Metformina Flashcards
Grupo Farmacológico
Biguanida
Mecanismo de acción
DISMINUYE RESISTENCIA A LA INSULINA
Inhibe al complejo I de la cadena respiratoria (NADH oxidasa). Reduce ATP y aumenta AMP.
ACTIVA AMPKa (cinasa dependiente de AMP) Y:
- Fosforila TBCD1 favorece unión de vesículas de GLUT-4 a la membrana
- Fosforila glucógeno sintasa, activa síntesis de glucógeno.
- Fosforila HMG-CoA Reductasa, detiene síntesis de colesterol.
-Fosforila Acetil-CoA carboxilasa, disminuye síntesis de ácidos grasos
- Fosforila Raptor, proteína activadora de mTOR, factor de transcripción que favorece crecimiento celular.
Si se inactiva: autofagia, metabolismo proteico.
Farmacocinética relevante
Vía: Oral
A: Internalizada por transportadores OCT 1 y OCT3 (Difusión facilitada)
E: Orina. Utiliza cotransportadores OCT 1 y 3. OCT 2 para eliminarla con un H+
Indicaciones Terapéuticas
Diabetes Mellitus tipo 2
Reacciones adversas
- Molestias gastrointestinales
- Dolor abdominal
- Meteorismo
- Flatulencias
- Diarrea
- Acidosis láctica
Expectativa de descenso de HbA1c
1 - 2%
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal
Riesgo en hepatopatías y alcoholismo