Partie 1 Flashcards
L’étude de la biopharmacie est basée sur deux aspects, quels sont-ils?
- principes scientifiques fondamentaux
- méthodologie expérimentale
La méthodologie expérimentale sur laquelle est basée entre autre la biopharmacie permet d’évaluer (3):
- impact des propriétés physiques+chimiques du médicament
- stabilité
- production à grande échelle sur la performance biologique du médicament
vrai ou faux: la biopharmacie dit que les comprimés doivent tous être les mêmes (uniforme) suite à leur production
vrai
vrai ou faux: le médicament sur la stabilité du principe actif sur les tablettes est toujours la même que celle une fois le médicament dans l’organisme
faux, pas nécessairement la même stabilité dans le corps
L’étude de quel domaine utilise des méthodes in vivo et in vitro?
biopharmacie
Qu’est-ce qui considère:
- les exigences du médicaments et de la forme pharmaceutique dans un environnement physiologique
- usage thérapeutique voulu
- route d’administration
biopharmacie
Quelle est la différence entre la méthode in vivo et in vitro?
- in vivo: dans les animaux, puis dans l’humain
- in vitro: en labo
Un médicament est éliminé après combien de temps de demi-vie?
5 à 7
Que se passe-t-il si le temps de demi-vie est long?
Il y a une accumulation du médicament dans l’organisme qui peut devenir toxique
À quoi correspond cette définition:
L’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans le temps
pharmacocinétique
Le processus d’absorption dans la phase biopharmaceutique est-il le même que celui dans la phase pharmacocinétique?
Non, dans la phase biopharmaceutique, c’est plutôt lié à la libération du médicament tandis que dans la phase pharmacocinétique on parle de vitesse d’absorption
Lors de la prise de médicament, quel est le but de l’organisme?
Éliminer le plus de substances exogènes
Qu’est-ce qui réfère à l’application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier?
pharmacocinétique clinique
vrai ou faux: la pharmacocinétique clinique diffère selon les patients
vrai
- elle diffère en fonction de plusieurs choses (foie, reins…)
- ajuster les doses pour que le patient soit en mesure de l’éliminser
Quelle est l’application principale de la pharmacocinétique?
Assurer à un patient une thérapie optimale en diminuant la toxicité et/ou en augmentant l’efficacité de cette dernière
Vrai ou faux: en pharmacocinétique, il n’y a pas de corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique
faux
À quoi permet la forte corrélation entre la concentration sanguine et la réponse pharmacologique?
Permet aux cliniciens d’appliquer les principes de la PK clinique à une situation clinique particulière
`Qu signifie les lettres ADME
Absorption
Distribution
Métabolisme (biotransformation)
Élimination
À quel mot réfère cette définition:
Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique
absorption
vrai ou faux + justifie ta réponse: l’absorption est un processus de transfert irréversible
vrai, le Rx suit la circulation, la seule route vers lequel il peut aller c’est l’élimination une fois qu’il est absorbé
À quel définition correspond:
Dans la circulation systémique, le principe actif peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus
distribution
vrai ou faux+justifie ta réponse: la distribution est un transfert irréversible
faux: réversible puisque la molécule dans la circulation sanguine s’attache à un récepteur, agit, revient dans la circulation sanguine, puis se fait éliminer
À quoi correspond cette définition:
L’espace de dilution du médicament
Volume de distribution
de quelle manière se mesure le volume de distribution?
dose sur les concentrations plasmatiques
nomme un exemple de médicament qui a un grand volume de distribution et sa conséquence
amiodarone, ceci fait en sorte que le médicament peut s’accumuler au niveau des tissus –> toxicité
Que signifie le fait d’avoir un grand Vd?
il y a plus de chances que le médicament se rende à son récepteur (hors de la circulation sanguine)
vrai ou faux: les membranes sont des barrières
faux, ce sont des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméable)
Quel est la principale caractéristique de la membranen et que favorise-t-elle?
lipophilie et elle favorise le passage de molécules solubles dans les lipides
Que contient la membrane qui lui permet de faire passer d’autres molécules?
pores et des transporteurs
Quel mécanisme de passage transmembranaire:
- ne consomme pas d’énergie
- non spécifique
- pas de compétition
- pas de saturation
- basée sur la liposolubilité
- suit la loi de Fick (+ concentré vers - concentré)
diffusion passive
Quelles sont les caractéristiques du transport actif?
