ALPRAZOLAM Flashcards
Mecanismo de acción
1,4-benzodiacepina, estructuralmente similar al diazepam y ejerce sus efectos al unirse a varios receptores estereoespecíficos en el SNC Se unen específicamente entre alfa y beta. Abren canal de cloro, entra el cloro, intensificando su entrada, y la respuesta de abrir el canal dure más tiempo. posee propiedades anticonvulsivas, relajantes musculares y ansiolíticas similares a otras benzodiazepinas
Indicaciones clínicas
- Trastorno depresivo
- Trastorno de ansiedad
- Insomnio
- trastorno bipolar (con estabilizadores del estado de ánimo)
Farmacocinética relevante
A: Tmax, tableta oral que se desintegra: 1,5 a 2 horas.
D:Unión a proteínas: 80%, principalmente albúmina.
M:Hepático: extenso a través de CYP3A4.
E: 80%, como fármaco y metabolitos inalterados.
Biodisponibilidad: aproximadamente el 90%
Reacciones adversas
Tolerancia y abstinencia (disminución de la expresión de los receptores GABAa), disminución del sueño REM, amnesia anterógrada, sobresedación, caídas y fracturas (especialmente paciente anciano). Deficiencia motora, vértigo, sedación.
Interacciones relevantes
Inhibidores e inductores de los CYP, flumazenilo, etanol y otros depresores de SNC.
Precauciones y contraindicaciones
Categoría en el embarazo: D
Glaucoma agudo de ángulo estrecho.
Uso concomitante con itraconazol o ketoconazol,
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.