Module 1: Concepts de pharmacocinétique clinique Flashcards
Vrai ou faux: Pour la plupart des médicaments, la concentration plasmatique représente bien la concentration du médicament au niveau de son site d’action.
VRAI
Distinguer les facteurs qui influencent la pharmacocinétique vs la pharmacodynamie.
Pharmacocinétique ( = effet de l’animal sur le médicament) : âge, présence de pathologies, interactions médicamenteuses…
Pharmacodynamie (.= effet du médicament sur l’animal) : peu connus, imprévisibles
Vrai ou faux: Lors d’une réaction d’ordre zéro, le graphique de la concentration plasmatique vs le temps donne une ligne droite.
Vrai car le médicament est toujours éliminé à la même vitesse peu importe la concentration plasmatique
La réaction d’ordre zéro se produit rarement, sauf lorsque…..
les mécanismes d’élimination sont saturés. (sécrétion tubulaire rénale et sécrétion biliaire sont saturables)
Décrire le graphique de la Cp vs temps d’une réaction de premier ordre lors d’une administration IV. Qu’en est-il du graphique du log de Cp vs temps?
Courbe de forme exponentielle
Log = ligne droite
Vrai ou faux: La majorité des médicaments sont absorbés/éliminés par une réaction de premier ordre, c’est-à-dire que le taux d’élimination/absorption changent dans le temps proportionnellement à la Cp.
VRAI!!
Décrire le graphique du log de la Cp vs le temps lors d’une administration autre qu’IV. (indice: phases)
Courbe en 3 phases:
1) Phase d’absorption = taux d’absorption plus élevé que taux d’élimination, Cp augmente
2) Pic d’absorption = taux d’absorption égal au taux d’élimination, Cp atteint un pic
3) Phase d’élimination = ne reste plus de médicament à absorber mais l’élimination continue, courbe devient linéaire.
Quelle différence peut-on voir sur le graphique de la Cp vs Temps d’une administration IV dans un modèle à plus qu’un compartiment?
Pas UNE ligne droite, mais une série de lignes droites.
Décrire les facteurs physiologiques et pharmacologiques qui influencent l’absorption systémique d’un médicament (à travers le TGI).
Physiologiques :
- Surface du TGI
- Taux de vidange stomachal
- Mobilité TGI
- Débit sanguin au site d’absorption
Pharmacologique:
- Formulation
- Ingrédients inactifs
- Propriétés physico-chimiques du mx
Définir biodisponibilité (F).
Quantité de médicament administré par une voie autre que IV qui atteint la circulation systémique
Quels sont les facteurs pouvant diminuer la biodisponibilité d’un médicament?
- Métabolisme hépatique important après absorption (effet de premier passage)
- Faible solubilité dans les liquides GI
- Instabilité du mx dans le jus gastrique
- Inactivation enzymatique du mx dans l’estomac, l’intestin ou le rumen
- Enrobage de la formulation empêchant dissolution du produit
- Interaction médicamenteuse
- Mauvaise circulation au site d’injection
- Mauvaise technique d’injection
Si F est significativement inférieur à 100%, on doit ajuster la posologie dans le but d’atteindre la biodisponibilité qu’aurait _________
une administration IV
Vrai ou faux: Plus la Cp d’un médicament est élevée par rapport à la dose initiale, plus la valeur de Vd sera grande.
FAUX: plus la valeur de Vd sera PETITE.
Formule: Vd = dose / Cp0
Donc si Cp est grand, ça donne un plus petit chiffre pour Vd.
Quels sont les 3 classes de médicaments ayant un petit Vd inférieur à 0,3 L/kg?
- Bêta-lactamines
- Aminoglycosides
- AINS
Est-il vrai que pour toute condition qui modifie la proportion de liquide corporel par rapport au poids, on devrait modifier la dose des médicaments à petit Vd?
OUI!!! S’ils ont un petit Vd, tout changement de proportion de liquide corporel va modifier leur Cp car ils reste au niveau du liquide corporel.