- contre le gradient
- nécessite de l’énergie
- saturable
- spécifique
- compétition
quel est le processus par lequel le principe actif inchangée passe de son site d’administration à la circulation sanguine
absorption
vrai ou faux: le principe actif est inchangé lors de l’aborption
vrai
La circulation systémique est souvent considérée de quelle manière?
un site de mesure des concentrations sanguines du médicament (dans la veine pour le prélèvement)
Vrai ou faux: Métabolisme et biotransformation sont des synonymes.
Vrai
Par quoi sont faites les réactions chimiques dans l’organisme qui visent à éliminer le médicament lors du métabolisme?
Par des enzymes
Quelle est la différence entre l’excrétion et le métabolisme?
Excrétion: le PA est éliminé sous forme inchangée/intact
Métabolisme: le PA est éliminé sous forme de métabolites
Quel but ont en commun l’excrétion et le métabolisme?
L’élimination du PA de l’organisme
LADMER: que signifie le L?
libération, qui est un processus de bio pharmacie
LADMER: que signifie le R?
réabsorption, plus précisément au niveau rénal
Le processus de réabsorption au niveau rénal se produit en même temps que quel autre processus?
L’élimination
Quel est l’impact de la réabsorption rénal?
Le temps de demi-vie du médicament est allongé, car il refait un tour de l’organisme.
Qu’est ce que la pharmacocinétique étudie?
Le cheminement/le devenir in vivo du médicament dans l’organisme
Vrai ou faux: La pharmacocinétique est l’étude quantitative en fonction du temps de la cinétique (ADME) du PA et des métabolites dans l’organisme.
Vrai
Vrai ou faux: Il existe des médicaments qui se font éliminer dans les selles sans se distribuer ni se métaboliser dans l’organisme.
Vrai
Quel type de repas influence l’absorption?
Les repas riche en graisses (liposolubilité)
Vrai ou faux: Si la concentration d’enzymes dans les organes est élevée, il y aura moins de molécules actives dans la circulation sanguine.
Vrai
Lors de l’administration du médicament par voie intravasculaire, quelles étapes de la pharmacocinétique (ADME) ne sont pas présentes?
L’absorption (car administration du médicament directement dans la circulation systémique) et le métabolisme,
Vrai ou faux: Les voies orale, sublinguale, sous cutanée, transdermique, pulmonaire et rectale sont des voies extravasculaires.
Vrai:)
Par quelle voie d’administration le médicament ne doit pas passer une barriere physiologique qui le sépare de la circulation sanguine?
IV
vrai ou faux: la quantité de médicament qui atteint la circulation sanguine est fonction de la quantité qui traverse la barrière physiologique
vrai
vrai ou faux: pour toutes voies sauf IV, la quantité administrée est la même que celle qui agit sur les récepteurs
faux
Vrai ou faux: L’élimination peut se produire à toutes les étapes après l’administration.
Vrai (pour voie extravasculaire seulement)
De quoi dépend la quantité absorbée?
- caractéristiques du médicament
- de l’individu
- du site d’administration
Qu’est ce qui permet l’évaluation de l’absorption?
La biodisponibilité (F)
Qu’est ce que la biodisponibilité?
fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrée = fraction du médicament qui évite les premiers passages
Qu’est ce que signifie une biodisponibilité nulle (F=0 )?
Le médicament n’atteint pas la circulation systémique (ex: médicaments qui traitent les problèmes intestinaux)
Dans les caractéristiques des médicaments, quelle forme (non ionisé ou ionisé) permet de mieux absorbée le médicament?
non ionisé, carle médicament est plus lipophile, une fois ionisée, il devient plus soluble dans l’eau
Quelles sont les caractéristiques que doivent avoir le médicament afin que l’absorption soit la meilleure?
- Physico-chimique: Non ionisé
- Liposoluble
- De petite taille
- Forme galénique: dissolution rapide favorisée (sirop > gélule > comprimé..)
