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PHA-1014 > Mécanismes d'action I > Flashcards

Mécanismes d'action I Flashcards

1
Q

Quels sont les 2 types de mécanismes d’action?

A

Non reliés à l’interaction avec un récepteur

Reliés à l’interaction avec un récepteur

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Q

Quels sont les 5 mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur?

A 
Propriétés physico-chimiques
Propriétés organolytiques
Propriétés osmotiques
Propriétés ionosphériques
Liaison avec petites molécules
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3
Q

Le récepteur est souvent quel type de macromolécule?

A

Protéine

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4
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur?

A

Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet.

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5
Q

Qu’est-ce qui confère la spécificité à l’interaction médicament-récepteur?

A

Le grand nombre de faibles liens réversibles (liaisons ioniques, hydrogènes, , hydrophile, hydrophobe, Van der waals, etc.)

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6
Q

Vrai ou faux : L’interaction médicament récepteur conduit à une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés.

A

Vrai

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7
Q

À quoi ressemble souvent un médicament?

A

À nos propres molécules. En effet, les médicaments sont souvent une imitation synthétique de nos molécules endogènes.

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8
Q

Les interactions médicament-récepteur font appel à quelle structure des molécules?

A

Tridimensionnelle

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9
Q

Qu’est- ce qu’un agoniste?

A

Un agoniste se lie à son récepteur et produit

un effet pharmacologique.

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10
Q

Quels sont les 2 origines d’agoniste?

A

Endogène : du corps ——> neurotransmetteurs
Exogène : pas du corps —-> médicament

Ex : L’agoniste exogène mime en général le
neurotransmetteur (agoniste) endogène.

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11
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

A

Un antagoniste se lie à son récepteur mais

n’exerce pas d’action pharmacologique. Par contre, il entre en compétition avec l’agoniste pour la liaison au récepteur.

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12
Q

Nomme les 3 types d’agoniste.

A

Complet
Partiel
Inverse

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13
Q

De quel type d’agoniste s’agit-il :
A. Produit un effet maximal en se liant au récepteur
B. Se lie à un récepteur constitutionnellement actif pour réduire son activation Ex : Récepteur GABA a
C. Produit un effet maximal moindre en se liant au récepteur

A

A. Agoniste complet
B. Agoniste inverse
C. Agoniste partiel

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14
Q

Qu’est-ce qu’un site allostérique?

A

C’est un site de liaison sur le récepteur qui est différent de celui auquel les ligands agonistes et antagonistes se lient.

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15
Q

Qu’est-ce que l’effet allostérique?

A

Lorsqu’une molécule se lie au site allostérique, elle peut modifier l’affinité du ligand agoniste pour son récepteur et donc elle peut altérer la réponse biologique conséquente.

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16
Q

Quels sont les 2 types d’antagoniste?

A

Compétitif et non-compétitif

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17
Q

Comment agit l’antagoniste compétitif?

A

Il bloque l’activation du récepteur par un agoniste, mais n’affecte pas l’effet maximal de l’agoniste.

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18
Q

Sur quels sites peut se lier un antagoniste non-compétitif?

A

Site de liaison de l’agoniste (irréversible ou pseudo-irréversible)
Site allostérique

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19
Q

Quel type d’antagoniste peut modifier la conformation du récepteur?

A

L’antagoniste non-compétitif allostérique

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20
Q

Dans quel cas l’effet peut demeurer maximal lorsque l’antagoniste est non-compétitif?

A

Lorsque la cellule possède des récepteurs de réserve.

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21
Q

Un médicament qui induit plusieurs effets biologique est-il sélectif?

A

Non, il est non-sélectif. Un médicament sélectif produit un seul effet biologique.

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22
Q

De quoi dépend la sélectivité?

A

La distribution des cibles thérapeutiques dans l’organisme.

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23
Q

Un médicament qui se lie seulement à son récepteur est-il spécifique?

A

Oui, un médicament non spécifique se lie à plusieurs sites de liaison

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24
Q

De quoi dépend la spécificité?

A

Du mécanisme d’action du médicament.

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25
Q

Vrai ou faux : Les termes spécificité et sélectivité sont souvent interchangeables en pratique?

A

Vrai, car un médicament moins sélectif ou moins spécifique entrainera plus d’effets secondaires indésirables.

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26
Q

De quoi dépendent et la spécificité et la sélectivité?

A

De la dose du médicament, une trop grand dose entraîne une perte de sélectivité et de spécificité.

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27
Q

Qu’est-ce que la coopérativité?

