Module 6 - Antiinflammatoires Flashcards
Quels sont les eicosanoides (3) d’intérêt lorsqu’on parle d’utilisation des antiinflammatoires?
PGE2, thromboxane A2 (prostanoides) et leucotriène LTB4
Les eicosanoides sont des dérivés de l’_______, cette dernière transformé par la ______ à partir des phospholipides
acide arachidonique, phospholipase
2 types d’eicosanoides:
- leucotriène, produits sous l’Effet de ____
- prostanoides, sous l’effet de ____ (enzymes)
- lipoxygénase
2. cyclooxygénase
les AINS et les corticos agissent sur quelles enzyems?
cortico: phospholipase
AINS: cyclooxygénase
Quel est l’effet thérapeutique triple des AINS?
antiinflammatoire, antipyrétique, analgésique
délai et durée d’Action des AINS
20-60 min
effet jusqu’à 24h
AINS, petit ou grand VD?
petit mais atteint des concentrations tissulaires efficaces à cause de perméabilité vasculaire augmentée quand inflammation
COX2-> prostaglandines de l’inflammation
COX1-> prostaglandines ______
cytoprotectrices
Quel est le seul AINS qui bloque la COX de facon irréversible?
aspirine
Dans quels tissus se retrouve la COX1?
plaquettes, reins, TGI
Dans quels tissus se retrouve la COX2
cellules endothéliales et mésangiales, macrophages, fibroblastes, chondrocytes
quel effet a COX2 sur la coagulation
diminution de prostacycline qui est un anticoagulant qui s’oppose à la synthèse de thromboxane par COX1
Douleur d’origine centrale est associée à COX___
1
Nommer des effets + de COX2
- protection des reins
- guérison de plaies (ulcères) et fracture
- expression génétique
- reproduction (gestation etc)
Comment on évalue l’activité inhibitrice de la COX1? et celle de la COX”?
COX1: capacité d’inhiber la TXA2
COX2: LPS->capacité d’inhiber PGE2
Quels sont les 3 med COX2 préférentiels
acide tolfénamique, carprofène, meloxicam
Quels autres mécanisme de AINS que cyclooxygénase?
- insertion dans membrane cell-> perturbation des signaux entre cell
- perturber neutrophiles: agrégation, moins d’enzyme, moins de production de superoxyde
Comment fonctionne effet analggésique de AINS
moins de prostaglandine qui sensibilisent les nocicepteurs + synergie avec opioïdes SNC
comment les AINS peuvent ils améliorer l’immunité cell?
PGE2 est un inhibiteur de l’immunité
effet des AINS sur furosemide
diminue ses effets cardiovasculaires (a cause de prostaglandine)
quels meds peuvent interférer avec absorbtion des AINS oraux
antiacides, protecteurs de muqueuse, antidiarrhérique
effets vasodilatateurs de meds ____ peuvent être diminué quand utilisés avec AINS
inhibiteurs de enzyme de conversion de l’angiotensine
AINS cause dommages gastriques via diminution de perfusion des muqueuses ET?
augmentation de sécrétions acides
aussi: effet direct des AINS acides, s’accumule dans cell épith
Quelles sont les conditions pathologiques prédisposantes aux ulcères des CHIENS
mastocytome, maladie hépatique, H. pylori
Quelles sont les conditions pathologiques prédisposantes aux ulcères des CHEVAUX
entrainement intensif, jeune prolongé
Quelles sont les conditions pathologiques prédisposantes aux ulcères des POULAINS
stress, soins intensifs
3 meds pour diminuer effets nefaste sur TGI des AINS
sucralfate, misoprostol, inhibiteur de la production d’acidité gastrique
2 AINS qui sont responsables de dyscrasie sanguine
acétaminophène et phénylbutazone
pourquoi utiliser les COX2 sélectif avec précaution quand arthérosclérose?
hypercoagulabilité sanguine peut être induite
Quel AINS fait l’objet de mise en garde importante par Santé Canada pour l’Administration chez des animaux de consommation?
phénybutazone
Quels COX concernés:
- filtration glomérulaire
- libération de rénine
- excrétion de sodium
- 1 et 2
- 2
- 1+/-2
Quel AINS cause une nécrose papillaire rénale
phénylbutazone
3 AINS dont on a repporté des toxicités hépatiques
acétaminophène, carprofene, phénylbutazone
la plupart des hépatotoxicité surviennes dans les __ premières semaines de tx
3
un ains chondroprotecteur
carprofen
quelle est la période de retrait avant toute intervention chx pour les AINS autre que aspirine et cortico courte durée d’Action
5-7jours
AINS: qu’Est ce qui arrive plus vite: antiinflammatoire ou analgésique?
analgésie
l’Effet analgésique des AINS tx long terme augmente ou diminue avec le temps
augmente (a cause de l’hypersensibilité initiales des terminaisons nerveuses)
Les corticos sont éliminés par ____
excrétion biliaire et les reins
Le volume de distribution des corticos est _____
grand
Lesquels sont les prémédicaments: prednisolone, hydrocortisone, cortisone, prednisone
prednisone et cortisone sont des pré-médicament
Chez les chats et les chevaux, donner de la prednisolone plutot que de la prednisone car ____
la biodisponibilité orale serait moins bonne (selon certaines études)
Reins: en plus d’une polyurie/polydipsie (surtout chez le chien), on peut observer une ______ lors d’utilisation chronique de corticos
hypokaliémie
quelle espèce est moins sensible à la supression de l’axe HHS avec les cortico?
chat
Quels sont les effets négatifs des corticos (les mécanismes)?
- immunosuppresseur en diminuant la phagocytose
- moins de pénétration des GB dans les tissus
- diminution du nb de lymphocytes (T surtout, B pour les doses élevées), de leur activation
- baisse de perméabilité des vsg
- inhibition de la lipoxygénase + cyclooxygénase
Mécanismes ulcérogènes des corticos
- augmentation sécrétion acide gastrique + enzymes gastriques
- modification de structure du mucus gastrique
- diminue la prolifération de cellules à mucus
les corticos causent une augmentatio n de dépots de ______ dans le fois ce qui fait augmenter la _______
gras+ glycogène, ce qui augmente la phosphatase alcaline
quels sont les effets des corticos sur le SNC (2)
appétit-> polyphagie (chien)
diminue le seuil de convulsions+ baisse de pression intracranienne
3 effets reprod des cortico
induction de parturition/avortement, fissure palatine des nouveaux nés, semence moins bonne
quand doit on suivre un protocole de retrait progressif de corticos?
quand l’animal a reçu des doses supraphysiologiques pour plus de 2 semaines. sevrage lui même sure plusieurs semaines
thérapie à long terme aux corticos: quel intervalle d’administration
2 jours (formulation orale, cortico de courte/moyenne durée d’action comme prednisone ou prednisolone)