Neuropharmacologie

Question 1

Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie orthosympathique

Answer 1

SNC –> fibre pré-ganglionnaire–> ganglion sympathique –> relâche d’acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche de noradrénaline

Question 2

Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie parasympathique

Answer 2

SNC –> fibre pré-ganglionnaire –> ganglion parasympathique –> relâche acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche acétylcholine

Question 3

Vrai ou faux
Un organe peut être innervé par un ou les deux systèmes (ortho et para) ?

Answer 3

Vrai

Si un organe est innervé par les deux : effets opposés

Question 4

Qu’est-ce qu’un tonus et quels sont les deux ?

Answer 4

Tonus : degré dew fonctionnement permanent basal

1. Tonus vagal (parasymparhique) : coeur
2. Tonus orthosympathique : vaisseaux

Question 5

Expliquer le neurocontrôle (ortho et para) de la vessie avec les nerfs

Answer 5

Innervation :
- Nerf pudendal (honteux) : somatique
- Nerf pelvien : parasympathique
- Nerf hypogastrique : orthosympathique

Miction
Innervation para –> contraction muscle de la paroi de la vessie (M. detrusor) –> étirement des spincters de la vessie –> évacuation

Stockage de l’urine
Innervation ortho –> relaxation muscles lisses (M. detrusor) –> contraction spincter muscles lisses de la vessie –> stockage

Question 6

Donne le synonyme de noradrénaline, adrénaline et catécholamines.

Answer 6

Noradrénaline : norépinéphrine
Adrénaline : épinéphrine
Catécholamine : noradrénaline, adrénaline et dopamine (précurseur)

Question 7

Quels sont les devenir de la NE dans la fente synaptique ?

Answer 7

1. Fixation aux récepteurs adrénergiques
2. Recaptage (90%)
3. Inactivation par COMT et MAO

Question 8

Les récepteurs adrénergiques sont de quels types ?
Ils sont où par rapport à la synapse et sont-ils excitateurs ou inhibiteurs ?

Answer 8

Les récepteurs adrénergiques sont de type métabotrope (protéine G)

a1 et B : post-synaptiques excitateurs
a2 : pré-synaptique inhibiteur

Question 9

En résumé, quels sont les rôles des récepteurs adrénergiques ?

Answer 9

a1 : constriction veines et artérioles
a2 : inhibite la sécrétion de NE dans le SNC
B1 : coeur (inotrope, chronotrope) + libération rénine
B2 : dilatation bronches et vaisseaux

inotrope : augmente force
chronotrope : augmente contraction

Question 10

Que font les mx agonistes du système adrénergique ?

Answer 10

Stimulent les récepteurs adrénergiques

Question 11

Que font les mx antagonistes du système adrénergiques ?

Answer 11

Suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques

Question 12

Quels sont les autres noms des agonistes et antagonistes ?

Answer 12

Sympathomimétiques directs et indirects
Adrénolytiques directs ou indirects

Question 13

Sympathomimétiques directs

Sympathomimétiques directs à effets a dominants de type Noradrénaline

pharmacocinétique, phamacodynamie, utilisation

Answer 13

**Pharmacocinétique : **
- Détruit dans tube digestif
- Ne franchit pas barrière HM
- Métabolisée rapidement par COMT et MAO

Pharmacodynamie
- Effets a1 puissant et faibles effets B1
- Effets cardio : vasoconstriction intense capillaire et post-capillaire
- Effets cardiaques faibles à forte dose
- Autres effets a1 : contraction utérus

Utérus
- Choc pas vasoplégie
- Abandonnée

Question 14

Sympathomimétiques directs

Sympathomimétiques directs à effets a1 de type Phényléphrine

phamacodynamie, utilisation

Answer 14

Pharmacodynamie
- Vasoconstriction
- Contractions utérines
- Mydriase
- Stimulation de la vigilance

Utilisation
- En association avec anesthésiques locaux : limite diffusion et allonge durée
- Rétraction utérine (méthylergométrine)

Question 15

Sympathomimétiques directs

SImpathomimétiques directs à effets a2 : Détomidine, Romifidine, Xylazine

sédation, utilisations

Answer 15

Sédation par stimulation des récepteurs a2-adrénergiques dans le locus coerulus

Utilisations
- Sédation ou prémed d’anesthésie générale
- Myorelaxation et analgésie viscérale
- Anxiolyse

