Penicilinas Flashcards
Composición de peptidoglicano
Cadenas de n-acetilglucosamina y n-acetilmurámico, unidas mediante puentes peptídicos
Mecanismo de acción de penicilinas
Unión a PBP, inhibe la síntesis de peptidoglicano de la pared celular de bacterias. Además estimula autolisinas.
Mecanismos de resistencia a Penicilina (3)
- Beta-lactamasas (s.aureus)
- Mutaciones PBP (s.pneumoniae)
- Ausencia de porinas (enterobacterias)
Espectro acción Penicilina G (2)
- Anaerobios (excepto b.fragilis)
2. Cocáceas gram +
Vía de Administración Pen G
Intramuscular o endovenosa
Via oral no, es ácido lábil
Vida media Pen G
Corta
Excreción Pen G
Muy hidrosoluble, atraviesa barrera de filtración glomerular.
Gran secreción tubular (90%)
Distribución Pen G
No alcanza LCR
En caso de meningitis atraviesa poco BHE (si es grave, inyección intratecal)
Presentación Pen G
Frasco-ampolla de 1.000.000 UI
Diluir en suero fisiológico
Frecuencia de dosis Pen G
Cada 6 hrs por baja vida media
Nombre Pen G de acción prolongada
Penicilina benzatina y penicilina procaína
Pen benzatina
Prodroga, niveles sanguíneos hasta 21-28 días post inyección
Pen procaína
Pen + anestésico local
Niveles sanguíneos por 12-24 hrs
Contra que bacterias se utilizan Pen G de acción prolongada (3)
- S. Viridans (faringitis estreptocócica)
- S. Hemolítico (faringitis estreptocócica)
- T. Pallidum (Sífilis)
Espectro acción Fenoximetilpenicilina (Pen V)
Reducido
Cocos gram + y anaerobios
Absorción Fenoximetilpenicilina
Baja 50%, pero suficiente
Empeora con los alimentos
Vida media Fenoximetilpenicilina
Corta, adm cada 6 hrs, comprimidos de 1.000.000 UI
Excreción Fenoximetilpenicilina
Renal, vía secreción tubular
Características químicas de Penicilinas
Anillo lactámico y anillo tiazolidínico
Penicilinas antiestafilococócicas (3)
- Meticilina
- Clocacilina
- Flucloxacilina
% de resistencia de s.aureus a cloxacilina
Hasta un 30% en ambiente intrahospotalario
Vía de administración cloxacilina (2)
- Oral
2. Parenteral
Vida media cloxacilina
Corta, por gran secreción tubular renal
Dosis cloxacilina
En adulto
500 mg o 1 g cada 6 hrs
Espectro de acción cloxacilina (2)
- S.aureus!!!
2. También contra cocos gram + (no usar, para no generar resistencia)
Penicilinas de amplio espectro (2)
- Ampicilina
2. Amoxicilina
Espectro de acción Ampi y Amoxi
Además de gram +
Algunos bacilos gram - y enterobacterias
Absorción amoxicilina
Oral, hasta 90%
Debido a un grupo hidroxilo
Absorción Ampicilina
Abs, gastrointestinal incompleta 50%
Mejor vía parenteral
Excreción ampi y amoxi
Vía secreción tubular renal
Bacterias resistentes a ampicilina (4)
Creciente por parte de s.pneumoniae, e.coli, shigella, h.influenzae
Usos clínicos amoxi y ampi (4)
Inf. respiratorias altas (NAC amoxi! Sinusitis, otitis media)
Profilaxis endocarditis bacteriana
Nombre Inhibidores de b-lactamasas (3)
- Ác.clavulánico
- Sulbactam
- Tazobactam
Dosis Ác.clavulánico
Amoxicilina 500 mg + ác.clavulánico 125 mg
Espectro de acción amoxiclavulánico
Amplio, cocos gram + y enterobacterias
No incluye p.aeruginosa ni enterobacter
Vía de administración amoxiclavulánico
Oral o parenteral, cada 8 hrs
Dosis Sulbactam
Ampicilina 1g + sulbactam 500 mg
Administración ampi-sulbactam
Intramuscular y endovenosa
También puede ser oral (sultamicilina)
Cada 12 hrs
Nombre Carboxipenicilinas
Ticarcilina
Espectro de acción Ticarcilina
