Molécules d'origine naturelle, Sources n°3 Flashcards
% des médicaments couramment vendus d’origine naturelle?
25 à 50%
% des molécules anticancéreux approuvées d’origine naturelle?
32% (42% inspirées)
3 voies de contribution des ressources naturelles dans la recherche de nouveaux médicaments
- Découverte nouvelles molécules actives
- Découverte nouvelles structures chimiques
- Modèles structuraux pour la synthèse totale d’analogues aux modes d’action nouveaux
Pourquoi les plantes sont une source intéressante à étudier?
Chimie très développée
Diversité de métabolites secondaires
Diversité structurale
% de la flore non étudiée?
+80%
PLANTES, 4 molécules dont l’origine est la Pervenche de Madagascar?
Vinblastine Vincristine Par hémisynthèse: Vinorelbine Vindésine ANTICANCÉREUX
PLANTES, 2 molécules dont la source est l’if?
Taxol Par hemisynthèse: Taxol (feuille) Taxotère ANTICANCÉREUX
PLANTES, 4 moléculas dont l’origine est le pavot somnifère, papaver somniferum? Poppy
Opium Morphine Thébaïne Codéine (ANTITUSSIF) ANTIDOULEUR
PLANTES, 3 molécules dont la source est l’armoise annuelle?
Artémisinine Par hémisynthèse: Artéméther Arté-éther ANTIPALUDÉEN
PLANTES, Molécule dont la source est le perce neige?
Galanthamine, alcaloïde
ANTI-ALZHEIMER
PLANTES, 2 molécules dont l’origine est la Quinquina (arbre)?
Quinine ANTIPALUDEEN
Quinidine ANTI ARYTHMIQUE
ANIMAUX, source d’insuline et Glucagon?
Pancréas bœuf ou porc
ANIMAUX, source d’Héparines ANTICOAGULANT?
Intestin de porc ou poumons de bœuf
3 avantages d’utiliser des microorganismes?
- Métabolisme secondaire très varié
- Cultivables en labo, pas épuisement nature
- Naturellement en compétition = antibiotiques
MICROORG, molécule dont la source est l’ergot de seigle (champignon parasite)?
Ergotamie
ANTIMIGRAINEUX
Rôles de mevastatine et lovastatine?
Inhibition de enzyme HMG-CoA reductase
Action hypocholestérolémiante
MARIN, molécule dont les algues brunes sont la source?
Alginates (polysaccharides)
GASTRO ENTEROLOGIE
pour agro-alimentaire: GELIFIANT, ÉPAISSISSANT
MARIN, molécule dont les algues rouges sont la source?
Carraghénanes (Et polysaccharides) GASTRO ENTEROLOGIE pour agro-alimentaire: GÉLIFIANT ÉPAISSISSANT
MARIN, molécule sont la source est le micromycète marin?
Céphalosporine par synthèse totale
ANTIBACTERIEN
MARIN, molécules dont la source est l’éponge marine?
Arabinosides ANTICANCÉREUX
Cytarabine ANTICANCÉREUX
Vidarabine ANTIVIRAL
MARIN, Molécule dont le source est l’ascidie?
Ecteinascidine-743=trabectedine ANTICANCÉREUX
MARIN, 2 molécules dont la source est le cône, mollusque marin?
Conotoxine ANTIDOULEUR
Ziconotide ANTIDOULEUR
9 étapes de 1ERES ETAPES: DE LA BIOMASSE AU PRINCIPE ACTIF?
- Extraction
- Test d’activité biologique
- Fractionnement et purification
- Analyses physico-chimiques
- Relations structure-activite
- Modifications chimiques
- Activité des produits d’hémisynthèse
- Étude synthèse totale
- Études toxicologiques
En quoi consiste l’extraction?
Recolte plantes sauvages ou cultivées
Définition extrait
Mélange complexe de molécules actives et inactives
Sur quoi se font les test d’activité biologique?
Sur extraits actifs
Sur constituants purs
En quoi consistent le fractionnement et la purification?
Par chromatographie, isoler des molécules actives à partir des extraits
Sur quoi et pourquoi se font les analyses physico-chimiques?
Sur constituants purs pour déterminer leur structure chimique
En quoi consistent les modifications chimiques?
Améliorer l’activité et diminuer la toxicité des constituants purs.
Quel est le but de l’étude de la synthèse totale?
Faciliter et assurer la production à grande échelle.
Sur quoi se font les études toxicologiques?
Meilleurs “candidats-médicaments”
Quel est le but de l’ étude galénique?
Définit le forme la plus adaptée pour administrer le principe actif.
3 disciplines collaborant dans les méthodes scientifiques?
ETHNOBOTANIQUE-ETHNOPHARMACOLOGIE =PLURIDISCIPLINAIRE -Ethnologie -Botanique -Pharmacognosie/pharmacologie
Comment se sélectionnent les matières naturelles dans l’ethnobotanique et l’ethnopharmacologie?
Utilisation des informations des médecines traditionnelles
Quel est le principe de la zoopharmacognosie?
Observation du comportement alimentaire des animaux à des fins médicinales.
Définition, chimiotaxonomie.
Classement des organismes en fonction des métabolites secondaires qu’ils produisent.