Question 16

Sympathomimétiques directs

Sympathomimétiques directs sans caractère préférentiel a1, B : type Adrénaline

pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations

Answer 16

Pharmacocinétique
- Détruite dans tube digestif
- Absorbée par muqueuse et sous-cut
- Ne franchit pas barrière HM
- Rapidement inactivée par COMT et MAO

Pharmacodynamie
- Récepteurs B plus sensibles que a donc :

Effets cardio :
- Coeur : chronotrope et inotrope positifs
- Vaisseaux : vasoconstriction territoire a (cutané, muqueux et rénal) et vasodilatation territoire B (musculaire, mésentérique et hépatique)

Effets sur les muscles lisses :
- Bronchodilation
- Inhinition du péristaltisme intestinal avec contraction des sphincters (a et B)
- Mydriase active (a)
- Contraction utérines (a)

Utilisation
- Choc anaphylactiques

Question 17

Sympathomimétiques directs

SYmpathomimétiques directs à effets B1 et B2 de type Isoprénaline

pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations

Answer 17

Pharmacocinétique
- Non absorbée par intestin
- Métabolisme rapide par la voie des catécholamines
- Ne franchit pas barrière HM

Pharmacodynamie
- Seulement effets B

Effets cardio :
- Coeur : chronotrope +, inotrope +, dromotrope +, bathmotrope +
- Vaisseaux : dilatation dans territoire B2 (musculaire, coronaires et splanchniques)

Effets mucles lisses viscéraux et utérus (B2)
- Bronchodilatation important
- Inhibition du péristaltisme intestinal
- Relâchement utérus

Utilisations
- Bloc auriculo-ventriculaire et bradycardies extrêmes
- Bronchodilatateur

Question 18

Sympathomimétiques directs

Sympathomimétiques directs à effets B1 de type Dobutamine

pharmacocinétique, pharmaxodynamie, utilisations

Answer 18

Pharmacocinétique
- Que par voie IV
- Demi-vie : 2 min

Pharmacodynamie
- Effet principale sur récepteurs B1
- Essentiellement inotrope + et dromotrope + sans effect chronotrope (donc augmentation débit cardiaque)
- À dose élevées : perte de spécificité –> devient semblable à isoprénaline (effets B1 et B2)
- Très forte dose : stimulation récepteurs a

Utilisation
- Syndrome de bas débit : chic cardiogénique et IC aiguë

Comme pour tout sympthomimétique B1 –> risque d’arythmie ventriculaire (surdosage –> tachycardie poussée tensionnelle)

Question 19

Sympathomimétiques directs

Sympathomimétiques directs à effets B2 de type Salbutamol

utilisations

Answer 19

Utilisations
- Pour toutes maladies respiratoires à composantes bronchospastique : relâchement des voies respiratoires en 1-5 min
- Tocolytique : diminution tonicité du myomètre (correction dystocie, césarienne, foetotomie)
- Chlorhydrate d’isoxsuprine : vasodilateur périphérique (tx maladie naviculaire du cheval)

Question 20

C’est quoi un sympathomimétiques indirects ?

Answer 20

Substances qui augmentent la qté de médiateur mise à disposition de la synapse adrénaergique par différents mécanismes :
- Augmentation de la libération du médiateur
- Inhibition du recaptage
- Inhibition de la dégradation

Question 21

Sympathomimétiques indirects

Augmentation de la libération du médiateur de type Éphédrine

autres exemples, pharmacodynam,ie, utilisations

Answer 21

Autres exemples
- Pseudo-éphédrine, amphétamine, amphétaminiques

Pharmacodynamie
- Action immédiate et brève
- Tachyphylaxie par déplétion des stocks
- Effets périphériques sont seut de la noradrénaline
- Importants effets centraux : diminution fatigue, sommeil, appétit et augmentation de la vigilance

Utilisations
- Tx de l’incontinence urinaire par hypotonie du sphincter de l’urètre
- Action sympathicomimétique des récepteurs adrénergiques périphériques : contraction spincter urétral interne et relaxation muscle de la vessie

Question 22

Sympathomimétiques indirects

Inhibition du re-captage de type Clomipramine

pharmacodynamie et utilisation

Answer 22

Pharmacodynamie
- Inhibition du re-captage de la qté de médiateur dans la synapse adrénergique

Utilisations
-Anxiété de séparation et TOC

Question 23

Sympathomimétiques indirects

Inhibition de la dégradation de type IMAO et ICOMT

pharmacodynamie et utilisation

Answer 23

Pharmacodynamie
- Inhibition de l’action enzymatique des MAO et des COMT ce qui entraîne l’accumulation de la noradrénaline dans la fente synaptique

Utilisations
- Séléginine chez le chiens : tx des troubles comportements d’origine émotionnelle

Question 24

C’est quoi un antagonistes du domaine adrénergique et quels sont les deux types ?

