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Medicaments Pharmacodynamie Cours 3 Flashcards

1
Q

Récepteur membranaires

Récepteurs couplés aux protéines G

A

7 domaines transmembranaires
Chaînes d’acides d’acides amines arranges dans l’espaces pour former une cupule destines à la fixation d’un ligand
Selon les liaisons avec les acides aminés un ligand à plus ou moins d’affinités pour le récepteur

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Q

Ligands pour récepteurs membranaires couplés aux protéines g

A

Neurotransmetteurs
Prostaglandines
Purines
Hormones

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3
Q

Protéine G structure

A

Trois sous unité alpha bêta Y en interaction avec le domaine intracellulaire du récepteur

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4
Q

Premier effet de la sous unité alpha : activation d’une enzyme

A

Trois enzymes :
Adénylate Cyclades
phospholipase c
Phospholipase A2

Enzyme générant des second message = système de transduction
À l’origine de l’activation de nouvelles enzyme : kinases par exemple
À l’origine de l’activation des canaux ioniques

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5
Q

Deuxième effet de la sous unité alpha : activation directe des canaux ioniques

A

Par phosphorylation :
Canaux calciques
Canaux potassiques
Canal sodique

Un même canal pouvant être voltage dépendants et récepteurs dépendant

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6
Q

Force de contraction cardiaque

A

Effet inotrope

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7
Q

Fréquence cardiaque

A

Effet chronotrope

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8
Q

Deux fonctions réguler au niveau cardiaque par les récepteurs couplés aux protéines G

A

La fonction de contraction cardiaque et la fréquence cardiaque

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9
Q

Fonction médiée par des canaux ioniques

A

Canaux calciques : modulation de la contraction myocardique : effet isotropecContraction cardiaque

Canaux sodiques c’est une modulation de la fréquence cardiaque effet
Chrono trope Accélération de la fréquence cardiaque tachycardie

Canaux potassiques : modulation de la fréquence cardiaque effet chronotrope
Diminution de la fréquence cardiaque donc bradycardie

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10
Q

Fonctions régulée par deux neurotransmetteurs en opposition

A

Noradrénaline et acétylcholine

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11
Q

Régulation par la noradrénaline

A

action sur les récepteurs couplés aux protéines G récepteurs adrénergiques bêta 1
Effet chronotrope positif et inotrope positif

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12
Q

Régulation par l’acétylcholine

A

Action sur les récepteurs couplés aux protéines G
Récepteurs muscarinique M2
Effet chronotrope trop négatif et inotrope négatif

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13
Q

Exemple des récepteurs adrénergiques bêta un

A

Conséquences de la fixation de la noradrénaline

Activation de l’adénylate-cyclase

Action directe de la protéine G sur l’activation des canaux sodiques



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14
Q

Conséquences de la fixation de la noradrénaline

A

Activation de l’adénylate Cyclades :
Transformation de l’ATP en AMPC = second messager
Activation des canaux sodiques = augmentation de la fréquence cardiaque
Activation des canaux calciques augmentation de la contraction musculaire

Activation directe des canaux sodiques par la protéine G:
Augmentation de la fréquence cardiaque = tachycardie

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15
Q

Dobutamine : agoniste préférentiel du récepteur B1

A

Augmentation de la fréquence cardiaque et de la contractilité musculaire
Utilisation en réanimation dans le cas d’insuffisance cardiaque : but de stimuler le cœur

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16
Q

Bêtabloquant comme le propranolol : antagoniste

A

Diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité musculaire
Utiliser si le patient est insuffisant coronaire après un infarctus ou en hypertension artérielle
But du traitement : éviter une fatigue trop rapide du cœur

17
Q

Conséquences de la fixation de l’acétylcholine sur les récepteurs muscariunique M2

A

Récepteur couplé à une protéine GI
Inhibition de l’adénylate-cyclase
Diminution de la fréquence cardiaque de la contractilité musculaire

Récepteur couplé à une protéine Gk
Activation des canaux potassiques : sortie de k+
Diminution de la fréquence cardiaque:bradycardie

18
Q

Protéine G associé

A

Protéine Gk :activatrices des canaux potassiques

Protéine GI:inhibitrice

19
Q

Modulation pharmacologique Des récepteurs muscariniques

A

muscari et atropine

20
Q

Muscarine

A

 agoniste
Contenue dans un champignon l’amanite tue mouches
Entraînant une hyper stimulation des récepteurs de l’acétylcholine

Diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité musculaire
Se traduisant par des malaises une hypersalivation et un myosis=pupille contracté

21
Q

Atropine

A

Antagoniste
Issue de la belladones
Augmentation de la fréquence cardiaque et de la contraction musculaire dilatation des pupilles
Utiliser en cas d’excès d’acétylcholine par exemple en cas d’un malaise vagal

22
Q

Récepteur membranaire : récepteurs couples au protéines G
Au niveau du système nerveux centrale : exemple des récepteurs à la dopamine
Expression de la dopamine :

A

Au niveau des neurones de la substances noires
-Projection des neurones vers le striatum dorsal= régulation de la motricité

Au niveau des neurones VTA ( aire tegmentale ventrale):
Projection des neurones vers le striatum ventral en lien avec le système limbique = modulation des emotions

23
Q

Implication de la dopamine dans la schizophrénie

A
  • Hyperliberation de la dopamine
  • Suractivation des récepteur dopaminergiques D2 du systeme limbique
  • hallucinations auditives et idées délirantes
24
Q

Implication de la dopamine dans la maladie de Parkinson

A

Pathologie lié à la dégénérescence des neurones dopaminergiques de la substances noires :

25
Q

Traitement à la maladie de Parkinson

A

Agoniste du récepteur D2 : restauration de la motricité

Halopéridol :
Même effet moléculaire sur les récepteurs mais conséquences différentes que dans le traitement pour la schizophrénie

26
Q

Récepteurs activateurs de la transcription: récepteur nucléaires

A

Ligand liposolubles(passe dans la cellule):
Hormones
Vitamines D
Glucocortidoïdes

27
Q

Récepteur intracellulaire

A

Récepteur nucléaire ou cytoplasmique :
Fixation du ligand sur le récepteur dans le noyau
ou dans le cytoplasme
- puis transfert du couple récepteur/ ligand dans le noyau

28
Q

Dimérisation nécessaire au récepteur nucléaire

A

Nécessaire à leur activité

29
Q

3 domaines principaux parmi les 5 domaines :

Récepteur nucléaire

A

Domaines du ligands

Domaine de l’interaction avec l’ADN :
-Système en doigt à zinc = 15 aa avec résidus cysteines complexes a atome de zinc

Domaine d’activation/ inactivation de la transcription de l’ADN

30
Q

Domaine de l’activation/ inactivation de la transcription de l’ADN

A

Interaction sur l’ADN au niveau des éléments de réponse : de type HRE

Conséquence possible de l’interaction avec l’ADN :

  • trans activation : augmentation de l’expression d’un certain nombre de gene
  • transrépression : diminution de l’expression d’un certains nombre de gène

Un récepteur pouvant activer ou réprimer plusieurs gènes !! : effet pléiotrope

31
Q

Récepteur nucléaire : ex du récepteur aux glucocorticoïdes

A

Effet inflammatoire :
par diminution de l’expression de la phospholipase A2
Acide qui transforme acide arachidonique en leucotriène

Par diminution de la synthèse de la cytokines =
Interleukines 6
TNFA ( 3ème moyen d’inhiber les TNFA = glycorticoïdes)

32
Q

Exemple des récepteurs glucocorticoïdes

Traitement dans le Covid 19

A

Tocilizumab =

  • antagonistes aux récepteurs des interleukines 6
  • Thérapie ciblés

Déxaméthasone : glucocorticoïdes , effe pléiotrope
+ efficace que le tocilizumab= ce n’est pas toujours le médicament qui a le meilleure effet qui est meilleur

33
Q

Exemple des récepteurs PPAR( Péroxysome proliferator activated receptor)

A

2 isoformes principales parmis les 3 existantes :
Recepteur PPAR alpha :
-regulateur du Métabolisme lipidique
Cible de agoniste les fibrates
-Diminution du métabolisme des triglycérides
-peu utiliser

Récepteur PPAR Y:

  • régulateur du métabolisme glucidique
  • cibles d’agoniser sur : glitazones = anti -diabétique
34
Q

Effet pléiotrope des agonistes aux PPAR

A 
Action anti-inflammatoire 
- par diminution de l’activation du NfkB
Effet neuro protecteurs 
-démontrer pour l’AVC et la maladie de Parkinson 
Effet anti-oxydant

Pharmaco (5 decks)

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