moeilijke dingen Flashcards
contractie gladde spiercel door noradrenaline:
- noradrenaline bindt aan alfa-1 adrenerge receptor op de gladde spiercel
- IP3 wordt aangemaakt
- IP3 bindt aan IP3 receptor op het SR
- calcium concentratie in de cel stijgt
- contractie gladde spiercel
contractie gladde spiercel door ATP:
- ATP bindt aan purinerge receptor op gladde spiercel
- dat kanaal gaat open, waardoor natrium de cel in stroomt
- depolarisatie
- spanningsgevoelige calcium kanalen gaan open staan
- calcium concentratie stijgt
- contractie van de gladde spiercel
relaxatie van de gladde spiercel door NO:
- NO wordt gesynthetiseerd in de presynaptische cel
- NO diffundeert naar de gladde spiercel
- het bindt aan guanylaat cyclase (GC)
- GC zet GTP om in cGMP
- cGMP zorgt voor relaxatie
relaxatie van de gladde spiercel door endotheelcel:
- acetylcholine bindt aan de muscarine receptor op de endotheelcel
- IP3 wordt gemaakt
- de calcium concentratie gaat omhoog in de endotheelcel
- door de hoge calcium concentratie produceert NOS, NO
- NO gaat naar de gladde spiercel
- en dan verder zoals bij andere
als pEC50 lager is, …
dan correspondeert dat met een hogere concentratie stof
hoe werkt de synthese van acetylcholine?
- choline wordt opgenomen
- choline wordt samen met acetylCoA omgezet, door ChAT, in acetylcholine
- de voorraad acetylcholine wordt opgeslagen in blaasjes
- als het zenuwuiteinde dan wordt geactiveerd, komt acetylcholine vrij uit de blaasjes
- acetylcholine bindt dan aan acetylcholine receptoren die zich postsynaptisch bevinden
door welk enzym wordt acetylcholine opgeruimd uit de synaptische spleet?
acetylcholine-esterase
welke stof remt de opname van choline?
hemicholinium
welke stof lijkt op choline en zorgt zo voor minder opname van choline?
triethylcholine
welke stof remt de depolarisatie van het neuron, waardoor acetylcholine ook niet vrijkomt?
tetrodotoxine
welke stof remt de afgifte van acetylcholine?
botulinetoxine
nicotine receptoren in ganglia:
transmitter afgifte
nicotine receptoren in bijniermerg:
adrenaline en noradrenaline
nicotine receptor presynaptisch:
transmitter afgifte
nicotine receptor in skeletspier:
contractie
M1 receptor locatie:
- CZS
- perifere zenuwen
M2 receptor locatie:
- hart
- zenuwen
M3 receptor locatie:
- exocriene klieren
- gladde spieren
M4 receptor locatie:
CZS (locomotie)
M5 receptor locatie:
CZS (functie nog niet helemaal bekend)
inotropie:
hoe sterk/hard het hart samentrekt
effect van M receptoren in hart:
- daling HF
- daling inotropie
- daling HMV
- daling BD
effect van M receptoren arteriën:
- verwijding
- dus daling BD
effect van M receptoren presynaptisch:
- daling transmitter afgifte
effect M receptoren gladde spieren:
- contractie oog
- contractie bronchiën
- contractie maagdarmkanaal
- contractie urineblaas
effect M receptoren exocriene klieren:
- traansecretie
- speekselsecretie
- bronchiale secretie
- zweet secretie
parasympathicomimetica:
- pilocarpine
- bethanechol
- neostigmine
- pyridostigmine
- rivastigmine
bij glaucoom:
pilocarpine
bij urineretentie:
betanechol
bij herstel spierverslapping:
neostigmine
bij myasthenia gravis:
- pyridostigmine
- neostigmine
bij alzheimer:
rivastigmine
bijwerkingen muscarine receptor agonisten:
- diarree
- zweten
- miosis
- misselijkheid
- urinelozing
adrenerge neuron:
- aminozuur tyrosine wordt opgenomen
- door enzym tyrosine hydroxylase wordt tyrosine omgezet in DOPA
- DOPA kan worden omgezet in dopamine
- uit dopamine kan door middel van een enzym noradrenaline gemaakt worden
- noradrenaline wordt opgeslagen in blaasjes
- noradrenaline wordt als het is vrijgegeven, niet afgebroken in de synaptische spleet, maar het wordt weer opnieuw opgenomen in het neuron
stof om depolarisatie van het adrenerge neuron te verhinderen/remmen:
tetrodotoxine
stof die er voor zorgt dat opnieuw opgenomen noradrenaline niet weer in blaasje terecht komt:
reserpine
stof die ervoor zorgt dat noradrenaline vanuit de blaasjes niet kan worden afgegeven in de synaptische spleet:
guanethidine
2 stoffen die de noradrenaline reuptake blokkeren?
- cocaïne
- tricylcische antidepressiva
agonisten voor alfa 1 receptoren:
- adrenaline
- noradrenaline
- fenylephrine
agonisten voor alfa 2 receptoren:
- adrenaline
- noradrenaline
- clonidine
farmacologische effecten van alfa 1 agonisten:
- vasoconstrictie
- verhoging perifere weerstand
- verhoging bloeddruk
- mydriasis
- sluiting van urineblaas sfincter
therapeutisch gebruik van alfa 1 agonisten:
- lokale bloeding
- verkoudheid
- inductie mydriasis
- verlenging werking lokale anesthetica
farmacologische effecten alfa 2 agonisten:
- verminderde transmitter afgifte
- vasoconstrictie
- verminderde insuline afgifte
waar bevinden alfa 1 en alfa 2 receptoren zich?
