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pdf-pharmaco Flashcards

1
Q

Expliquez la synthèse d’insuline

A

La pro-insuline = molécule protéique à longue chaîne unique, est synthétisée à l’intérieur de l’appareil de Golgi. Elle est stockée dans des granules à l’intérieur desquels elle est hydrolysée en insuline et un segment résiduel de connexion, appelé le peptide C, après
ablation de 4 acides aminés.
- On ne connaît aucune fonction physiologique ni à la pro-insuline ni au peptide C (donc pas une avenue thérapeutique).
*insuline = un peptide formé de 2 chaînes, alpha et bêta, réunies par 2 ponts disulfures
(51 acides aminés)

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Q

Mécanismes principaux impliqués dans la stimulation de la libération d’insuline

A
  1. Augmentation du glucose sanguin
  2. Cellule β des îlots de Langerhans importe le glucose par un transporteur non saturable GLUT2
  3. Métabolisme du glucose augmente le rapport ATP/ADP = fermeture d’un canal potassique = dépolarisation = ouverture des canaux calciques
  4. Entrée de calcium dans la cellule = exocytose des vésicules contenant de l’insuline
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3
Q

Hormones et médiateurs modulant la sécrétion d’insuline

A

↑
*Principal stimulant : le glucose, mais aussi les acides aminés (arginine, lysine), les acides gras et les corps cétoniques.
►Les catécholamines par effet β2-adrénergique;
► L’acétylcholine et diverses hormones
d’origine intestinale (gastrine, sécrétine, cholécystokinine et glucagon).
↓
► Les sympathomimétiques à effet α2;
► La somatostatine qui inhibe la sécrétion d’insuline et de glucagon.

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4
Q

Effets d’une translocation du récepteur GLUT-4 vers la membrane cellulaire

A

causée par la liaison de l’insuline à son récepteur menant à une phosphorylation, principalement au foie, muscles et tissus adipeux)
► ❗️↑ captage du glucose❗️;
► Une activité de la glycogène-synthétase et une ↑ de la formation
du glycogène;
► De multiples effets sur la synthèse de protéines, la lipolyse et la lipogenèse;
► L’activation des facteurs de transcription qui augmentent la synthèse
d’ADN, la croissance et la division cellulaires.

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5
Q

Fonction du transporteur GLUT 2

A

Régulation de la sécrétion

d’insuline, autres aspects de l’homéostasie glucidique

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6
Q

Localisation du transporteur GLUT 2

A

Cellules β du pancréas, foie, rein, tube digestif.

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7
Q

Fonction du transporteur GLUT 4

A

Captage du glucose dépendant de l’insuline

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8
Q

Localisation du transporteur GLUT 4

A

Muscle squelettique, adipocytes

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9
Q

Dégradation de l’insuline

A
  • Éliminée à 60% par le foie et le reste par le rein
  • Chez les diabétiques traités par l’insuline avec des injections sous-cutanées, ce rapport
    est inversé :
    ❗️au moins 60% d’insuline exogène éliminée par le rein❗️
    **demie-vie de l’insuline de 3-5 minutes
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10
Q

Voies d’administration de l’insuline

A

Inefficace per os : détruite par les enzymes protéolytiques des sucs gastriques.
Voie parentérale :
► Sous-cutanée: la plus courante;
► Intra-veineuse, intramusculaire et intrapéritonéale : insuline rapide ou très rapide.
Voies en investigation: intranasale, bronchique et orale.

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11
Q

Décrivez les insulines d’origine animale

A

► Insuline de boeuf : elle diffère de l’insuline humaine par 3 acides aminés;
► Insuline de porc : elle diffère de l’insuline humaine par 1 acide aminé
- Purification obtenue par
chromatographie, permettant d’avoir des insulines appelées “mono-pic” ou “mono-composé”.
► Impuretés retrouvées (glucagon, peptide-C, proinsuline) causant des réactions
immunologiques ou des effets secondaires
► Immunogénicité: boeuf > porc > saumon > humaine;

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12
Q

Qu’est-ce qui est ajouté pour allonger la durée d’action de l’insuline?

A

► De la protamine (isophane ou insuline NPH = Neutral Protamine Hagedorn) ou
► Du zinc (amorphe ou cristallin).

