PED | Farmacologia Flashcards
Asma, antiepiléticos, antibióticos
Asma: Mecanismo de ação dos fármacos β2 agonistas para asma?
Proteína Gs → Subunidade αs → Ativa adenilato ciclase → Converte ATP em AMPc → Fosforila PKa → Hiperpolarização → Relaxamento muscular
Asma: β2 agonistas de curta duração?
- *Salbutamol** (Aerolin®)
- *Fenoterol** (Berotec®)
- *Ação:** 1 a 5 minutos
- *Efeitos:** ~3 a 4 horas
Asma: β2 agonistas de longa duração?
- *Salmeterol**
- *Formoterol**
Efeitos: ~12 horas
Asma: O que justifica a longa duração em β2 agonistas para asma?
Lipofilicidade
Asma: A ativação de vias parassimpáticas na asma causa _______ (broncodilatação/broncoconstrição), por isso usa-se medicações _______ (agonistas/antagonistas) na asma.
Broncoconstrição
Antagonistas
Asma: Mecanismo de ação dos fármacos antimuscarínicos?
Antagonistas do receptor M3 (metabotrópico).
Regula contração e secreção de muco em vias de maior calibre.
Antiepiléticos: Mecanismo de ação da carbamazepina/fenitoína?
Diminui atividade de canais de Na+ voltagem dependentes.
Antiepiléticos: Mecanismo de ação do ácido valpróico?
- Inibição da GABA transaminase
- Diminui atividade de canais de Na+ voltagem dependentes/Ca2+ tipo T → Aumenta influxo de K+
Antiepiléticos: mecanismo de ação do fenobarbital?
Potencializa GABA
Aaumenta tempo de abertura e amplitude dos canais de Cl-.
Antiepiléticos: Mecanismo de ação da etossuximida?
Diminui ação dos canais de Ca2+ tipo T
Asma: Medicamentos para crise aguda?
Crise aguda: broncoconstrição
- Agonista β2
- Antagonista muscarínico
- Metilxantina
Asma: Mecanismo de ação das metilxantinas?
Inibição da fosfodiesterase → mantém AMPc ativo
Ação broncodilatadora menos eficaz que β2-adrenérgicos.
Asma: Efeitos colaterais agonistas β2?
- Tremor
- Taquicardia
- Ansiedade
- Inquietude
- Arritmia (altas doses)
- Hiperglicemia
- Hipocalemia
Asma: Características dos antimuscarínicos?
- Ação: 30 minutos
- T½: 3 a 5 horas
- ⇣ eficazes na asma alérgica
- ⇣ secreção brônquica
- ⇡ depuração mucociliar
Asma: Como agem os glicocorticoides?
Agem na transcrição gênica:
⇣ síntese de eicosanóides
⇣ síntese de citocinas (ILs, fatores quimiotáticos)
⇣
⇣ ação de eosinófilos, basófilos, neutrófilos no pulmão
⇣ permeabilidade vascular
⇡ expressão de receptores β2-adrenérgicos
Asma: Efeitos colaterais glicocorticoides?
- Candidíase orofaríngea (imunussupressão; utilizar espaçador, higienização bucal após uso)
- Disfonia
- Supressão adrenal
- Diminuição da densidade óssea (em mulheres)
Asma: Interações medicamentosas das metilxantinas?
Elevam os níveis plasmáticos das xantinas:
- Eritromicina
- Ciprofloxacino
- Alopurinol
- Cetoconazol
- Cimetidina
Reduzem os níveis plasmáticos das xantinas:
- Tabagismo
- Fenobarbital
- Fenitoína
- Rifampicina
Drogas de abuso: Quais os efeitos do tabagismo sobre o SNC?
- Agonista dos receptores nicotínicos
- Aumento da função cognitiva: gera abertura de canais iônicos pré e pós sinápticos com aumento da liberação de NT, gerando excitação neuronal.
Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação do etanol?
- Modulador gabaérgico
- Aumenta a inibição mediada por GABA: atuam em sítio alostérico do receptor GABAA
- Inibição da entrada de cálcio por canais controlados por voltagem
- Inibição dos receptores de glutamato
- Inibição do transporte de adenosina
- Liberação de dopamina
Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação dos alucinógenos?
Interagem com receptores de serotonina no tálamo e córtex cerebral.
Drogas de abuso: Qual a toxicodinâmica da cocaína?
- Inibe MAO
- Inibe a recaptação das catecolaminas
- Ação semelhante à anfetamina
Drogas de abuso: Qual mecanismo de ação do ectasy?
(anfetamina)
Libera monoaminas das terminações nervosas.
Liga-se ao VMAT (transportador de monoaminas) bloqueando sua função e liberando as monoaminas armazenadas em vesículas para o citoplasma e bloqueia sua recaptação.
Drogas de abuso: Quais efeitos centrais do ectasy?
- Euforia
- Estimulação locomotora
- Excitação
- Comportamento estereotipado
- Anorexia
Drogas de abuso: Qual a toxicodinâmica da maconha?
Ativa receptores canabinóides (ligado à prot. Gi, metabotrópicos), gera ativação do canal de K+ e inibição do canal de Ca2+ → ⇣ transmissão sináptica.
Depressor e psicomimético.
Aleitamento materno: Excreção da droga para o leite é facilitada quando?
(7)
- Baixo peso molecular
- Elevada lipossolubilidade
- Baixa capacidade de ligação às proteínas plasmáticas
- Forma não ionizada
- Elevada meia-vida
- Alta biodisponibilidade
- Alta concentração plasmática
Antimicrobianos: Mecanismo de ação dos beta-lactâmicos?
Inibição da síntese de parede celular.
Antimicrobianos: Qual mecanismo de ação das sulfonamidas?
Interferem na síntese do folato.
- São análogos estruturais e antagonistas competitivos do PABA, ou seja, impedem a utilização do PABA para síntese de ácido fólico nas bactérias.
- São inibidores competitivos da diidropteroato sintetase (enzima responsável pela incorporação do PABA no ácido diipropteróico.
Antimicrobianos: Mecanismo de ação da trimetoprima?
Interferem na síntese do folato.
Semelhante ao anel de pteridina, antagonista.
Inibe enzima redutora de diidrofolato (DHF) para tetraidrofolato (THF).
