MIRTAZAPINA Flashcards
Mecanismo de acción
Tiene dos:
- Antagonismo de los receptores alfa-2 presinp´´apticos, tanto autorreceptores (aumentando la liberación sináptica de noradrenalina) como heterorreceptores (que ocasina una descarga de serotonina en el rafe).
- Antagonismo selectivo de los receptores serotoninergicos 5-HT2 y 5-HT3, haciendo que la serotonina tienda a estimular a los recpetores de 5-HT1 relacionados con efecto antidepresivo
Indicaciones clínicas y/o espectro
Es tratamiento para la depresión mayor y tardan en aparecer los efectos 2 a 4 semanas aprox.
Es un…
a) Antidepresivo
b) Antiepiléptico
c) Antibiótico
A) Antidepresivo
Farmacología
Absorción
Biodisponibilidad del 50% por primer paso hepático e intestinal
Cmax: 2 hrs
No altera si se consume o no con alimentos
Farmacología
Distribución
Unión a proteínas plasmáticas 85%
Farmacología
Metabolismo
intenso metabolismo hepático por reacciones de desmetilación e hidroxilación, seguidas de conjugación con glucuronido, catalizadas por CYP1A2, CYP2D6 y CYP3A4
Farmacología
Eliminación
Vida media es de 20 a 40 hrs
Aclaramiento. es de 31 L/h
Principal vía de eliminación es la renal
Reacciones adversas
Sequedad de boca, hipotensión ortostática, somnolencia, sedación cefalea, erupciones cutáneas, dolor osteomuscular, mialgia, aumento de apetito y peso.
interacciones importantes
No debe tomarse con alcohol, no dar con hipnosedantes, no dar con IMAOs porque potencia la aparición de cuadro serotoninérgico, no administrar con inhibidores de CYP3A4 o CYP 1A2 y CYP2D6 porque potencia su toxicidad
Precauciones y contraindicaciones
No dar con IMAOs o pacientes que tengan hipersensibilidad al medicamento, pueden surgir ideas suicidas, tener precaución con pacientes que presenten insuficiencia renal e insuficiencia hepática porque de acumularse daría ictericia, puede agravar síntomas psicóticos y trastornos de bipolaridad, tener precaución con pacientes con enfermedades cardiovasculares y diabéticos, síndrome serotoninérgico, síndrome de abstinencia.
Categoría en embarazo y lactancia
Categoría del embarazo es C
En lactancia usarla con precaución y vigilar de cerca