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13
Q

Nommez les insulines très rapides ainsi que leur début, pic et durée d’action

A 
Humalog (Lispro) 
NovoRapid (Aspart) 
Apidra (Glulisine) 
- début 5-15min 
- pic 1-2h 
- durée 3-5h 
« Analogues de l’insuline humaine »
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14
Q

Nommez les insulines rapides ainsi que leur début, pic et durée d’action

A 
Humalog (Lispro) 
NovoRapid (Aspart) 
Apidra (Glulisine) 
- début 5-15min 
- pic 1-2h 
- durée 3-5h 
« Analogues de l’insuline humaine »
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15
Q

Nommez les insulines prolongées ainsi que leur début, pic et durée d’action

A 
Lantus ou Basaglar (Glargine) 
Lévémir (Détémir) 
- début 1-3h 
- aucun pic 
- durée 20-24h 
*Toujeo (Glargine + concentrée) 
- début jusqu'à 6h 
- aucun pic 
- durée 24-30h 
« Analogues de l’insuline humaine » = mime l'insuline BASALE 
*pas de risque d'hypoglycémie
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16
Q

Quel type d’insuline est en suspension?

A

Celles à action intermédiaire. (Humulin N,

Novolin NPH)

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17
Q

Quelles modifications permettent de créer des insulines analogues très rapides et quels sont les avantages?

A
  • Modifications des acides aminés à l’extrémité de la ❗️chaîne B❗️ de l’insuline
    ► Permettent un remplacement de l’insuline post-prandiale plus physiologique;
    ► Effet d’apparition rapide et pic d’action précoce miment plus étroitement la
    sécrétion endogène normale de l’insuline post-prandiale que les insulines
    régulières;
    ► Diminution de l’hypoglycémie post-prandiale;
    ► Plus faible variabilité d’absorption.
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18
Q

Quelle est la seule insuline de pH acide ?

A

GLARGINE (Lantus)
Les modifications apportées dans la nature des acides aminés, en permettant l’obtention d’un composé dont le point isoélectrique est
proche de la neutralité, conduisent à un produit soluble au pH acide de la
solution injectable mais précipitant au pH neutre du tissu sous-cutané
= ❗️libérée de manière lente et régulière❗️ à partir de ces micro-précipités

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19
Q

Quelle insuline se lie à l’albumine?

A

DÉTÉMIR (Lévémir)
► Ajout d’une chaîne d’acides gras (en B30) qui permet à l’insuline de se lier à l’albumine
humaine sous forme de monomères;
► 98% de l’insuline circulante est liée à l’albumine se libérant lentement de cette
liaison
► La forme libre peut se lier au récepteur de l’insuline et est donc
physiologiquement active.

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20
Q

Quelles insulines peuvent être mélangées?

A

o Oui : insuline rapide ou très rapide avec intermédiaire;

o Non : glargine et détémir avec les autres insulines.

21
Q

Que signifie Novolin 30/70 (insuline pré-mélangée)?

A

o Le 1er chiffre indique le pourcentage d’insuline à action rapide/très rapide;
o Le 2eme chiffre indique le pourcentage d’insuline à action intermédiaire.

22
Q

Conservation de l’insuline

A
  • Non entamée = réfrigérateur
  • Entamée = 1 mois à la température ambiante
    (6 semaines pour la détémir et la toujeo)
  • Seringues préremplies =
    1 semaine au réfrigérateur, l’aiguille pointée vers le haut (évite formation de cristaux)
23
Q

Quel est le pourcentage de réduction de l’HbA1c par l’insuline ?

A

0,9-1,1%

24
Q

Bonne façon d’utiliser des injections d’insuline intermédiaire et rapide dans une journée

A
  • Au déjeuner, faire une injection de rapide et intermédiaire (permet de couvrir le dîner)
  • Faire une injection de rapide avant le souper
  • Faire une injection d’intermédiaire au coucher
  • si hypo avec la R, choisir une très rapide (analogue) puisque son effet est plus court ce qui réduit le risque d’hypoglycémie tardive
25
Q

Nommez les agents sulfonylurées

A
  • Chlorpropamide / DiabinèseMD
  • Gliclazide / DiamicronMD
  • Glimépiride / AmarylMD
  • Glyburide / DiabetaMD
  • Tolbutamide / OrinaseMD
26
Q

