- Se pueden inhibir vías que favorecen liberación de H+ - Antagonistas de receptores de histamina y se producen menos H+ - Se puede inhibir la bomba de H+ - IBP - Se puede neutralizar al H+ - Antiácidos - Se puede aumentar la protección contra el H+ - Misoprostol → activa los receptores y aumenta la producción de moco, el ácido se queda igual, pero se favorece esa protección.

Medicamentos que reducen acidez estomacal Flashcards by Bowser p

2 tipos de úlceras principales:

Gástricas y duodenales

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2 factores de riesgo más importantes para úlcera péptida:

H.pylori y AINES

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Mecanismos agresivos para úlcera péptida:

Ácido, pepsina, NSAIDs, H.pylori

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Mecanismos de defensa para úlcera péptida:

Bicarbonato, flujo de sangre, moco, uniones de las células, resistencia apical.

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Mecanismos de reparación para úlcera péptida:

Restitución, capa mucoide, proliferación, factores de crecimiento.

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Mecanismos de reparación para úlcera péptida:

Restitución, capa mucoide, proliferación, factores de crecimiento.

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PUNTOS CLAVE

Se pueden inhibir vías que favorecen liberación de H+
- Antagonistas de receptores de histamina y se producen menos H+
Se puede inhibir la bomba de H+
- IBP
Se puede neutralizar al H+
- Antiácidos
Se puede aumentar la protección contra el H+
- Misoprostol → activa los receptores y aumenta la producción de moco, el ácido se queda igual, pero se favorece esa protección.

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

Fármacos

RANITIDINA, FAMOTIDINA, CIMETIDINA

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

Fármacos

RANITIDINA, FAMOTIDINA, CIMETIDINA

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

MoA

Antagonistas de los receptores H2 histamina

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

Indicaciones generales

Dispepsia.
ERGE.

Enfermedad ulcerosa péptica (70-80% curación a 4 semanas).

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

ADME

Inicio de duración 1 h (administrar antes de las comidas).

Ranitidina → no metabolismo por CYP

Cimetidina → Inhibidor de CYP 2C9, 2D6, 3A4

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

Consideraciones

Tomar al menos 30 min antes de la comida copiosa.

Son menos específicos de los IBPs.

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ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES HISTAMÍNICOS H2

Ranitidina: Inespecíficos
Cimetidina: Inespecíficas + actividad antiandrogénica (ginecomastia e impotencia)

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

FÁRMACOS

OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL → 1° gen

ESOMEPRAZOL, DEXLANSOPRAZOL, RABEPRAZOL → 2° gen

ILAPRAZOL → 3° gen

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
MoA

Inhibición irreversible de la bomba de protones. → Se sintetizan más bombas.

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Indicaciones generales

Enfermedad ulcerosa péptica (80 a 90% de curación en 2 semanas).

Síndrome de Zollinger-Ellison.
ERGE.

Dispepsia y pirosis.

Prevención de hemorragias por uso crónico de AINES. (px con riesgo de sangrado de tubo digestivo alto).

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
ADME

Inicio de duración 1 h (duración total 70 h).
Sustratos e inhibidores de CYP 2C19 (variaciones farmacogenéticas).

Al inhibir CYP2C19 pueden disminuir eficacia de clopidogrel.

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Consideraciones

Fármacos > eficientes

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
EA

Tx cortos → EA inespecíficos.
Tx crónicos:
- Hipomagnesemia → se afecta la absorción de magnesio en la dieta y se modifica el pH.
- Mala absorción de vit B12. (también metformina recuerda).
- Aumento de diarrea por C. difficile.
Posible aumento de riesgo de fracturas, enfermedad renal crónica, neumonía, lupus like.

PROTOCOLO DE ERRADICACIÓN DE H.PYLORI → TERAPIA TRIPLE

Inhibidor de bomba de protones (omeprazol 20mg, BID)
Claritromicina (500mg, BID)
Amoxicilina (1000mg, BID) o metronidazol (500mg, BID)

Consideraciones:
- Esquema durante 14 días (mínimo)
- Tasa de erradicación 82%
  - ya es más baja, hay una resistencia a antibióticos muy alta.

Erradiación de H.pylori

H.pylori → se necesita subir el pH (que no sea tan ácido)

Ilaprazol es útil para subir el pH
Ilaprazol al no interferir con CYPC219 → es más fácil que se erradifique por los antibióticos que tomará el px.