Answer 24

Substances qui diminuent ou suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques et leurs effets.
1. Action direct sur les récepteurs : adrénolytique
2. Action indirect (médiateur) : sympatholytiques (peu utilisé en medvet)

Question 25

Antagonistes directs ou adrénolytiques

Quelle est la définition d’un antagonistes directs ou adrénolytiques ?

Answer 25

Substances pourvues d’affinité mais dépourvus d’efficacité pour les récepteurs adrénergiques.
Ce sont des antagonistes de compétition.

Question 26

Adrénolytiques

Adrénolytiques a1 bloquants de type Prazosine

pharmacodynamie, utilisations

Answer 26

Substances qui bloquent les récepteurs postsynaptiques a1 de la synapse neuro-effectrice de l’ortosympathique
Pharmacodynamie
- Action a/n des vaisseaux : vasodilation et diminution de la résistances périphériques, diminution de la tension artérielle, diminution du retour veineux et du débit cardiaque
- Action a/n du sphincter urétral interne : relaxation des muscles lisses facilitant l’écoulement du flux mictionnel

Utilisations
Chats :
- Soulager les efforts urinaires

Chiens :
- ICC
- Hypertension systémique
- Hypertension pulmonaire

Question 27

Adrénolytiques

Adrénolytiques a1 bloquants de type Prazosine

pharmacodynamie, utilisations

Answer 27

Substances qui bloquent les récepteurs postsynaptiques a1 de la synapse neuro-effectrice de l’ortosympathique
Pharmacodynamie
- Action a/n des vaisseaux : vasodilation et diminution de la résistances périphériques, diminution de la tension artérielle, diminution du retour veineux et du débit cardiaque
- Action a/n du sphincter urétral interne : relaxation des muscles lisses facilitant l’écoulement du flux mictionnel

Utilisations
Chats :
- Soulager les efforts urinaires

Chiens :
- ICC
- Hypertension systémique
- Hypertension pulmonaire

Question 28

Adrénolytique

Adrénolytiques a2 bloquants de type Yohimbine

pharmacodynamie, utilisation

Answer 28

Pharmacodynamie
- Bloquent les récepteurs a2 présynaptiquess (libération NA) et post-synaptiques –> effets centraux (excitation, vertige) et périphériques ( vasodilation pelvienne)

Utilisations
- Yohimbine : antagoniste sélectif des récepteurs a2 pour contrer les effets sédatifs et cardio de la xylazine
- Atipamézole : antidote des agonistes a2-adrénergiques

Question 29

Adrénolytique

Adrénolytiques a1-a2 bloquants de type Phénoxybenzamine

pharmacodynamie, utilisation

Answer 29

Pharmacodynamie
- Substances unissant les deux blocages

Utilisation
- Hypertension liée au phéochromocytome
- Hypertonie urétrale

Question 30

Adrénolytiques

Quels sont les particularités des adrénolytiques B ou B-bloquants ?

Answer 30

• Bloquent les récepteurs adrénergiques B en laissant libres les a
• Effects hémodynamiques et effets sur les muscles lisses viscéraux
• • ou - sélectifs selon affinité pour les sous-catégories de récepteurs B

Question 31

Adrénolytiques

Quels sont les deux adrénolytiques B-bloquant et quel est leur utilisation ?

Answer 31

1. B-bloquants non sélectifs : type Propranolol
2. B-bloquants cardio-sélectifs : type Aténolol

Utilisations (chat et chien)
- Hypertension liée à l’hyperthyroïdisme
- Tachyarythmies ventriculaires ou supraventriculaires
- Fibrillations auriculaires
- Troubles cardiaques congénitaux (sténoses aortiques ou pulmonaires)
- Myocardiopathies restrictives ou hypetrophiques obstructives