Nommez les analogues de la méglitinide

A
  • Répaglinide / GluconormMD

- Natéglinide / StarlixMD

27
Q

Nommez le seul agent de type biguanide

A

Metformine / GlucophageMD

28
Q

Nommez les agents thiazolidinediones

A

Pioglitazone / ActosMD

Rosiglitazone / AvandiaMD

29
Q

Nommez les analogues des récepteurs du GLP-1

A

Exénatide (ByettaMD),
Liraglutide (VictozaMD)
Dulaglutide (TrulicityMD)

30
Q

Nommez le seul agent inhibiteur de l’alpha-glucosidase

A

Acarbose / GlucobayMD

31
Q

Nommez les inhibiteurs de la DPP-4

A

Sitagliptine (JanuviaMD)
Saxagliptine (OnglyzaMD)
Linagliptide (TrajentaMD)
Alogliptide (NesinaMD)

32
Q

Nommez les inhibiteurs du SGLT2

A

Canagliflozine (InvokanaMD)
Dapagliflozine (ForxigaMD)
Empagliflozine (JardianceMD)

33
Q

Mécanisme d’action des biguanides

A

Metformine :
► ↓ production hépatique de glucose (⛔néoglucogenèse
et glycogénolyse) via l’activation de l’AMPK;
► ↑ capture et l’utilisation périphérique du glucose principalement au
niveau musculaire (augmente la sensibilité à l’insuline);
► Retardant l’absorption intestinale du glucose;
► ↑ capacité de transport des GLUT;
►↓ taux plasmatiques de glucagon

34
Q

Effets indésirables de la Metformine

GlucophageMD

A 
► Effets 
GI importants : 
diarrhée, selles 
molles (↓ avec le 
temps), flatulences, 
ballonnements, 
nausées, anorexie 
**débuter par petites doses** 
► Goût métallique 
► Acidose lactique 
(rare) 
► Déficience en 
vitamine B12 à long 
terme (doser la B12 
aux 1-2 ans).
35
Q

La metformine est disponible en combinaison avec quels agents?

A

Avec les inhibiteurs de la DPP-4 (alo-lina-saxa-sita gliptine) et avec la rosiglitazone (thiazolidinedione)

36
Q

Quelles sont les précautions avec l’utilisation de metformine?

A

► Altération de la fonction rénale.
► Dysfonction hépatique grave (certains cas liés avec l’acidose lactique).
► Administration intravasculaire d’agents de contraste iodés lors d’examens
radiologiques.
► Cesser si présence d’une maladie aiguë : dysfonction hépatique significative,
collapsus cardiovasculaire, insuffisance cardiaque congestive, infarctus aigu du myocarde ou maladie compliquée d’hypoxie

37
Q

Contre-indications de la metformine

A

► Diabète de type 1 (selon la monographie, mais dans la clinique, la metformine
est parfois prescrite pour diminuer les doses d’insuline);
► Acidose métabolique aiguë ou chronique, notamment l’acidocétose diabétique
compliquée ou non de coma (traitée avec insuline);
► Antécédent d’acidose lactique, peu importe les facteurs déclenchants;
► Patients âgés > 80 ans (risque acidose lactique par diminution de la fonction rénale).
► Consommation abusive d’alcool aiguë ou chronique, qui entraîne la potentialisation des effets de la metformine sur le métabolisme du lactate;
► Collapsus cardiovasculaire et états pathologiques compliqués d’hypoxie tels que
l’insuffisance cardiorespiratoire, souvent liés à une hyperlactacidémie;
► Déshydratation grave ou vomissements prolongés.

38
Q

Interactions médicamenteuses de la metformine

A

Altération possible de la fonction rénale :
► Après l’instauration d’un traitement par un antihypertenseur, un diurétique ou un
AINS
► Utilisation d’agents de contraste iodés.
o Ex.: urographie IV, angiographie et scintigraphie, tomodensitométrie,
cholangiographie IV.
o Suspendre la metformine avant et reprendre 48 heures après l’examen.

39
Q

Facteurs de risque d’acidose lactique

A

(effet indésirable rare de la metformine)
► Fonction rénale ou hépatique réduites;
► Âge avancé;
► Insuffisance cardiaque aiguë ou instable;
► Déshydratation;
► Infection;
► Consommation excessive d’alcool.

