Metabolismo Y Eliminacion Flashcards
proceso por el cual ocurre una biotransformación de modo que puedan ser eliminadas con mayor facilidad
metabolismo de los medicamentos
lugar más importante del metabolismo
hígado
¿por qué es importante la biotransformación?
por que hace a los medicamentos liposolubles más hidrosolubles para que puedan ser eliminados con facilidad
enzima encargada del metabolismo de primer paso
CYP450 (citocromo)
reacciones de conjugación utilizando sustratos endógenos que dan como resultado compuestos más polares, inactivos, más hidrosolubles
Metabolismo de fase 2
sustancias químicas que normalmente no se encuentran en el organismo o no se espera que se encuentren que pueden inducir actividad de enzimas al inducir la expresión de los genes que codifican la enzima o al estabilizar las enzimas
xenobiótico
inhibidores enzimáticos de la CYP450:
ritonavir, eritromicina, cetoconazol/ketoconazol
inductores enzimaticos de la CYP450
fenobarbital, carne asada, alocohol, hipérico (hierba de san juan), crucíferas, humo de carbón o leña
inductores de la CYP1A2
alcohol y crucíferas
variante genética en la secuencia del ADN entre individuos de la misma especie y que se encuentra con una frecuencia superior al 1%.
Es una de las propuestas de por qué unos medicamentos funcionan en ciertos pacientes y en otros no
Polimorfismo genético
definición de los siguientes polimorfismos:
SNP
Indels
CNV
polimorfismo de un solo nucleotido (single nucleutide polymorphism)
Inserción o deleción
Variación en el número de copias (copy number variations)
ausencia total de glucoronidación de bilirrubina
Síndrome de Crigler-Najjar tipo I
cantidades pequeñas de glucorónido de bilirrubina en secreciones duodenales
Síndrome de Crigler-Najjar tipo II
trastorno benigno, presente en el 10% de la población, su dx es en el cuadro clínico de bilirrubina circulante que es de 60 a 70% mayor que en sujetos normales.
Su mutación está en el gen promotor UGT1A1.
Menor capacidad de UGT1A1 de metabolizar medicamentos
síndromde de gilbert
proceso mediante el cual los fármacos salen del organismo. Estos son eliminados sin cambios o como metabolitos
Excreción, eliminación de fármacos, clearance
tipo de excreción por donde se elimina la fracción ionizada
excreción urinaria
tipo de excreción por donde se eliminan compuestos polares, no ionizables
excreción biliar y fecal
orina que aumenta la ionización de ácidos débiles y aumenta su excreción
orina alcalina
orina que aumenta la ionización de bases débiles y aumenta su excreción
orina ácida
vía de administración segura, económica, práctica y muy común. Hace que el fármaco se metabolice en el hígado, de todo lo administrado solo poco tiene efecto terapéutico. tiene absorción limitada y requiere apego
Vía oral
Vía que evita al 100% el metabolismo de primer paso, se usan dosis pequeñas, es de las más rápidas (no pasa por hígado).
No permite administración de dosis grandes, reservada para urgencias.
Vía sublingual
vía que puede administrar soluciones acuosas (rápida absorción) y diluyente preparado en depósito (lenta absorción).
Puede administrar solo hasta 10 ml de solución, puede ser incomoda o dolorosa, puede causar hemorragia, puede afectar pruebas de laboratorio
Vía intramuscular
vía que se salta por completo la absorción, tiene biodisponibilidad del 100%, puede administrar volúmenes muy grandes.
solo permite administrar soluciones acuosas, administración con lentitud, mayor probabilidad de efectos secundarios
Vía intravenosa
vía cuya absorción depende de los diluyentes: sustancia acuosa se absorbe rápido, sustancia preparada en depósitos absorción es lenta y sostenida.
ideal para complejos oleosos y para insulinas.
Limitada a cantidades pequeñas, puede ser dolorosa y causar necrosis.
Vía subcutánea
