Mécanismes d'actions. cours 5 Flashcards
L’allergie est-elle dose-dépendante ?
NON
Qu’est-ce qu’une allergie ?
Réaction immunitaire (IGE) exagérée, spécifique de l’organisme qui est mis en contact avec un allergene.
Nomme 4 types d’interactions medicamenteuses possibles
1, Phamaceutiques (physochimiques)
- Nutraceutiques (avec ou sans nourriture)
- Pharmacodynamiques (mécanismes d’action)
- Pharmacocinétiques (absorption, distibution, métabolisme, élimination)
Qu’est-ce que la tolérance pharmacologique ? Donne un exemple.
- diminution de la réponse a un medicament suis a une administration répétée.
- Apparition relativement lente
- nécessite une augmentation de la dose pour obtenir l’effet initial
ex: effet analgésiquedes opioides (morphine)
Qu’est-ce que la Tachyphylaxie ?
- diminution rapide de la réponse a un medicament suis a une administration répétée
- apparisiton rapide
ex: vasoconstriciton suis a des décongestionnants locaux…
La tolérance a-t-elle un effet sur la pharmacocinétique ou la pharmacodynamie ?
Pharmacodynamie. ca ne change pas les enzymes, ca change seulementla réponse (perception) thérapeutique
Comment un récepteur peut-il etre désensibiliser (tolérance ou tachyphylaxie) (4) ?
- endocytose du récepteur
- diminution de synthese
- augmentation de la dégradation
- signalisation cellulaire modifiée
Comment peut-on sensibilier un récepteur ? (2 facons)
- Traitement continu avec un agoniste peut progressivement potentialiser la réponse subséquente a une meme dose.
- Un traitement continu avec un antagoniste (on le bloque, alors il devient plus sensible lorsque excité…) : plus frequemment
Comment les B-bloqueurs sont bons pour l’insuffisance cardiaque ?
lorsque qqn souffre d’insuffisance cardique, son coeur essaie de compenser en envoyant de l’épinéphrine. et a la longue le récepteur (B-adrénergiques) devient insensibilisé…
et lorsqu’on donne des B-bloqueurs, ca vient bloquer l’autorégulation de l’épinéphrine, et ca fait en sorte que ca ressembilise le récepteur, ce qui est bon pour eux!
Un meme medicament mais avec une posologie différente, aura quand meme le meme effet en bout de ligne. (V-F)
Faux. Aura une réponse différente s’il est donné 1 fois par jour (plus grande quantité) ou 2 fois par jours. Continu vs pulsatile.
Tolérance pharmacologique et tolérance a un medicament sont des synonymes. (V-F)
faux.
Tolérance a un medicament= ne pas voir d’effet indésirable.
Qu’est-ce que la chronopharmacologie ?
le moment ou on donne le medicament, change la réponse… a cause dy cycle biologique. (ex: medicament pour la pression le matin)
Nomme un exemple de protéine recombinate (génie protéique)
Insuline
Qu’est-ce qu’un anticrops monoclonaux ?
un anticorps unique qui se lie a un antigene unique. le meme anticorps qui se reproduit et qui ont tous une pharmacoccinétique similaire
Les anticorps monoclonaux peuvent etre administrés par la bouche (V-F)
faux, nécessite injections parenthérales.
Les anticrops monoclonaux sont fait a partir de genes de souris puis administrés tels quels a l’humain (V-F)
Faux. Ils suivent un provédé d’humanisation.
Les anticrops monoclonaux ne traversent pas la barriere hématoencéphalique. (V-F)
VRAI
Les liaisons antigene-anticrops sont des liaisons covalentes, (V-F)
Faux.
un grand nombre de liaisons faibles conferent la spécifité.
Liaisons rarement covalentes.
Quelles sont les 2 voies de la thérapie génique ?
- in vivo (injection directe)
2. Ex vivo (greffe de cellules génétiquement modifiées)
La thérapie génique ne pas atteindre le systeme nerveux central (BHE). V-F
VRAI
2 effets indésirables graves de la thérapie génique.
