DIAZEPAM

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Benzodiazepinas, agonistas alostéricos del receptor GABA-A (subunidades α1, α2, α5)

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

• Trastorno depresivo mayor
• Trastorno de ansiedad
• Insomnio
• Trastorno bipolar (con estabilizadores del estado de ánimo)

Question 3

Farmacocinética

Vía de administración

Answer 3

• Intramuscular
• Intravenosa
• Nasal
• Oral (con alimentos líquidos o semisólidos)
• Rectal (gel)

Question 4

Farmacocinética

ABSORCIÓN

Answer 4

Tmax, IM: 1.47 horas - 1.31 horas
Tmax, IV: 8 minutos
Tmax, nasal: 1.5 horas
Tmax, oral: 1 to 1.5 horas
Tmax, rectal: 1.5 horas
Biodisponibilidad nasal: 97%
Biodisponibilidad oral: 90% 
Biodisponibilidad rectal: 90%
Efectos con alimentos: absorción retardada y disminuida

Question 5

Farmacocinética

DISTRIBUCIÓN

Answer 5

Vd: 0.8 - 1 L/kg
UPP: 95% - 99.3%

Question 6

Farmacocinética

METABOLISMO

Answer 6

Hepático

Question 7

Farmacocinética

ELIMINACIÓN

Answer 7

Renal: Primario, como metabolitos
Aclaramiento corporal total: 20 a 30 ml/min

Vida media:

• Hasta 49.2 horas en la cirrosis hepática alcohólica
• Lactantes prematuros: 54 horas
• Lactantes a término: 30 horas
• Niños de 3 a 12 años: 15 a 21 horas

Question 8

Categoría de embarazo y lactancia

Answer 8

Categoría de embarazo: D

Lactancia: evitar

Question 9

Reacciones adversas

Answer 9

Tolerancia y abstinencia (disminución de la expresión de receptores GABAA)

• Disminución del sueño REM
• Amnesia anterógrada
• Sobresedación
• Caídas y fracturas (paciente anciano).

Question 10

Interacciones

Answer 10

Inhibidores e inductores de los CYP, flumazenilo, etanol y otros depresores de SNC.