A

Lorsque la liaison d’un ligand affecte la liaison d’autres ligands à ce même récepteur.
Ex : Liaison de l’oxygène à l’hémoglobine (coopérativité homotropique positive)

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28
Q

Différencie la coopérativité négative et positive.

A

Positive : Augmente l’affinité au récepteur du second ligand.
Négative : Diminue l’affinité au récepteur du second ligand.

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29
Q

Différencie la coopérativité homotropique et hétérotropique.

A

Homotropique : Liaison du ligand influence la liaison du même type de ligand.
Hététrotropique : Liaison du ligand influence la liaison d’un autre type de ligand.

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30
Q

Quelles sont les 3 théories des récepteurs et leur principale caractéristique?

A
  1. Clark et Ariens : Effet du médicament est proportionnel au nombre de récepteurs occupés.
  2. Stephenson : notion d’efficacité des médicaments, car effet max peut être atteint même s’il y a qu’une fraction des récepteurs occupés.
  3. Paton : Vitesse de liaison aux récepteurs est proportionnelle à l’effet du médicament.
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31
Q

Vrai ou faux : Les récepteurs du principe actif sont tous différents et dépendants les uns des autres.

A

Faux, ils sont identiques et indépendants

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32
Q

Vrai ou faux : Une principe actif ne se lie qu’à un seul récepteur à la fois.

A

Vrai

33
Q

Comment est formé le complexe médicament-récepteur?

A

Par de nombreuses liaisons chimiques réversibles.

34
Q

Vrai ou faux : Chaque complexe médicament-récepteur contribue à part égale dans l’effet.

A

Vrai

35
Q

L’intensité de l’effet du médicament est proportionnelle à quoi?

A

Au nombre de récepteurs occupés par le principe actif.

36
Q

Vrai ou faux : Les complexes médicament-récepteur accaparent une fraction considérable de la quantité totale de médicament libre.

A

Faux, ils n’accaparent qu’une fraction négligeable de celui-ci.

37
Q

Dans l’équation de Clark et Ariens, lorsque 50% des récepteurs sont occupés, la concentration du médicament correspond à quoi?

A

La constante de dissociation de celui-ci.

38
Q

À quoi correspond 1/Kd ?

A

L’affinité d’un médicament pour son récepteur.

39
Q

À quoi correspond l’effet maximal?

A

100% des récepteurs occupés.

40
Q

Selon l’ajout de l’activité intrinsèque d’Ariens (a) que correspond à :
A. a = 1
B. 0 > a < 1
C. 0 < a

A

A. Agoniste complet
B. Agoniste partiel
C. Agoniste inverse

41
Q

Vrai ou faux : l’affinité est inversement proportionnelle à la concentration du ligand occupant 50% des récepteurs.

A

Vrai.

42
Q

Quelles sont les 2 méthodes nous permettant de déterminer le Kd?

A

Les méthodes de saturation et de déplacement.

43
Q

En pratique, nous utilisons plus souvent le Kd ou le Ki pour comparer l’affinité des médicaments à leur récepteur?

A

Le Ki

44
Q

À quoi correspond le Ki ?

A

[ ] nécessaire pour déplacer 50% du ligand de référence.

45
Q

Quels sont les principaux seconds messagers dans le système d’amplification du signal?

A

AMP cyclique
Les ions de calcium
Phosphatidyl-inositols

46
Q

Quelles sont les 4 grandes familles de protéines G ?

A

Gs : stimule l’adénylate cyclase suite à son activation par le récepteur
Gi : inhibe l’adénylate cyclase suite à son activation par le récepteur
Go : agit sur les canaux ioniques Ca2+ suite à son activation par le récepteur
Gq : agit sur la phospholipase C suite à son activation par le récepteur

47
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur couplé à un canal ionique?

A

Protéine transmembranaire avec un canal ionique intégré qui s’active suite à la liaison d’un ligand au récepteur.

48
Q

Sous quels états retrouve-t-on les récepteurs-canaux?

A

Ouvert, fermé ou inactivé.

49
Q

Comment s’active un récepteur couplés à un canal ionique dépendant du voltage?

A

Lorsqu’il y a un changement de voltage de la membrane cellulaire.

50
Q

Quel type de récepteur vont exercer une action catalytique?

A

Les récepteurs membranaires couplés à une activité enzymatique.

51
Q

Vrai ou faux : Les ligands endogènes des récepteurs couplés à une activité enzymatique sont généralement des protéines de faible taille?

A

Faux : Forte taille comme l’insuline et les facteurs de croissance.

52
Q

Quel type de récepteur devient un facteur de transcription?

A

Récepteur nucléaire ou cytoplasmique.

53
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur nucléaire ou cytoplasmique?

