MTA Semana 4 Flashcards
Anestesicos locales y cocaina
Nombre de cientifico que purifico la cocaina en 1860
Albert Niemann
Cientifico que sugirio uso clínico de cocaína en 1884
Sigmund Freud
Médico que utilizo cocaina por primera vez en cirugia de ojo
Carl Koller en 1884
Definición de anestésico
Medicamento o sustancia que causan perdia de sensibilidad o de conciencia
Como interfieren con los impulsos neuronales los anestesicos locales?
Bloquean canales de Na en membrana de neuronas
Teoría de sitio de receptor
- AL existen en base neutra y en forma catiónica
- Cuando el pH disminuye la molécula catiónica aumenta intracelular
- AL compite con sodio por receptor y reduce el número de canales activados, lo que bloquea las señalas dañinas
Teoría de expansión de membrana
AL hidrofóbicas causan hinchazón en membrana lo que cambia la estructura de canal de sodio (lo estrecha), lo que impide la conducción de PA
Limitación de teoría de expansión de membrana
Solo explica acción de AL neutros
Teoría de carga superficial
Porción lipofílica se une con membrana y la porción catiónica se acumula fuera de la membrana, lo que causa despolarización y reduce la probabilidad de alcanzar el umbral
Limitante de teoría de carga superficial
No explica acción de AL neutros
Estructura de AL
Extremo lipofilico, cadena hidrocarburo, extremo hidrofilico y amino o ester
Mientras más larga la cadena de hidrocarburos, más _____ el anestésico
tóxico
Que es el pKa?
pH al que la mitad del fármaco estara ionizado
De que planta se deriva la cocaina
Erythroxylum coca
Uso actual de la cocaina
Anestesico topico en oido, nariz y garganta por su anesteis alocal y vasoconstricción intensa
Tipo de anestesia que se inyecta en tejido que rodea área tratada
Infiltración
Tipo de anestesia que se administra cerca de nervio o plexo para bloquear impulso nervioso
Conducción
Amilocaína
Primer AL sintetico y no adictivo
Ventajas de procaína
Baja toxicidad, ausencia de adicción y estable
Desventajas de procaina
Hidrolizada por calor, corta duración y puede causar alergia
Que caracteristica acelera el inicio de cloroprocaina
La sustitución de cloro de procaina
Aminoester con mayor toxicidad que procaina
Tetracaina
Ventajas de lidocaina
Potencia, inicio rapido y efectividad
Que puede ser consecuencia de exceso de liocaina
Disminución de velocidad de conducción auricular, bloqueo AV e inhibición de contractibilidad de cardiomiocitos
Aminoamida que puede causar hemoglobinuria
Prilocaina
Aminoamidas con inicio rapido y duración moderada
Lidocaina y prilocaina
Aminoamida con inicio moderado y duración larga
Bupivacaina
Aminoamidas con inicio rapido y duración larga
Etidocaina y ropivacaina
Aminoamida utilizada para cirugias que requieren bloqueo neuromuscular
Etidocaina
Aminoamida utilizada como anelgesia postoperatoria y obstetrica
Ropivacaina
Sinergia con a-adrenergicos
Prolonga duración de efectos
Sinergia con opiodes
Mejora su efecto pero no su duración
Nombre de farmaco de suspsención inyectable de liposomas de bupivacaina
Exparel
El QX-341 es derivado de:
Sal de amonio
Acción directa de cocaína
Inhibe recaptación de catecolaminas
Alteraciones histologicas cardiacas por uso de cocaina
Fibrosis, miocarditis y necrosis por bandas de contracción
Desencadenantes de sindrome coronario agudo
- Cambios hemodinamicos
- Vasoconstricción por cocaina
Que lleva a sintomas extrapiramidales, distonia, bradicinesia, aquinesia y acatisia?
Disminución de densidad de receptores de dopamina
Que es un marcador de mal pronostico que se asocia con degradación muscular?
Hipertermia por efecto adverso de cocaina
Metabolito de cocaina detectado en orina
Benzoilecgonina
Mecanismos de acción de cocaina
- Inhibe recaptación de noradrenalina –> efecto simpaticomimético
- Estimula liberación de dopamina
- Bloquea reabsorción de serotonina –> reduce necesidad de sueño
- Disminución de permeabilidad de membrana a sodio en tejidos –> bloquea conducción nerviosa