- insertion du gene au mauvais endroit
2. réactions inflammatoires/immunitaires
Entre les vecteurs viraux et vecteurs lipidiques, les quels sont a favoriser pour la thérapie génique ?
lipidiques car moins d’effets secondaires.
Quels sont les 3 aspects de la thérapie génique ?
- remplacer un gene défectueux
- augmenter l’expression d’un gene
- diminuer l’expression dun gene (en codant un ARN antisens)
Quelle est la 1ere phase de la découverte et développement d’un medicament ?
Phase préclinique
- identification de la cible thérapeutique
- découverte d’un principe actif potentiel
- pharmacologie expérientale
- toxicologie
- pharmacocinétique.
Quelle est la 2e phasede la découverte et développement d’un medicament ?
Phase clinique
- innocuité et métabolisme
- efficacité du produit sur de petites populations
- essai thérapeutiques a grande chaelle
- commercialisation et pharmacovigilance.
Combien de temps prend le developpement d’un medicament ?
5 a 20 ans
Pourquoi fait-on des études de bioéquivalence ?
pour la production de copies génériques
Les biomedicaments (ex: anticorps monoclonaux) sont faciles a copier. V-F
FAUX.
molécules complexes
Nomme 3 exemple de biomedicaments.
- remicade
- embrel
- humira
Les biogénériques sont-ils vraiment équivalents ?
Non… Ils sont traités comme un nouveau Rx par santé canada et la substitution par le pharmacien n’est pas possible.
Quelle est la méthode d’évaluation de l’effet thérapeutique d’un medicament la plus importante ?
RCT: randomized controlled trial
Différence entre efficience et efficacité ?
efficience= dans la vraie vie. efficacité= étude clinique
Qu’est-ce que NNT et NNH ?
NNT: nbre de patient a traiter
NNH: number needed to harm
Quelle est l’étiologie de la maladie de Parkinson ?
région du cerveau qu’on appel substance noire qui possede des neurones dopaminergiques. et il y a mort de cette région la. Donc perte majeure de dopamine.
cette région permet de transmettre l,influx aux autres régions du cortex (ex: noyau codé et putamen) pour le mouvement dez muscles.
Comment manipuler la synpase dopaminergique pour la maladie de Parkinson ?
bloquer la recapture de dopamine…
ou produire d’autre dopamine en stimulant les récepteurs dopaminergique (Mirapex)
ou bloquer les enzymes (iMAOb) qui détruisent la dopamine (Azilect)
on a essayer de donner de la dopamine, mais ca ne fonctionnait pas et elle ne se rendait pas au cerveau.
mais on peut donner de la tyrosine ou de la L-dopa (sinemet), puisque la DOPA, traverse la barriere du cerveau et se transforme en dopamine.
Pour les mécanismes d’action de la maladie d’Alzheimer, quels traitements sont approuvés et lesquels sont stades précliniques dans les 3 suivants:
- Inhibiteurs des cholinestérases
- agonistes nicotines
- agonistes muscariniques.
- Inhibiteurs des cholinestérases (approuvés)
- agonistes nicotines (stades précliniques)
- agonistes muscariniques (stades précliniques)
Dans les 2 antiglutamate suivants, le quel est approuvé ? Antagoniste AMPA, Mémantine (antagoniste NMDA)
mémantine
Quel est le principal effet secondaire induit par le lévodopa dans la maladie de Parkinson ?
dyskinésie
Nomme 2 marqueurs de la maladie d’Alzeimer
- protéine tau
- protéine amyloide
Quel ets le % de la population canadienne atteinte de l’Alzeimer ?
1.5 % (2008)
2038 = 2,3 fois plus élevée soit 2.8 %
Différence entre l’Aripiprazole et l’Haloperidol comme antipshycotiques ?
Aripriprazole= agoniste partiel = moins d’effets secondaires…
Haloperidol = agoniste total.
