cond AV, efficace pr troubles supra ventr.
Hyperpolarisation des cellules du noeud AV par l’activation des réc A1 qui activent les canaux Kado.
10 secondes pr des cinversions rapides des tachycardies supravent.
Effets Ivabradine ?
Indication ?
Inhibe courant Ifunny (Na lents pacemaker) du noeud SA, diminue la fc, sans diminuer l’inotropie, la conduction av, ou la TA.
Anti angineux, anti ary (bradicardisant).
Cite les substances cardio actives :
Dopamine Dobutamine Digoxine Adré NA
Action Adrénaline à haute et faible dose ?
Indication ?
Agoniste réc adré alpha et beta.
Faible dose : affinité faible pr alpha, normale pr B1, forte pr B2 effet vasodil prédominant.
Haute dose : affinité trés haute pr alpha, haute pr B1 et B2. Effet vasocons.
IC aigue (réanimation), choc anaphyl.
Action NA ?
Antagoniste NA ?
Affinité très haute pr alpha et B1 mais aucune pr B2
Propanolol (beta bloquant non-sélectif) et prazosine.
Action digoxine ? Adm ? Biodispo ? Demi vie ? Situation physio qui augmente son effet ? Effet sec ? Indic ?
Inhibe NaKATPase ce qui augmente le Ca intra- par défaut de l’alimentation NCX.
Orale ou iv
75%
24-36 h
Hypokaliémie
Pouls bigéminé : deux battenents très rapprochés en extra systole.
IC chronique
Action Dopamine ?
Effets à faible et haute dose ?
Effet supplémentaire dopamine faible dose en iv ?
Indication ?
Agoniste B1
Faible : affi basse pr alpha et B1, aucune pr B2.
Augmente fc, Qc, diminue Rtot.
Haute : aff très haute pr alpha, haute B1, basse B2.
Change pas fc, change pas Qc, augmente Rtot.
Active les réc D1 du rein -> augmente natriurèse
IC aigue.
Action dobutamine ?
Indic ?
Aginiste B1 sélectif !
(Pas d’effet sur R D1)
IC aigue (réanimation).
Quels sont anti-ary qui ralentissent la cond AV ?
Propanolol, Adénosine, Vérapamil.
Quels sont anti-ary qui ralentissent la cond AV ?
Propanolol, Adénosine, Vérapamil.
Quelles sont les substances utiles pour les troubles du rythme supraventriculaires ?
Comment ?
Propanolol, Amiodarone, Vérapamil.
En diminuant l’automatisme et/ou ralentissant la conduction AV
Quelles substance te permet de réabsorber la Vit K ?
Les acides biliaires
