Metabolismo Y Eliminacion Flashcards
proceso por el cual ocurre una biotransformación de modo que puedan ser eliminadas con mayor facilidad
metabolismo de los medicamentos
lugar más importante del metabolismo
hígado
¿por qué es importante la biotransformación?
por que hace a los medicamentos liposolubles más hidrosolubles para que puedan ser eliminados con facilidad
enzima encargada del metabolismo de primer paso
CYP450 (citocromo)
reacciones de conjugación utilizando sustratos endógenos que dan como resultado compuestos más polares, inactivos, más hidrosolubles
Metabolismo de fase 2
sustancias químicas que normalmente no se encuentran en el organismo o no se espera que se encuentren que pueden inducir actividad de enzimas al inducir la expresión de los genes que codifican la enzima o al estabilizar las enzimas
xenobiótico
inhibidores enzimáticos de la CYP450:
ritonavir, eritromicina, cetoconazol/ketoconazol
inductores enzimaticos de la CYP450
fenobarbital, carne asada, alocohol, hipérico (hierba de san juan), crucíferas, humo de carbón o leña
inductores de la CYP1A2
alcohol y crucíferas
variante genética en la secuencia del ADN entre individuos de la misma especie y que se encuentra con una frecuencia superior al 1%.
Es una de las propuestas de por qué unos medicamentos funcionan en ciertos pacientes y en otros no
Polimorfismo genético
definición de los siguientes polimorfismos:
SNP
Indels
CNV
polimorfismo de un solo nucleotido (single nucleutide polymorphism)
Inserción o deleción
Variación en el número de copias (copy number variations)
ausencia total de glucoronidación de bilirrubina
Síndrome de Crigler-Najjar tipo I
cantidades pequeñas de glucorónido de bilirrubina en secreciones duodenales
Síndrome de Crigler-Najjar tipo II
trastorno benigno, presente en el 10% de la población, su dx es en el cuadro clínico de bilirrubina circulante que es de 60 a 70% mayor que en sujetos normales.
Su mutación está en el gen promotor UGT1A1.
Menor capacidad de UGT1A1 de metabolizar medicamentos
síndromde de gilbert
proceso mediante el cual los fármacos salen del organismo. Estos son eliminados sin cambios o como metabolitos
Excreción, eliminación de fármacos, clearance