Neuropharmacologie Flashcards
Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie orthosympathique
SNC –> fibre pré-ganglionnaire–> ganglion sympathique –> relâche d’acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche de noradrénaline
Expliquez le chemin d’un influx et les NT relâchés dans la voie parasympathique
SNC –> fibre pré-ganglionnaire –> ganglion parasympathique –> relâche acétylcholine –> fibre post-ganglionnaire –> organe –> relâche acétylcholine
Vrai ou faux
Un organe peut être innervé par un ou les deux systèmes (ortho et para) ?
Vrai
Si un organe est innervé par les deux : effets opposés
Qu’est-ce qu’un tonus et quels sont les deux ?
Tonus : degré dew fonctionnement permanent basal
- Tonus vagal (parasymparhique) : coeur
- Tonus orthosympathique : vaisseaux
Expliquer le neurocontrôle (ortho et para) de la vessie avec les nerfs
Innervation :
- Nerf pudendal (honteux) : somatique
- Nerf pelvien : parasympathique
- Nerf hypogastrique : orthosympathique
Miction
Innervation para –> contraction muscle de la paroi de la vessie (M. detrusor) –> étirement des spincters de la vessie –> évacuation
Stockage de l’urine
Innervation ortho –> relaxation muscles lisses (M. detrusor) –> contraction spincter muscles lisses de la vessie –> stockage
Donne le synonyme de noradrénaline, adrénaline et catécholamines.
Noradrénaline : norépinéphrine
Adrénaline : épinéphrine
Catécholamine : noradrénaline, adrénaline et dopamine (précurseur)
Quels sont les devenir de la NE dans la fente synaptique ?
- Fixation aux récepteurs adrénergiques
- Recaptage (90%)
- Inactivation par COMT et MAO
Les récepteurs adrénergiques sont de quels types ?
Ils sont où par rapport à la synapse et sont-ils excitateurs ou inhibiteurs ?
Les récepteurs adrénergiques sont de type métabotrope (protéine G)
a1 et B : post-synaptiques excitateurs
a2 : pré-synaptique inhibiteur
En résumé, quels sont les rôles des récepteurs adrénergiques ?
a1 : constriction veines et artérioles
a2 : inhibite la sécrétion de NE dans le SNC
B1 : coeur (inotrope, chronotrope) + libération rénine
B2 : dilatation bronches et vaisseaux
inotrope : augmente force
chronotrope : augmente contraction
Que font les mx agonistes du système adrénergique ?
Stimulent les récepteurs adrénergiques
Que font les mx antagonistes du système adrénergiques ?
Suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques
Quels sont les autres noms des agonistes et antagonistes ?
Sympathomimétiques directs et indirects
Adrénolytiques directs ou indirects
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets a dominants de type Noradrénaline
pharmacocinétique, phamacodynamie, utilisation
**Pharmacocinétique : **
- Détruit dans tube digestif
- Ne franchit pas barrière HM
- Métabolisée rapidement par COMT et MAO
Pharmacodynamie
- Effets a1 puissant et faibles effets B1
- Effets cardio : vasoconstriction intense capillaire et post-capillaire
- Effets cardiaques faibles à forte dose
- Autres effets a1 : contraction utérus
Utérus
- Choc pas vasoplégie
- Abandonnée
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets a1 de type Phényléphrine
phamacodynamie, utilisation
Pharmacodynamie
- Vasoconstriction
- Contractions utérines
- Mydriase
- Stimulation de la vigilance
Utilisation
- En association avec anesthésiques locaux : limite diffusion et allonge durée
- Rétraction utérine (méthylergométrine)
Sympathomimétiques directs
SImpathomimétiques directs à effets a2 : Détomidine, Romifidine, Xylazine
sédation, utilisations
Sédation par stimulation des récepteurs a2-adrénergiques dans le locus coerulus
Utilisations
- Sédation ou prémed d’anesthésie générale
- Myorelaxation et analgésie viscérale
- Anxiolyse
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs sans caractère préférentiel a1, B : type Adrénaline
pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Détruite dans tube digestif
- Absorbée par muqueuse et sous-cut
- Ne franchit pas barrière HM
