PD Et Relation pKPD Flashcards
Qu’étudie-t-on dans la PD?
L’effet du médicament sur sa cible afin d’obtenir un effet optimal (étudie aussi bien effets désirables qu’indésirable)
Objectif PD
Évaluer relation effet/concentration (PK/PD)
Déterminer intervalle thérapeutique
Qu’est ce qu’un ligand endogène et exogène?
Endogène : médiateur (NT, hormones)
Exogène : médicament
Qu’est ce qu’on médicament agoniste ? Quelles sont les 2 propriétés principales qu’il possède?
Qui a le même effet que le médiateur
Propriétés: efficacité et puissance
Qu’est ce qu’on médicament antagoniste?
Qui a l’effet un erse au médiateur
Donner le temps d’induction de réponses pour: récepteurs Canaux, RCPG, enzymes
Canaux: quelques millisecondes
RCPG: quelques secondes
Enzymes: quelques minutes
La compréhension de l’effet thérapeutique d’un médicament et la decouverte de nouvelles thérapeutique nécessite de connaître quoi? (3)
La cible
Le fonctionnement de cette cible
Les mécanismes biochimiques entraînant réponse cellulaire
Une fois la cible atteinte deux macanismes d’action, lesquels?
Action spécifique (dépend des propp’rietes physico chimique du médoc: pansements gastriques)
Action non spécifique (dépendent ou non du récepteur, les indépendant du récepteur son souvent les enzymes, dépendant du récepteur surtout RCPG)
Objectif de relation dose effet?
avoir le meilleur rapport entre efficacité et risque
Molécule doit être le plus efficace possible en entraînant le moins de risque possible
Quand est réalisé l’étape relation PK/PD?
Phase pré clinique et clinique phase I
Pour la liaison son dû ligand au récepteur il faut 3 propriétés entre les deux lesquelle?
Affinité (reconnaissance mutuelle cible et ligand)
Sélectivité (se fixe sur un seul type de R —> plus médoc est sélectif plus l’effet bio sera important
Activité : effet
Quels sont les 2 types d’antagonistes? Lequel est réversible lequel irréversible? Lequel a un effet max?
Antagoniste compétitif (en compétition avec agoniste pour liaison sur le même type de récepteur) réversible
—> effet max obtenu
Antagoniste non compétitif (se lié sur un autre site du récepteur) irréversible
—> diminution effet max
Quand commence t on la pharmaco vigilence?
Après la phase clinique 3
