Médicaments de la douleur Flashcards
Paracétamol : pourquoi a-t-il un effet uniquement central ?
Action par un métabolite actif hors un des métabolite ( para-aminophénol ) est dégradé en périphérie car c’est un milieu oxydant !
Le milieu central étant un milieu réducteur il n’est pas dégradé et il finit sa réaction pour donner le métabolite actif qui peut ensuite agir sur ses cibles
Paracétamol : métabolite responsable de la toxicité hépatique ?
NAPBQI : oxydé au niveau hépatique par les CYP
Paracétamol : posologies usuelles ? Antidote ?
Adulte : 4g/24h
Enfant : 60mg/kg/24h
Divisé en 4 prises
Antidote : N-acétyl-cystéine
Paracétamol : cibles ?
- Agoniste indirect CB1 : renforce le contrôle descendant de la douleur
- Agoniste TRPV1 : désensibilisation
- Inhibition COX 1 et 2 central : antipyrétique
Néfopam mécanisme d’action
Inhibiteur de recapture de sérotonine et noradrénaline
Morphine : Cibles thérapeutiques ?
Agoniste des récepteurs mu, delta et kappa
Morphine : effets centraux
- Analgésie ++ : récepteur mu
- Altération de l’humeur : euphorie => récepteur mu
- dysphorie : récepteur kappa
- Dépression respiratoire : récepteur delta
- Myosis actif : en agissant sur le nerf oculaire
- Nausées/vomissement : area postrema
Morphine : effets périphériques
- Constipation
- Sphincter d’Oddi : contraction et baisse de la sécrétion de la bile
- Rétention urinaire
- Vasodilatation artérielle et veineuse
- Libération d’histamine par les mastocytes
- hypogonadisme
Morphine : à quoi est liée la dépendance physique ?
Agoniste delta au niveau du noyau accumbens (récompense) : phénomène d’addiction
Morphine : principaux d’effets indésirables
Constipation ++, dépression respiratoire, addiction
Morphine : quelle molécule obtient-on en supprimant la double liaison 7-8 ?
Dihydromorphine
Morphine : quelle molécule en oxydant C6 et en supprimant double liaison 7-8 ? En oxydant C6 et C14 et en supprimant double liaison 7-8?
1.Hydromorphone (5 fois plus fort)
2. Oxymorphone (10 fois plus fort)
Codéine : Quelle molécule en supprimant 7-8 ? + oxydation C6 ? + Oxydation C14 ?
- Dihydrocodéine
- Hydrocodone
- Oxycodone
Morphine : posologies initiales sous forme de sulfate ?
Adulte : 60mg/24h
Enfant : 1mg/kg/24h
Personne âgée : 20mg/24h
Insuffisant rénal : on adapte les doses
Morphine : posologies initiales sous forme de chlorhydrate ?
Douleurs aiguës :
- Enfant : 0.025-0.1mg/kg puis 0.025mg/kg jusqu’à analgésie
- Adulte : 1-3mg/kg jusqu’à analgésie
Douleurs chroniques :
- Sous cutané : 0.5mg/kg/24h
- Intra-veineux : 0.3mg/kg/24h