- Rapidement inactivée par COMT et MAO
Pharmacodynamie
- Récepteurs B plus sensibles que a donc :
Effets cardio :
- Coeur : chronotrope et inotrope positifs
- Vaisseaux : vasoconstriction territoire a (cutané, muqueux et rénal) et vasodilatation territoire B (musculaire, mésentérique et hépatique)
Effets sur les muscles lisses :
- Bronchodilation
- Inhinition du péristaltisme intestinal avec contraction des sphincters (a et B)
- Mydriase active (a)
- Contraction utérines (a)
Utilisation
- Choc anaphylactiques
Sympathomimétiques directs
SYmpathomimétiques directs à effets B1 et B2 de type Isoprénaline
pharmacocinétique, pharmacodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Non absorbée par intestin
- Métabolisme rapide par la voie des catécholamines
- Ne franchit pas barrière HM
Pharmacodynamie
- Seulement effets B
Effets cardio :
- Coeur : chronotrope +, inotrope +, dromotrope +, bathmotrope +
- Vaisseaux : dilatation dans territoire B2 (musculaire, coronaires et splanchniques)
Effets mucles lisses viscéraux et utérus (B2)
- Bronchodilatation important
- Inhibition du péristaltisme intestinal
- Relâchement utérus
Utilisations
- Bloc auriculo-ventriculaire et bradycardies extrêmes
- Bronchodilatateur
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets B1 de type Dobutamine
pharmacocinétique, pharmaxodynamie, utilisations
Pharmacocinétique
- Que par voie IV
- Demi-vie : 2 min
Pharmacodynamie
- Effet principale sur récepteurs B1
- Essentiellement inotrope + et dromotrope + sans effect chronotrope (donc augmentation débit cardiaque)
- À dose élevées : perte de spécificité –> devient semblable à isoprénaline (effets B1 et B2)
- Très forte dose : stimulation récepteurs a
Utilisation
- Syndrome de bas débit : chic cardiogénique et IC aiguë
Comme pour tout sympthomimétique B1 –> risque d’arythmie ventriculaire (surdosage –> tachycardie poussée tensionnelle)
Sympathomimétiques directs
Sympathomimétiques directs à effets B2 de type Salbutamol
utilisations
Utilisations
- Pour toutes maladies respiratoires à composantes bronchospastique : relâchement des voies respiratoires en 1-5 min
- Tocolytique : diminution tonicité du myomètre (correction dystocie, césarienne, foetotomie)
- Chlorhydrate d’isoxsuprine : vasodilateur périphérique (tx maladie naviculaire du cheval)
C’est quoi un sympathomimétiques indirects ?
Substances qui augmentent la qté de médiateur mise à disposition de la synapse adrénaergique par différents mécanismes :
- Augmentation de la libération du médiateur
- Inhibition du recaptage
- Inhibition de la dégradation
Sympathomimétiques indirects
Augmentation de la libération du médiateur de type Éphédrine
autres exemples, pharmacodynam,ie, utilisations
Autres exemples
- Pseudo-éphédrine, amphétamine, amphétaminiques
Pharmacodynamie
- Action immédiate et brève
- Tachyphylaxie par déplétion des stocks
- Effets périphériques sont seut de la noradrénaline
- Importants effets centraux : diminution fatigue, sommeil, appétit et augmentation de la vigilance
Utilisations
- Tx de l’incontinence urinaire par hypotonie du sphincter de l’urètre
- Action sympathicomimétique des récepteurs adrénergiques périphériques : contraction spincter urétral interne et relaxation muscle de la vessie
Sympathomimétiques indirects
Inhibition du re-captage de type Clomipramine
pharmacodynamie et utilisation
Pharmacodynamie
- Inhibition du re-captage de la qté de médiateur dans la synapse adrénergique
Utilisations
-Anxiété de séparation et TOC
Sympathomimétiques indirects
Inhibition de la dégradation de type IMAO et ICOMT
pharmacodynamie et utilisation
Pharmacodynamie
- Inhibition de l’action enzymatique des MAO et des COMT ce qui entraîne l’accumulation de la noradrénaline dans la fente synaptique
Utilisations
- Séléginine chez le chiens : tx des troubles comportements d’origine émotionnelle
C’est quoi un antagonistes du domaine adrénergique et quels sont les deux types ?