Enterobacterias, incluyendo p.aeruginosa y enterobacter
Dosis Ticarcilina
Ticarcilina 3g + ác.clavulánico 0.1 g
Cada 6 hrs
Presentación en vial
Administración Ticarcilina
Endovenosa lenta (30 min), uso exclusivo intrahospitalario
Nombre Ureidopenicilina
Piperacilina
Espectro de acción Piperacilina
Amplio: gram + y -
Marcada actividad contra p.aeruginosa y enterobacter
Dosis Piperacilina
Piperacilina 4g + tazobactam 500 mg
Presentación en ampolla
Administración Piperacilina
Infusión intravenosa lenta cada 8 hrs
Uso exclusivo intrahospitalario
Indicación Piperacilina
Inf. polimicrobianas graves con presencia de flora aerobia y anaerobia
Nombre Monobactámicos
Aztreonam
Espectro de acción Aztreonam
Amplio: sobre gram - y enterobacterias
No cubre cocos gram + ni anaerobios
Administración Aztreonam
Endovenosa, cada 8 hrs
Ventaja de Aztreonam
No posee alergia cruzada con penicilinas
Nombre Carbapenémicos (3)
- Imipenem
- Meropenem
- Ertapenem
Dosis Imipenem
Imipenem 500 mg + cilastatina 500 mg
Función cilastatina
Inhibe enz. que degradan imipenem (dihidropeptidasa) para crear menos resistencia
Espectro de acción Imipenem
Amplio: flora aerobia y anaerobia
Gram + (enterococcus)
Gram - (pseudomona)
Excreción Imipenem
Hidrolizada en riñón por dihidropeptidasa
Administración Imipenem (vía, frecuencia)
Endovenosa o intramuscular, 3 veces al día
Uso exclusivo intrahospitalario
Distribución Imipenem
Buena, alcanza LCR
RAM Imipenem (4)
- Alergia cruzada a penicilina
- Molestias GI
- Rash
- Convulsiones en pacientes con daño renal
Indicación Meropenem
El más eficiente contra pseudomona
Administración Meropenem (vía, frecuencia)
Ampollas de 1g y 500 mg
Infusión endovenosa lenta cada 8 hrs
Uso exclusivo intrahospitalario
Ertapenem
Muy estable frente a lactamasas
No actúa contra pseudomona ni acinetobacter
Vida media Ertapenem
Larga, permite administración cada 24 hrs
Contraindicaciones Ertapenem
En niños y alérgicos a lidocaína
Administración Ertapenem (vía)
En polvo liofilizado, inyectable (im o ev) en vial de 1g
Debe ser diluído en lidocaína
RAM más frecuente y grave de Penicilinas
Hipersensibilidad
Otras: irritante mucosa gástrica
RAM Fenoximetilpenicilina
Dolor epigástrico y náuseas
RAM amoxi y ampi (2)
- Diarrea
2. Colitis pseudomembranosa
RAM Pen G potásica (2)
- En altas dosis, hiperkalemia
2. Efectos SNC, letargia, convulsiones, confusión
RAM Piperacilina y Ticarcilina
Afecta agregación plaquetaria
RAM ác. Clavulánico
Hepatotixicidad, infrecuente
en hombres, >50
Determinante antigénica mayor de alergia a penicilina
Peniciloil
Reacción inmediata de hipersensibilidad
Mediada por IgE,
Determinante antigénica menor de alergia a penicilina (2)
- Ác.peniciloico
2. Ác.penicilénico
Síntomas reacción inmediata
Severa depresión CV, hipotensión, bradicardia, broncoconstricción y edema laríngeo
Tratamiento reacción inmediata
Adrenalina 1:1000, endovenosa
Alternativa: corticoides
Reacción acelerada de hipersensibilidad
Hasta las 72 hrs
Síntomas reacción acelerada
Edema laríngeo
Urticaria
Broncoconstricción
No hay compromiso CV
Tratamiento reacción acelerada
Adrenalina
Reacción tardía de hipersensibilidad
Mediada por IgG, >72 hrs
Síntomas reacción tardía
Lo más frecuente: rash!
Nefritis intersticial, fiebre, neutropenia, dermatitis, sd. Steven Johnson
Tratamiento reacción tardía
Antihistamínicos