PED | Farmacologia

Question 1

Asma: Mecanismo de ação dos fármacos β2 agonistas para asma?

Answer 1

Proteína G_s → Subunidade α_s → Ativa adenilato ciclase → Converte ATP em AMPc → Fosforila PKa → Hiperpolarização → Relaxamento muscular

Question 2

Asma: β₂ agonistas de curta duração?

Answer 2

• *Salbutamol** (Aerolin®)
• *Fenoterol** (Berotec®)
• *Ação:** 1 a 5 minutos
• *Efeitos:** ~3 a 4 horas

Question 3

Asma: β₂ agonistas de longa duração?

Answer 3

• *Salmeterol**
• *Formoterol**

Efeitos: ~12 horas

Question 4

Asma: O que justifica a longa duração em β2 agonistas para asma?

Answer 4

Lipofilicidade

Question 5

Asma: A ativação de vias parassimpáticas na asma causa _______ (broncodilatação/broncoconstrição), por isso usa-se medicações _______ (agonistas/antagonistas) na asma.

Answer 5

Broncoconstrição
Antagonistas

Question 6

Asma: Mecanismo de ação dos fármacos antimuscarínicos?

Answer 6

Antagonistas do receptor M₃ (metabotrópico).

Regula contração e secreção de muco em vias de maior calibre.

Question 7

Antiepiléticos: Mecanismo de ação da carbamazepina/fenitoína?

Answer 7

Diminui atividade de canais de Na⁺ voltagem dependentes.

Question 8

Antiepiléticos: Mecanismo de ação do ácido valpróico?

Answer 8

• Inibição da GABA transaminase
• Diminui atividade de canais de Na⁺ voltagem dependentes/Ca²⁺ tipo T → Aumenta influxo de K⁺

Question 9

Antiepiléticos: mecanismo de ação do fenobarbital?

Answer 9

Potencializa GABA

Aaumenta tempo de abertura e amplitude dos canais de Cl^-.

Question 10

Antiepiléticos: Mecanismo de ação da etossuximida?

Answer 10

Diminui ação dos canais de Ca²⁺ tipo T

Question 11

Asma: Medicamentos para crise aguda?

Answer 11

Crise aguda: broncoconstrição

• Agonista β₂
• Antagonista muscarínico
• Metilxantina

Question 12

Asma: Mecanismo de ação das metilxantinas?

Answer 12

Inibição da fosfodiesterase → mantém AMPc ativo

Ação broncodilatadora menos eficaz que β₂-adrenérgicos.

Question 13

Asma: Efeitos colaterais agonistas β₂?

Answer 13

• Tremor
• Taquicardia
• Ansiedade
• Inquietude
• Arritmia (altas doses)
• Hiperglicemia
• Hipocalemia

Question 14

Asma: Características dos antimuscarínicos?

Answer 14

• Ação: 30 minutos
• T½: 3 a 5 horas
• ⇣ eficazes na asma alérgica
• ⇣ secreção brônquica
• ⇡ depuração mucociliar

Question 15

Asma: Como agem os glicocorticoides?

Answer 15

Agem na transcrição gênica:

⇣ síntese de eicosanóides

⇣ síntese de citocinas (ILs, fatores quimiotáticos)

⇣

⇣ ação de eosinófilos, basófilos, neutrófilos no pulmão

⇣ permeabilidade vascular

⇡ expressão de receptores β₂-adrenérgicos

Question 16

Asma: Efeitos colaterais glicocorticoides?

Answer 16

• Candidíase orofaríngea (imunussupressão; utilizar espaçador, higienização bucal após uso)
• Disfonia
• Supressão adrenal
• Diminuição da densidade óssea (em mulheres)

Question 17

Asma: Interações medicamentosas das metilxantinas?

Answer 17

Elevam os níveis plasmáticos das xantinas:

• Eritromicina
• Ciprofloxacino
• Alopurinol
• Cetoconazol
• Cimetidina

Reduzem os níveis plasmáticos das xantinas:

• Tabagismo
• Fenobarbital
• Fenitoína
• Rifampicina

Question 18

Drogas de abuso: Quais os efeitos do tabagismo sobre o SNC?

Answer 18

• Agonista dos receptores nicotínicos
• Aumento da função cognitiva: gera abertura de canais iônicos pré e pós sinápticos com aumento da liberação de NT, gerando excitação neuronal.

Question 19

Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação do etanol?

Answer 19

• Modulador gabaérgico
• Aumenta a inibição mediada por GABA: atuam em sítio alostérico do receptor GABA_A
• Inibição da entrada de cálcio por canais controlados por voltagem
• Inibição dos receptores de glutamato
• Inibição do transporte de adenosina
• Liberação de dopamina

Question 20

Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação dos alucinógenos?

Answer 20

Interagem com receptores de serotonina no tálamo e córtex cerebral.

Question 21

Drogas de abuso: Qual a toxicodinâmica da cocaína?

Answer 21

• Inibe MAO
• Inibe a recaptação das catecolaminas
• Ação semelhante à anfetamina

Question 22

Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação do ectasy?

(anfetamina)

Answer 22

Libera monoaminas das terminações nervosas.

Liga-se ao VMAT (transportador de monoaminas) bloqueando sua função e liberando as monoaminas armazenadas em vesículas para o citoplasma e bloqueia sua recaptação.

Question 23

Drogas de abuso: Quais efeitos centrais do ectasy?

Answer 23

• Euforia
• Estimulação locomotora
• Excitação
• Comportamento estereotipado
• Anorexia

Question 24

Drogas de abuso: Qual a toxicodinâmica da maconha?

Answer 24

Ativa receptores canabinóides (ligado à prot. G_i, metabotrópicos), gera ativação do canal de K⁺ e inibição do canal de Ca²⁺ → ⇣ transmissão sináptica.

Depressor e psicomimético.

Question 25

Aleitamento materno: Excreção da droga para o leite é facilitada quando?

(7)

Answer 25

• Baixo peso molecular
• Elevada lipossolubilidade
• Baixa capacidade de ligação às proteínas plasmáticas
• Forma não ionizada
• Elevada meia-vida
• Alta biodisponibilidade
• Alta concentração plasmática

Question 26

Antimicrobianos: Mecanismo de ação dos beta-lactâmicos?

Answer 26

Inibição da síntese de parede celular.

Question 27

Antimicrobianos: Qual mecanismo de ação das sulfonamidas?

Answer 27

Interferem na síntese do folato.

• São análogos estruturais e antagonistas competitivos do PABA, ou seja, impedem a utilização do PABA para síntese de ácido fólico nas bactérias.
• São inibidores competitivos da diidropteroato sintetase (enzima responsável pela incorporação do PABA no ácido diipropteróico.

Question 28

Antimicrobianos: Mecanismo de ação da trimetoprima?

Answer 28

Interferem na síntese do folato.

Semelhante ao anel de pteridina, antagonista.

Inibe enzima redutora de diidrofolato (DHF) para tetraidrofolato (THF).