Medicamentos que reducen acidez estomacal Flashcards
2 tipos de úlceras principales:
Gástricas y duodenales
2 factores de riesgo más importantes para úlcera péptida:
H.pylori y AINES
Mecanismos agresivos para úlcera péptida:
Ácido, pepsina, NSAIDs, H.pylori
Mecanismos de defensa para úlcera péptida:
Bicarbonato, flujo de sangre, moco, uniones de las células, resistencia apical.
Mecanismos de reparación para úlcera péptida:
Restitución, capa mucoide, proliferación, factores de crecimiento.
Mecanismos de reparación para úlcera péptida:
Restitución, capa mucoide, proliferación, factores de crecimiento.
PUNTOS CLAVE
-
Se pueden inhibir vías que favorecen liberación de H+
- Antagonistas de receptores de histamina y se producen menos H+
-
Se puede inhibir la bomba de H+
- IBP
-
Se puede neutralizar al H+
- Antiácidos
-
Se puede aumentar la protección contra el H+
- Misoprostol → activa los receptores y aumenta la producción de moco, el ácido se queda igual, pero se favorece esa protección.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
Fármacos
RANITIDINA, FAMOTIDINA, CIMETIDINA
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
Fármacos
RANITIDINA, FAMOTIDINA, CIMETIDINA
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
MoA
Antagonistas de los receptores H2 histamina
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
Indicaciones generales
Dispepsia.
ERGE.
Enfermedad ulcerosa péptica (70-80% curación a 4 semanas).
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
ADME
Inicio de duración 1 h (administrar antes de las comidas).
Ranitidina → no metabolismo por CYP
Cimetidina → Inhibidor de CYP 2C9, 2D6, 3A4
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
Consideraciones
Tomar al menos 30 min antes de la comida copiosa.
Son menos específicos de los IBPs.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2
EA
- Ranitidina: Inespecíficos
- Cimetidina: Inespecíficas + actividad antiandrogénica (ginecomastia e impotencia)
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
FÁRMACOS
OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL → 1° gen
ESOMEPRAZOL, DEXLANSOPRAZOL, RABEPRAZOL → 2° gen
ILAPRAZOL → 3° gen
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
MoA
Inhibición irreversible de la bomba de protones. → Se sintetizan más bombas.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Indicaciones generales
Enfermedad ulcerosa péptica (80 a 90% de curación en 2 semanas).
Síndrome de Zollinger-Ellison.
ERGE.
Dispepsia y pirosis.
Prevención de hemorragias por uso crónico de AINES. (px con riesgo de sangrado de tubo digestivo alto).
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
ADME
Inicio de duración 1 h (duración total 70 h).
Sustratos e inhibidores de CYP 2C19 (variaciones farmacogenéticas).
Al inhibir CYP2C19 pueden disminuir eficacia de clopidogrel.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Consideraciones
Fármacos > eficientes
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
EA
- Tx cortos → EA inespecíficos.
-
Tx crónicos:
- Hipomagnesemia → se afecta la absorción de magnesio en la dieta y se modifica el pH.
- Mala absorción de vit B12. (también metformina recuerda).
- Aumento de diarrea por C. difficile.
- Posible aumento de riesgo de fracturas, enfermedad renal crónica, neumonía, lupus like.
PROTOCOLO DE ERRADICACIÓN DE H.PYLORI → TERAPIA TRIPLE
- Inhibidor de bomba de protones (omeprazol 20mg, BID)
- Claritromicina (500mg, BID)
- Amoxicilina (1000mg, BID) o metronidazol (500mg, BID)
-
Consideraciones:
- Esquema durante 14 días (mínimo)
- Tasa de erradicación 82%
- ya es más baja, hay una resistencia a antibióticos muy alta.
Erradiación de H.pylori
H.pylori → se necesita subir el pH (que no sea tan ácido)
- Ilaprazol es útil para subir el pH
- Ilaprazol al no interferir con CYPC219 → es más fácil que se erradifique por los antibióticos que tomará el px.
SUCRALFATO
MoA
Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras.
Forma barrera protectora.