Substances qui diminuent ou suppriment la stimulation des récepteurs adrénergiques et leurs effets.
1. Action direct sur les récepteurs : adrénolytique
2. Action indirect (médiateur) : sympatholytiques (peu utilisé en medvet)
Antagonistes directs ou adrénolytiques
Quelle est la définition d’un antagonistes directs ou adrénolytiques ?
Substances pourvues d’affinité mais dépourvus d’efficacité pour les récepteurs adrénergiques.
Ce sont des antagonistes de compétition.
Adrénolytiques
Adrénolytiques a1 bloquants de type Prazosine
pharmacodynamie, utilisations
Substances qui bloquent les récepteurs postsynaptiques a1 de la synapse neuro-effectrice de l’ortosympathique
Pharmacodynamie
- Action a/n des vaisseaux : vasodilation et diminution de la résistances périphériques, diminution de la tension artérielle, diminution du retour veineux et du débit cardiaque
- Action a/n du sphincter urétral interne : relaxation des muscles lisses facilitant l’écoulement du flux mictionnel
Utilisations
Chats :
- Soulager les efforts urinaires
Chiens :
- ICC
- Hypertension systémique
- Hypertension pulmonaire
Adrénolytiques
Adrénolytiques a1 bloquants de type Prazosine
pharmacodynamie, utilisations
Substances qui bloquent les récepteurs postsynaptiques a1 de la synapse neuro-effectrice de l’ortosympathique
Pharmacodynamie
- Action a/n des vaisseaux : vasodilation et diminution de la résistances périphériques, diminution de la tension artérielle, diminution du retour veineux et du débit cardiaque
- Action a/n du sphincter urétral interne : relaxation des muscles lisses facilitant l’écoulement du flux mictionnel
Utilisations
Chats :
- Soulager les efforts urinaires
Chiens :
- ICC
- Hypertension systémique
- Hypertension pulmonaire
Adrénolytique
Adrénolytiques a2 bloquants de type Yohimbine
pharmacodynamie, utilisation
Pharmacodynamie
- Bloquent les récepteurs a2 présynaptiquess (libération NA) et post-synaptiques –> effets centraux (excitation, vertige) et périphériques ( vasodilation pelvienne)
Utilisations
- Yohimbine : antagoniste sélectif des récepteurs a2 pour contrer les effets sédatifs et cardio de la xylazine
- Atipamézole : antidote des agonistes a2-adrénergiques
Adrénolytique
Adrénolytiques a1-a2 bloquants de type Phénoxybenzamine
pharmacodynamie, utilisation
Pharmacodynamie
- Substances unissant les deux blocages
Utilisation
- Hypertension liée au phéochromocytome
- Hypertonie urétrale
Adrénolytiques
Quels sont les particularités des adrénolytiques B ou B-bloquants ?
- Bloquent les récepteurs adrénergiques B en laissant libres les a
- Effects hémodynamiques et effets sur les muscles lisses viscéraux
- ou - sélectifs selon affinité pour les sous-catégories de récepteurs B
Adrénolytiques
Quels sont les deux adrénolytiques B-bloquant et quel est leur utilisation ?
- B-bloquants non sélectifs : type Propranolol
- B-bloquants cardio-sélectifs : type Aténolol
Utilisations (chat et chien)
- Hypertension liée à l’hyperthyroïdisme
- Tachyarythmies ventriculaires ou supraventriculaires
- Fibrillations auriculaires
- Troubles cardiaques congénitaux (sténoses aortiques ou pulmonaires)
- Myocardiopathies restrictives ou hypetrophiques obstructives
