Antieméticos

Question 1

FISIO

Answer 1

Distintas regiones anatómicas participan en el reflejo del vómito.

La serotonina, dopamina y la histamina estimulan a la zona gatillo quimiorreceptora, al centro del vómito y al núcleo del tracto solitario.

La serotonina también actúa a nivel periférico.

Question 2

Fármacos
ANTIEMÉTICOS

Answer 2

METOCLOPRAMIDA

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3
- ONDANSETRÓN
- PALONOSETRÓN

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I
- AGREPITANT

Question 3

METOCLOPRAMIDA

MoA

Answer 3

Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT3.

Otros: Acelera vaciado gástrico. Procinético.

Question 4

METOCLOPRAMIDA

Indicaciones generales

Answer 4

Antinauseoso y antiemético (antivómito).

Gastroparesia diabética → muchos px diabéticos tienen afectadas las señales del SN autonómo que regulan la motricidad intestinal.

Question 5

METOCLOPRAMIDA

ADME

Answer 5

Vía IV → 1 - 3 min inicio de acción.
Vía IM → 10 – 15 min.
Vía oral → 30 – 60 min.

Question 6

METOCLOPRAMIDA

Efecto procinético

Answer 6

Efecto procinético → estimula la contracción del músculo liso → mejora el vaciamento gástrico → disminuye náuseas y vómitos.

Question 7

METOCLOPRAMIDA

A dosis muy altas que puede generar:

Answer 7

A dosis muy altas puede ser CONTRAPRODUCENTE (puede generar más náuseas).

Px con demasiada persistalsis → causa náusea.

Question 8

METOCLOPRAMIDA

EA

Answer 8

• > 10% efectos extrapiramidales en uso crónico (discinecias, algunas irreversibles).
  
  • Parkinson (temblores)
  • Dosis-dependiente
  • Irreversible cuando es por mucho tiempo.
• Cansancio, sedación, inquietud.
• Hiperprolactinemia (galactorrea, ginecomastia).
• Síndrome neuroléptico maligno.

Question 9

METOCLOPRAMIDA

⚠️ Importante recordar:

Answer 9

• como antiemetico es bastante malo → dar Ondasetrón
• como procinético si es bueno

Question 10

METOCLOPRAMIDA

IV:

Answer 10

IV → Agente antimigrañoso (solo IV, no VO)

No de 1° línea

Question 11

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

Fármacos

Answer 11

ONDANSETRÓN

PALONOSETRÓN

Question 12

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

MoA

Answer 12

Antagonista selectivos 5-HT3

Question 13

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

Indicaciones generales

Answer 13

Prevención y tx de vómito por quimioterapia, radioterapia y posoperatorio.

Question 14

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

ADME

Answer 14

Alimentos aumentan absorción.
Metabolizado por CYP3A4, 2D6, 1A2

Ondansetrón → VO e IV (V1/2: 6 h).
Palonosetrón → IV (V1/2: 40 h).

Question 15

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

Consideraciones - precio

Answer 15

Ondansetrón $150.

Palonosetrón $1200

Question 16

🥇ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES SEROTONINÉRGICOS 5-HT3

EA

Answer 16

• Bien tolerados.
• Inespecíficos: Cefalea, estreñimiento y diarrea.
• Interacción con ISRS → ⬆ riesgo de Sx serotoninérgico.
  • Bloquea receptores 5HT3 (no intervienen con el estado de ánimo).
  • Por si solo no generan un sx serotoninérgico
  • Si lo combinas con otros antidepresivos si puede aumentar la posibilidad.

Question 17

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I

Fármaco

Answer 17

AGREPITANT

Question 18

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I

MoA

Answer 18

Antagonista de receptores NK1

NKI (núcleo del tracto solitario) cuando se activan estimulan al centro de vómito → producen vómito.

Question 19

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I

Indicaciones generales

Answer 19

Prevención y tx de vómito por quimioterapia, radioterapia y posoperatorio.

Question 20

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I

ADME

Answer 20

Sustrato e inhibidor CYP3A4. Inductor de CYP2C9.

Question 21

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROCININA I

EA

Answer 21

• Inespecíficos
• Reacciones alérgicas