SUCRALFATO
MoA

Polímero que se adhiere a los cráteres de las úlceras.

Forma barrera protectora.

SUCRALFATO
Indicaciones generales

Enfermedad ulcerosa péptica

SUCRALFATO ADME

No se absorbe, se queda en tubo digestivo Duración 6 h. Se elimina por heces fecales.

SUCRALFATO EA

- Estreñimiento - Diarrea - Formación de bezoares. - Se forman unas bolas que no tuvieron proceso de digestión (así como entra, sale). - Los más comunes son los fitobezoares → animales que tienen bolas de pelo. - Reduce la absorción de otros fármacos.

SUCRALFATO ¿Cuándo se da?

Solo cuando el px ya tiene úlceras Se une a donde está una úlcera. Se queda pegado en donde está la úlcera, hace una barrera protectora y permite que se pueda regenerar.

MISOPROSTOL MoA

Análogo de la PGE1 Inhibe secreción de ácido y promueve secreción de bicarbonato y moco.

MISOPROSTOL Indicaciones generales

Enfermedad ulcerosa péptica y prevención en el uso de AINES.

MISOPROSTOL EA

No se utiliza mucho por **EA:** - Mal tolerado. - Diarrea (40%) - Dolor abdominal (20%). → tipo cólico - Efectos graves (raros): anafilaxia, arritmias, IAM (px con angina o con infartos previos), ruptura uterina (solo si ha presentado cesarea previas). - Las guías siguieren que nunca se hagan más de 2 cesareas en una mujer. - **Cotraindicado en el embarazo (aborto).**

MISOPROSTOL MoA explicalooo

**Misoprostol activa receptores de PG:** - **Célula epitelial** → estimula vías intracelulares (Gs) → ⬆️ producción de moco (más importante). - **Célula parietal** → inhibe vías intracelulares (Gi) → ⬇️ producción de H+

MISOPROSTOL Otras cosas para las que sirve:

Sirve para acelar el trabajo de parto en una mujer que ya está a término: "chilito piquín" Para abortar

ANTIÁCIDOS Fármacos

CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO

ANTIÁCIDOS CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO MoA

Neutralizan químicamente ácido Buffers que neutralizan el ácido clorhidríco del estomágo.

ANTIÁCIDOS CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO Indicaciones generales

Indigestion y dispepsia

ANTIÁCIDOS CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO EA

- Estreñimiento o diarrea. - Dosis elevadas a largo plazo alcalosis metabólica. - Aumento de riesgo de litiasis renal → por eliminación renal. - Interacción con absorción de fármacos (2 h de separación) → porque neutralizan el ácido, y myb necesitaban un medio ácido.

ANTIÁCIDOS CARBONATO CÁLCICO Y COMBINACIÓN DE HIDRÓXIDOS DE ALUMINIO Y MAGNESIO ¿Que se agrega?

Se agrega dimeticona o simeticona → Melox plus. - Son los dos antiflatulentos más comunmente utilizados.

Familias de fármacos que reducen la acidez estomacal

- Antagonistas de los receptores histamínicos H2 - Inhibidores de bomba de protones - Potent potassium-competitive acid blockers (P-CABs) - Sucralfato - Misoprostol - Antiácidos

Fármaco 🥇 que reduce acidez estomacal

🥇 INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES

¿Cómo funcionan los IBP? Las bombas de protones se activan con...

- Las bombas de protones se activan con ALIMENTOS - 1° y 2° gen sin alimentos → mínimo efecto - 3° gen sin necesidad de alimentos → buen efecto - Los IBP solo inhiben las bombas activas

POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs) Fármaco

Vonoprazan

POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs) Vonoprazan MoA

Inhibición rápida, duradera y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago.

POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs) Vonoprazan MoA

Inhibición rápida, duradera y reversible de la ATPasa gástrica de hidrógeno y potasio, la bomba de protones del estómago.

POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs) Vonoprazan Indicaciones

Tx de úlceras gástricas y duodenales. Esofagitis por reflujo.

POTENT POTASSIUM-COMPETITIVE ACID BLOCKERS (P-CABs) Vonoprazan Recuerda que.....

No está en México+ Competencia de Ilaprazol → porque su duración en plasma es de 9-10 horas - Interfiere sobre el movimiento de K en la bomba → si no entra K, no se puede liberar el H+ al estomágo. En combinación para la erradicación de H.Pylori es desde 1 semana.