Vrai ou faux: La biodisponibilité est représentée par l’expression F=(1-Etotal)
Vrai (applicable pour la voie orale surtout)
À quoi correspond la perte du médicament dans le tractus GI et le fois avant l’atteinte de la circulation systémique
premier passage
À la sortie de quel organe la quantité de médicament retrouvée dans la circulation sanguine est diminuée?
Le foie
vrai ou faux: il y a déjà une partie du médicament éliminée par la veine mésentère (tractus GI à la veine porte)
vrai
Vrai ou faux: Le premier passage hépatique n’englobe pas les pertes de l’extraction intestinale ni la fraction non absorbée.
Faux, il englobe tout ça!
De quelle manière peut se produire la perte du Rx (4)?
- biotransformé par des enzymes
- excrété
- lié de façon covalente à une protéine
- solubilisé dans les lipides présents dans les organes/tissus au site d’absorption
vrai ou faux: si tu manges une poutine avant de prendre un médicament, ton médicament sera éliminé plus rapidement
vrai
quel est le principal effet du premier passage?
une certaine quantité du médicament ne sera pas disponible pour pénétrer dans la circulation sanguine
Que fait l’organe lorsque le Rx est métabolisé en métabolites?
il « extrait » (élimine) le médicament de l’organisme
Qu’est-ce qui détermine la quantité de Rx qui se rend dans la circulation sanguine?
coefficient d’extraction (E)
vrai ou faux: le coefficient d’extraction est le même pour tous les organes du corps
faux, il est propre à chaque organe
Que signifie le fait que E=0
la totalité de la quantité administrée de Rx atteindra la circulation systémique (aucune extraction)
Que signifie E=1
le médicament est totalement extrait, tout sera éliminé avant l’atteinte de la circulation systémique
Combien de barrières physiologiques empêchent l’absorption du médicament
5
Que fait la barrière de l’intestin (E1)?
le médicament est éliminé inchangé dans les selles
À quelle barrière fait référence:
métabolisation par différentes bactéries (capable d’hydrolyser)
lumière intestinale (E2)
Que fait la lumière intestinale (entérocytes) (E3)
métabolisation par différentes enzymes (digestives –> lipases…)
Dans les barrièrs physiologiques, laquelle fait la métabolisation entre autres par les enzymes cytochrome P450
foie (E4)
Dans les barrièrs physiologiques, laquelle fait l’élimination dans la bile
foie (E4)
À quel passage fait-on référence:
- solubilité, diamètre et formulation du médicament restent inchangés
- ph du tube digestif ne change pas
- perméabilité dans les membranes du tube digestif est inchangée
- liaison covalente dans le tube digestif
E1
E2, E3, et E4 détiennent une caractéristique commune, quelle est-elle?
affinité du médicament pour les enzymes (Km et Vm) où Vm = vélosité à laquelle le Rx aura lieu
À quel passage fait-on référence:
- solubilité du médicament dans les sels biliaires
- affinité du médicament pour les transporteurs actifs
E5 (éliminer dans la bile)
Quel type de dose sera souvent utilisé pour les traitements chroniques?
doses répétées
Quel est le but d’administrer par une voie d’entrée un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique?
Obtenir un effet pharmacothérapeutique chez un malade.
Dans quoi doit être contenu un principe actif afin d’être administrer dans l’organisme?
Une forme pharmaceutique
Pour obtenir l’effet thérapeutique recherché on doit bien choisir deux choses?
- La forme pharmaceutique
- Les modalités d’administration
Quel type de libération est associé aux pompes osmotique?
Libération prolongée
Est-ce que le principe actif et le médicament sont des synonymes?
OUI
Substance exogène est synonyme de quel mot?
Médicament (Rx)
Il y a combien de phase (et les énoncer) entre le moment de l’administration du médicament et l’obtention de l’effet pharmacologique?
3
- Phase biopharmaceutique
- Phase pharmacocinétique
- Phase pharmacodynamique
Vrai ou faux. Le principe actif doit se défaire pour agir dans l’organisme?
Vrai
Quelle phase à cela correspond?
Libération, dissolution, (absorption)
biopharmaceutique
Quelle phase à cela correspond?
absorption, distribution, biotransformation et élimination
Pharmacocinétique
Quelle phase à cela correspond?
