Modifs EC5 + Oublis Flashcards
1
Q
Nb SA sur le marché
A
1600
2
Q
Nb de SA produites par synthèse chimique
A
1350
3
Q
Nb de SA produites par biotechnologies
A
250
4
Q
Nb de cibles
A
≈ 900
5
Q
Oliceridine
A
Activité Gi très marquée, peu d’interactions avec la beta arrestine
6
Q
Naloxone
A
Antagoniste du récepteur, affinité 10 à 30 fois sup à celle de la morphine ( antidote aux overdoses)
7
Q
Utilisation chronique de la morphine
A
- Mise en jeu de protéines kinases spécifiques: GRK ( capable de phosphoryler C-term du récepteur rendant l’interaction avec protéine Gi impossible
Interaction du récepteur avec la B-arrestine:
- Activation d’autres voies de signalisation
- Endocytose des RCPG (interaction avec la clathrine)
Effets indesirables:
(constipation, dépression respi, dépendance)
8
Q
Structure RCPG
A
Glycoprotéine transmembranaire à forme 3D de puits: Extrémité N-term: extracellulaire (fixation du ligand)
7 domaines transmembranaires (3 boucles extraC, 3 boucles intraC)
Extrémité C-term: intracellulaire (liaison à la protéine G)