40
Q

Mécanisme d’action de l’Acarbose (GlucobayMD)

A

Inhibiteur compétitif des alpha-glucosidases
- Enzyme intestinale qui décompose les féculents
complexes, oligosaccharides et disaccharides en monosaccharides
- Si ⛔ = ↓ des élévations post-prandiales de la glycémie puisque la digestion est repoussée jusqu’à l’intestin grêle distal et il y a donc moins d’absorption

41
Q

Effets indésirables de l’Acarbose (GlucobayMD)

A 
(Inhibiteur des alpha-glucosidases) 
- Troubles GI : 
flatulences, gêne 
abdominale, diarrhée, 
ballonnements = ↑ les doses graduellement 
- Augmentation des 
enzymes hépatiques 
possible si doses > 
50 mg TID
42
Q

Traitement de l’hypoglycémie chez un pt prenant un autre antidiabétique ainsi que de l’acarbose

A

De part son mécanisme d’action, l’acarbose ralentit l’absorption des sucres
complexes (amidon, sucrose, saccharose)
= utiliser des sucres simples (comprimés de glucose, miel, sirop de maïs, lait)

43
Q

Contre-indications de l’Acarbose (GlucobayMD)

A 
► Grossesse; 
► Allaitement; 
► Cirrhose; 
► Malabsorption; 
► Maladies inflammatoires 
intestinales; 
► Obstruction intestinale; 
► Atteinte digestive (gaz 
gastro-intestinaux)
44
Q

Qu’est-ce que l’effet incrétine?

A

Amplification de l’insulinosécrétion à un même apport en glucose selon qu’il est administré par voie orale ou par voie intraveineuse
- Explications : Nourriture dans le TGI active la sécrétion des hormones incrétines (GLP-1 et GIP) = sécrétion d’insuline ou de glucagon selon l’apport (effet à la fois sur les cellules alpha et bêta)

45
Q

Pour quel raison pouvons-nous affirmer que les antidiabétiques incrétines ont un potentiel de bénéfices cardiovasculaires?

A

Puisque les récepteurs des hormones incrétines (GLP-1 et GIP) sont aussi présents au cœur, aux reins et dans vaisseaux sanguins. La liaison au récepteur permet une ↑ perméabilité endothéliale, une vasodilatation des vaisseaux et une ↑ de l’excrétion de sodium = ↓ TA

46
Q

Mécanisme d’action des analogues de la GLP-1

A

«..tide»
- Mime l’action du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) = stimule la sécrétion d’insuline glucodépendante par les cellules b du pancréas
et empêche la libération de glucagon par les cellules a.
*a également un effet sur la régulation glycémique en ralentissant la vidange
gastrique.

47
Q

Mécanisme d’action des inhibiteurs de la DPP-4

A

«..liptine»

- Inhibe l’activité de l’enzyme dégradant les hormones incrétines (GIP et le GLP-1)

48
Q

Comparez l’administration des analogues de la GLP-1

A
  • Éxénatide (ByettaMD) : BID et doit être injecté 60 minutes avant les repas et les doses doivent être espacées de 6 heures minimum
  • formulation libération prolongée (BydureonMD) = 1 fois par semaine
  • Liraglutide (VictozaMD) : DIE à n’importe quel moment.
  • Dulaglutide (TrulicityMD) = 1 fois par semaine
49
Q

Précautions avec les analogues de la GLP-1

A

► > 70 ans : + d’EI GI
► Infarctus du myocarde récent (dans les 6 à 12 derniers mois), d’angine instable ou d’IC congestive de classe III ou IV.
► Lors de déshydratation reliée aux effets GI (dysfonction rénale rapportée).
► Insuffisance hypophysaire ou surrénalienne (risque d’hypoglycémie avec
l’éxénatide).
► Patients ayant une cardiopathie ischémique ou une tachyarythmie
(↑ moyenne sur 24
heures de 2 à 8 battements cardiaques par minute constatée)
► Allongement de l’intervalle PR : prudence chez les patients avec une anomalie du système de conduction (ex.: bloc auriculo-ventriculaire du 1er degré marqué
ou du 2e ou 3e degré) ou un trouble du rythme cardiaque (ex.: une
tachyarythmie) ou prenant des médicaments qui allongent l’intervalle PR.

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