Effet du médicament
pharmacodynamique
Combien de temps d’absorption pour IV?
0 sec.
Cette définition correspond à quoi?
L’étude de la mise à disposition du principe actif du médicament dans l’organisme.
Biopharmacie
Prénoms des filles de Chantal à savoir lol
Emma et Justine
La biopharmacie étudie des facteurs qui peuvent influencer quoi?
a) La stabilité du médicament à l’intérieur de la forme pharmaceutique
b) La libération du principe actif à partir de la forme pharmaceutique
c) Le taux de dissolution du médicament au site d’absorption
d) L’absorption systémique du médicament
Où se retrouve les récepteurs pharmacologiques la majorité du temps?
Dans les tissus
À quoi correspond cette définition? Produire des concentrations sanguines et tissulaires suffisantes pour avoir un effet pharmacologique, sans effet toxique.
Pharmacocinétique: processus ADME
Processus ADME va affecter 5 éléments
- La quantité de médicament qui se rend aux récepteurs pharmacologiques
- Le début d’action du médicament
- La durée d’action du médicament
- La durée du séjour du médicament dans l’organisme
- L’intensité de l’effet pharmacologique/toxicologique
La pharmacodynamie explique quoi?
L’intensité de l’effet sur une période de temps donnée.
La pharmacodynamie étudie la relation entre quoi?
La concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique.
À quoi fait référence cette définition? L’étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme.
Pharmacodynamie
L’absorption fait partie de quelle phase?
Entre biopharmacie et pharmacocinétique
Par quelle voie d’administration le RX a le plus d’étapes a traverser?
Par la bouche
Qu’est-ce que le PA doit traverser pour se rendre à la circulation systémique?
de nombreuses membranes cellulaires
Pour traverser les membranes, le Rx doit avoir préférablement une caractéristique particulière?
Liposolubles
Qu’est-ce? Une structure majeure des cellules et même des organelles
Les membranes (semi-perméables)
Est-ce que lorsqu’on utilise la voie IV, le Rx passe par le foie?
Non
Par voie IV, quel organe le Rx atteint en premier?
Le coeur
En combien de temps (environ), le Rx atteint tout l’organisme par voie IV?
5 min
Pour avoir son action pharmacologique, le Rx doit atteindre quoi?
ses récepteurs
Est-ce que toutes les voies d’administration extravasculaires nécessite un passage transmembranaire?
OUI, il va par la suite se retrouver dans la circulation systémique
À partir d’où l’absorption se fait pour les Rx pris oralement?
Du tractus gastro-intestinal (GI)
De quoi est constitué le système entérique?
Du tractus gastro-intestinal (s’étend donc de la bouche à l’anus)
Pour les administrations par voies extravasculaires, qu’elles sont les 2 barrières avant pour atteindre circulation sanguine?
1ere : Intestin
2eme: Foie
Est-ce que le foie fait partie de la circulation systémique?
Non, fait partie de la circulation mésentérique.
Vrai ou faux. Un certaine quantité de Rx est éliminé avant d’atteindre le foie?
VRAI (1ere barrière: intestins. Éliminés dans les selles ou transformés en métabolites)
Après avoir passé l’intestin, le Rx va passer par une veine particulière?
Veine porte
Si on prend 100 mg PO, est-ce que 100 mg vont atteindre et agir sur les récepteurs?
NON. (Seulement dans le cas de IV)
Pour la majorité des Rx administré de façon extravasculaires, combien de temps afin de se rendre aux tissus?
environ 30 min
Dans quel cas F est plus grande?
Si faible effet de premier passage.. car
- absence de barrières physiologiques
- faible affinité pour les enzymes de biotransformation
Vrai ou faux. Plus il y a circulation sanguine et plus c’est mince, plus la disponibilité est grande?
VRAI
Vrai ou faux. Aucune voies d’administration peuvent éviter le premier passage hépatique?
FAUX
Classer en ordre de la meilleure absorption à la moins bonne=efficacité plus rapide (dermique, oculaire,rectale,IV, IM, inhalation et orale)
IV-Oculaire=Inhalation-IM-dermique-Rectale-orale
