Opioidy i ból

Question 1

Tramadol - działanie

Answer 1

Dawka dobowa - 400mg (>75rż 300mg)
agonista µ, δ i κ - 40%
hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w zstępującym układzie przewodzenia bólu w rdzeniu kręgowym - 60%
5x słabszy od morfiny
przekształcany przez CYP2D6 do aktywnego metabolitu

Question 2

Tramadol - DN

Answer 2

OUN - zawroty głowy
CVS - hipotonia ortostatyczna
nudności
skurcz mięśni gładkich szyi pęcherza = retencja moczu
obniża próg dragwkowy - ostrożnie w guzach mózgu
ryzyko zespołu serotoninowego

Question 3

Tramadol - przeciwwskazania

Answer 3

GFR<10
niewydolność wątroby

Question 4

Leki hamujące CYP2D6

Answer 4

metoklopramid
citalopram
sertralina
duloksetyna
fluoksetyna
haloperidol

Question 5

Tramadol - DN

Answer 5

OUN - zawroty głowy
CVS - hipotonia ortostatyczna
nudności
skurcz mięśni gładkich szyi pęcherza = retencja moczu
obniża próg dragwkowy - ostrożnie w guzach mózgu
ryzyko zespołu serotoninowego

Question 6

I rzut w leczeniu bólu umiarkowanego do silnego u chorego na nowotwór

Answer 6

Oksykodon
Morfina

Question 7

Morfina

Answer 7

czysty agonista μ
dobra w bólu i duszności
stosować w GFR>50 i dobrym nawodnieniu
w zab. nerek - zmienić na inny opioid

Question 8

Morfina - metabolity

Answer 8

morfino-3-glukouronian - neurotoksyczny
morfino-6-glukuronian - aktywny metabolit, przeciwbólowy

Question 9

Oksykodon

Answer 9

agonista µ i κ; 1,5x morfina
z wyboru w bólu trzewnym
dobry w bólu neuropatycznym
rzadziej niż morfina objawy z ppok (OBID)

Question 10

Współczynnik konwersji morfina/oksykodon

Answer 10

1,5:1
15mg/d morfiny = 10mg/d oksy

Question 11

Preparat złożony oksykodon/nalokson

Answer 11

Proporcja 2:1; dawka do 160/80
nalokson zmniejsza nasilenie OIBD

Question 12

Preparat złożony oksykodon/nalokson - wskazania

Answer 12

Ból nowotworowy i nienowotworowy
ból trzewny i neuropatyczny
pacjenci leczeni opiodami z OIBD

Question 13

Preparat złożony oksykodon/nalokson - przeciwwskazania

Answer 13

Zaburzenia czynności wątroby i krążenia wrotnego, nerek, alergia, biegunka

Question 14

Fentanyl

Answer 14

agonista µ; 150x morfina
łatwo przechodzi BBB
może być stosowany w niewydolności nerek
mniej DN niż morfina

Question 15

Fentanyl - wskazania

Answer 15

1. Nietolerowane działania niepożądane morfiny
2. Trudności w połykaniu

Question 16

Fentanyl - systemy transdermalne

Answer 16

Nadmierne pocenie - zaburzenia wchłaniania leku
Gorączka, rozszerzenie naczyń, termofor, gorąca kąpiel - wzrost wchłaniania leku, ryzyko OD i DN

Question 17

Buprenorfina

Answer 17

częściowy agonista µ i antagonista κ
75/100x morfina
bezpieczny z PChN i u dializowanych

Question 18

Metadon

Answer 18

agonista μ; antagonista NMDA: hamuje SNR
5-10x siła morfiny
bardzo lipofilny
okres półtrwania 8-120h
tendencja do kumulowania się
w dawkach >100mg/d może wydłużać QT

Question 19

Metadon - dawkowanie

Answer 19

2,5-5mg co 12h

Question 20

Metadon - przeciwwskazania

Answer 20

ludzie starsi z otępieniem, splątani
niewydolność oddechowa
niedoczynność tarczycy
choroba Addisona
przerost prostaty
zwiększone ICP

Question 21

Tapentadol

Answer 21

podwójny mechanizm działania MOR-NRI
agonista μ i NRI w zstępującym uk. antynocyceptywnym
2-3x SŁABSZY od morfiny
stos. w bólu przewlekłym o dużym nasileniu

Question 22

Tapentadol - max dawka dobowa

Answer 22

500 mg

Question 23

jakich opioidów nie łączyć

Answer 23

1. Fentanyl + metadon
2. słaby opioid + silny opioid
3. oksykodon + buprenofina

Question 24

I linia w bólu neuropatycznym

Answer 24

Gabapentyna/pregabalina

Question 25

Wenlafaksyna

Answer 25

<75mg/d - SRI >150mg/d - SNRI antagonista NMDA

Question 26

Duloksetyna

Answer 26

w fibromialgii, neurpatii cukrzycowej i bólach kręgosłupa dolnego

Question 27

Wortioksetyna

Answer 27

SSRI + antagonista 5HT3 I 5HT7

Question 28

Mirtanzapina

Answer 28

Nie łączyć z tramadolem

Question 29

Leczenie bólu neuropatycznego

Answer 29

lidkoaina iv. ketamina memantyna, amantadyna, dekstormetorfan klonazepam baklofen

Question 30

Opioidy w niewydolności wątroby

Answer 30

morfina buprenorifna

Question 31

Opioidy w niewydolności nerek

Answer 31

buprenorfina fentanyl metadon

Question 32

Opioidy interakcje

Answer 32

1. Z depresyjnymi na OUN - nasilenie dział. depresyjnego 2. Z ASA - krwawienia, nefrotoksyczność, zmniejszenie kardioprotekcji ASA 3. Inhibitory MAO- nasilenie DN opioidów

Question 33

Tramadol - interakcje

Answer 33

1. Antagoniści 5HT3 - osłabienie tramadolu 2. Leki obniżające próg drgawkowy - drgawki, zesół serotoninowy 3. antagoniści wit K - nasilenie efektu przeciwzakrzepowego 4. Inhibitory CYP2D6

Question 34

Inhibitory CYP2D6

Answer 34

paroksetyna, duloksetyna spadek stężenia aktywnych metabolitów tramadolu i kodeiny

Question 35

Inhibitory CYP3A4

Answer 35

hamowanie metabolizmu: kodeiny, tramadolu, oksykodonu, fentanylu i metadonu większe ryzyko DN

Question 36

Morfina - interakcje

Answer 36

1. Benzodiazepiny - głęboka sedacja, hipotonia, depresja oddechowa 2. Fenotiazyny/NLPZ/pdepresyjne - mioklonie 3. Dikofenak, aceklofenak, nilotynib - spowolnienie eliminacji morfiny 4. Klopidogrel, tyiklopidyna - obniżenie efektu przeciwpłytkowego 5. Gabapentyna - wzrost stężenia gabapentyny 6. Metoklopramid - przyspiesza wchłanianie, ryzyko nadmiernej sedacji 7. Furosemid - przyspiesza wydalanie nerkowe