A

Récepteur qui lorsque lié à un ligand forme un complexe qui se fixe à l’ADN pour moduler l’expression de certaines gènes.

54
Q

Vrai ou faux : Le délai d’action biologique des récepteurs nucléaires est rapide.

A

Faux : il est plutôt lent, car ces récepteurs change le profil d’expression des gènes pour obtenir l’effet biologique.

55
Q

Quelle caractéristique principale les ligands des récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques doivent avoir?

A

Ils doivent être LIPOSOLUBLES pour traverser la membrane cellulaire et nucléaire et se lier aux récepteurs.

56
Q

Quels sont les 2 types de transports passifs?

A

Diffusion passive et diffusion facilitée.

57
Q

Pourquoi les transporteurs membranaires sont considérés comme un transport actif?

A

Car ils ont besoin d’énergie puisque le transport des molécules est généralement un transport unidirectionnel à l’encontre du gradient électrochimique.

58
Q

Quelles sont les 2 grandes familles de transporteurs membranaires?

A

ABC et SLC.

59
Q

Vrai ou faux : Un transporteur est une assemblée protéique.

A

Vrai.

60
Q

Nomme les 4 types de transporteurs vus en classe.

A

Transporteurs d’ions
Les échangeurs
Les transporteurs à ATP (ABC)
Les transporteurs de neurotransmetteurs (SLC).

61
Q

Les médicaments peuvent-ils être substrat des transporteurs ?

A

Biensur.

62
Q

Vrai ou faux : Les médicaments ne peuvent pas inhiber un transporteur?

A

Faux : ils peuvent inhiber un transporteur.

63
Q

Nommes 2 types de transporteurs d’ions.

A

ATPase et les pompes ioniques.

64
Q

Les échangeurs utilisent de l’ATP ou un gradient électrochimique comme source d’énergie?

A

Un gradient électrochimique.

65
Q

Explique la structure du transporteur d’ATP.

A

Deux domaines hydrophobes formant le site de reconnaissance du substrat et deux domaines hydrophiles impliqués dans l’hydrolyse de l’ATP.

66
Q

Où se trouve les récepteurs couplés à des canaux sodiques (Na 2+) dépendants du voltage?

A

Neurones, cellules musculaires striées squelettiques et cardiaques.

67
Q

Quel est le mode d’action des transporteurs de neurotransmetteurs?

A

Ils recaptent les neurotransmetteurs largués dans la fente synaptique.

68
Q

Quels sont les 2 paramètres qui caractérisent les réactions enzymatiques?

A

V max et Km

où Km = [ S ] à laquelle l’enzyme fonctionne à 1/2 V max

69
Q

Qu’est- ce qu’un inhibiteur?

A

C’est une substance qui diminue l’activité d’une enzyme sans être modifiée par la réaction.

70
Q

Quelles techniques permettent à l’inhibiteur de diminuer l’activité d’une enzyme?

A

1 : Empêcher la fixation du substrat au site actif.

2 : Entraîner un changement de la conformation de l’enzyme la rendant inactive.

71
Q

Vrai ou faux : Plus le Ki est grand plus son affinité pour l’enzyme est grande.

A

Faux. Plus la constante de dissociation de l’inhibiteur est petite plus son affinité pour l’enzyme est grande.

72
Q

Quelle formule nous permet de déterminer la Ki ?

A

Ki = [ E ] x [ I ] / [ EI ]

73
Q

Que représente IC 50 ?

A

La [ I ] nécessaire pour réduire de 50% la vitesse de l’enzyme.

74
Q

Quelle valeur est la plus exacte entre IC 50 et Ki?

A

Ki

75
Q

Quelle valeur est la plus facile a déterminer expérimentalement entre Ki et IC 50 ?

A

IC 50

76
Q

Quels sont les deux catégories d’inhibiteurs?

A

Compétitif et non-compétitif.

77
Q

Quel est le mode d’action d’un inhibiteur compétitif?

A

Se lie de façon réversible au site actif de l’enzyme empêchant donc le substrat de s’y lier. Il diminue la [ ] d’enzyme libre, sans toutefois affecter la V max.

78
Q

Quels sont les 3 types d’inhibiteur non-compétitif?

A

Allostérique
Irréversible (liaison covalente avec l’enzyme)
Pseudo-irréversible

79
Q

Quel type d’inhibiteur entraîne une plus longue durée d’action, mais aussi un plus grand risque de toxicité?

A

Les inhibiteurs non-compétitifs irréversibles, car il doit y avoir un renouvellement ou une synthèse de l’élément inhibé.

PHA-1014 (5 decks)

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