SUCRALFATO
Indicaciones generales
Enfermedad ulcerosa péptica
SUCRALFATO
ADME
No se absorbe, se queda en tubo digestivo
Duración 6 h.
Se elimina por heces fecales.
SUCRALFATO
EA
- Estreñimiento
- Diarrea
- Formación de bezoares.
- Se forman unas bolas que no tuvieron proceso de digestión (así como entra, sale).
- Los más comunes son los fitobezoares → animales que tienen bolas de pelo.
- Reduce la absorción de otros fármacos.
SUCRALFATO
¿Cuándo se da?
Solo cuando el px ya tiene úlceras
Se une a donde está una úlcera.
Se queda pegado en donde está la úlcera, hace una barrera protectora y permite que se pueda regenerar.
MISOPROSTOL
MoA
Análogo de la PGE1
Inhibe secreción de ácido y promueve secreción de bicarbonato y moco.
MISOPROSTOL
Indicaciones generales
Enfermedad ulcerosa péptica y prevención en el uso de AINES.
MISOPROSTOL
EA
No se utiliza mucho por EA:
- Mal tolerado.
- Diarrea (40%)
- Dolor abdominal (20%). → tipo cólico
- Efectos graves (raros): anafilaxia, arritmias, IAM (px con angina o con infartos previos), ruptura uterina (solo si ha presentado cesarea previas).
- Las guías siguieren que nunca se hagan más de 2 cesareas en una mujer.
- Cotraindicado en el embarazo (aborto).
MISOPROSTOL
MoA
explicalooo
Misoprostol activa receptores de PG:
- Célula epitelial → estimula vías intracelulares (Gs) → ⬆️producción de moco (más importante).
- Célula parietal → inhibe vías intracelulares (Gi) → ⬇️producción de H+
MISOPROSTOL
Otras cosas para las que sirve:
Sirve para acelar el trabajo de parto en una mujer que ya está a término: “chilito piquín”
Para abortar
ANTIÁCIDOS
Fármacos
CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO
ANTIÁCIDOS
CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO
MoA
Neutralizan químicamente ácido
Buffers que neutralizan el ácido clorhidríco del estomágo.
ANTIÁCIDOS
CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO
Indicaciones generales
Indigestion y dispepsia
ANTIÁCIDOS
CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO
EA
- Estreñimiento o diarrea.
- Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica.
- Aumento de riesgo de litiasis renal → por eliminación renal.
- Interacción con absorción de fármacos (2 h de separación) → porque neutralizan el ácido, y myb necesitaban un medio ácido.
ANTIÁCIDOS
CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO
¿Que se agrega?
Se agrega dimeticona o simeticona → Melox plus.
- Son los dos antiflatulentos más comunmente utilizados.
Familias de fármacos que reducen la acidez estomacal
- Antagonistas de los receptores histamínicos H2
- Inhibidores de bomba de protones
- Potent potassium-competitive acid blockers (P-CABs)
- Sucralfato
- Misoprostol
- Antiácidos
Fármaco 🥇 que reduce acidez estomacal
🥇INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES
¿Cómo funcionan los IBP?
Las bombas de protones se activan con…
- Las bombas de protones se activan con ALIMENTOS
- 1° y 2° gen sin alimentos → mínimo efecto
- 3° gen sin necesidad de alimentos → buen efecto
- Los IBP solo inhiben las bombas activas
POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs)
Fármaco
Vonoprazan
POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs)
Vonoprazan
MoA
Inhibición rápida, duradera y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago.
POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs)
Vonoprazan
MoA
Inhibición rápida, duradera y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago.
POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs)
Vonoprazan
Indicaciones
Tx de úlceras gástricas y duodenales. Esofagitis por reflujo.
POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs)
Vonoprazan
Recuerda que…..
No está en México+
Competencia de Ilaprazol → porque su duración en plasma es de 9-10 horas
- Interfiere sobre el movimiento de K en la bomba → si no entra K, no se puede liberar el H+ al estomágo.
En combinación para la erradicación de H.Pylori es desde 1 semana.