- alfa 1 alleen postsynaptisch
- alfa 2 postsynaptisch en presynaptisch
agonisten bèta 1 receptoren:
- adrenaline
- noradrenaline
- isoprenaline
- dobutamine
agonisten bèta 2 receptoren:
- adrenaline
- isoprenaline
- salbutamol
farmacologische effecten bèta 1 agonisten:
- verhoging HF
- verhoging hart contractiliteit
- verhoging geleiding in het hart
- verhoging renine afgifte
therapeutisch gebruik bèta 1 agonisten:
- hartstilstand
- hartblok (tijdelijk)
farmacologische effecten bèta 2 agonisten:
- vaatverwijding
- daling perifere weerstand
- verslapping bronchiën
- verslapping baarmoeder
- verhoging glycogenolyse in spieren en lever
- verhoging glucagon afgifte
therapeutisch gebruik bèta 2 agonisten:
- astma
- dreigende vroeggeboorte
alfa 1 receptor antagonisten:
- prazosine
- doxazosine
- labetalol
- carvedilol
- fentolamine
- phenoxybenzamine
alfa 2 receptor antagonisten:
- yohimbine
- fentolamine
- phenoxybenzamine
bèta 1 receptor antagonisten:
- labetalol
- carvedilol
- propanolol
- pindolol
- atenolol
- metoprolol
bèta 2 receptor antagonisten:
- labetalol
- carvedilol
- propanolol
- pindolol
farmacologische effecten van alfa 1 antagonisten:
- vasodilatatie
- verlaging perifere weerstand
- verlaging bloeddruk
- relaxatie prostaat
- opening urineblaas sfincter
therapeutisch gebruik alfa 1 antagonisten:
- hypertensie
- prostaat hypertrofie
- phaeochromocytoom (pre-operatief)
- perifeer vaatlijden
farmacologische effecten alfa 2 antagonisten:
- verhoging transmitter afgifte
- geen effect op de vaatvernauwing
- verhoging insuline afgifte
farmacologische effecten bèta 1 antagonisten:
- verlaging hartslag
- verlaging hart contractiliteit
- vertraging hartgeleiding
- vermindering renine afgifte
therapeutisch gebruik bèta 1 antagonisten:
- hartritmestoornissen
- secundaire preventie hartinfarct
- angina pectoris
- hypertensie
- migraine profylaxe
- angsttremoren
- glaucoom
RAAS:
- lever produceert pro-hormoon angiotensinogeen
- angiotensinogeen wordt door renine geknipt in angiotensine 1
- angiotensine 1 wordt door het enzym ACE omgezet in angiotensine 2
- angiotensine 2 kan binden aan AT1 en AT2 receptoren en dat zorgt voor een effect
renine:
- het wordt eerst gevormd als pro-enzym, prorenine
- voordat het wordt afgegeven wordt het omgezet in actieve vorm
- het signaal voor de afgifte van renine gebeurt door het juxtaglomerulaire apparaat
verschil prorenine en renine:
prorenine is renine met een soort takje erop, een prosigment, dat moet eraf geknipt worden
snelheidsbepalende stap in RAAS:
omzetting van angiotensinogeen naar angiotensine door renine
als angiotensine 2 bindt aan AT1 receptor:
vasoconstrictie
als angiotensine 2 bindt aan AT2 receptor:
vasodilatatie
noradrenaline kan… (RAAS)
via de bèta 1 receptor de renine afgifte van de nier tegenhouden
aldosteron:
- wordt afgegeven in de bijnier
- wordt afgegeven wanneer angiotensine 2 bindt aan de AT1 receptor
wat doet aldosteron?
- aldosteron wordt afgegeven en bindt aan de mineraal corticoïd receptor
- het zorgt ervoor dat natrium en water reabsorptie plaatsvindt
- zorgt voor toename van bloedvolume
- aldosteron stimuleert opname van natrium en water in het bloed en afvoer van Kalium via de urine.
ACE remmers:
- zorgt voor minder angiotensine 2
- daardoor verlaagt het de bloeddruk
- droge hoest als bijwerking
ARB’s:
- AT1 receptor blokkers
- daardoor bindt meer angiotensine 2 aan de AT2 receptor, wat voor vasodilatatie en verlaging van het bloedvolume zorgt
Renine remmers:
- remming angiotensine 2 productie
- remming vasoconstrictie
- bloeddruk verlaging
nitraten (AP):
- nitroglycerine
- isosobidemononitraat
- isosobidedinitraat
verschil tussen isosorbidedinitraat en isosorbidemononitraat:
dinitraat heeft first pass effect, en moet dus eerst door de lever worden omgezet
mononitraat heeft dat niet
bijwerkingen nitraten:
- hoofdpijn
- posturale hypotensie
bèta receptor antagonisten bij AP:
- propanolol
- atenolol
calcium antagonisten bij AP:
- diltiazem
- verapamil
- nifedipine
verapamil:
- NOOIT COMBINEREN MET BÈTA BLOKKER
- werkt vooral in het hart
- zorgt voor verlaging van de kracht die het hart ontwikkelt
- zorgt voor langzamere hartslag
nifedipine:
- NOOIT GEVEN BIJ INSTABIELE ANGINA PECTORIS
- werkt vooral op bloedvaten
- zorgt voor verlaging bloeddruk
diltiazem:
- werkt in hart en bloedvaten
- de hartfrequentie blijft daardoor nagenoeg onveranderd of hij zakt een beetje
bijwerkingen calcium antagonisten:
- hoofdpijn
- obstipatie
calcium antagonisten vooral geschikt bij:
coronairspasmen
