Mécanisme D’action #2 Flashcards
En quoi le sexe influence la réponses aux médicaments
- Homme on un poids total et volume d’eau plus grand que la femme
- Femme à plus de tissu adipeux
Qu’elles sont les facteurs influençant la réponse aux médicaments (14)
- Âge
- Sexe
- Poids
- État de santé
- Facteurs génétiques
- Idiosyncrasie ou intolérance
- Réponse immunitaire (allergie)
- Résistance
-Intéraction - Tolérance / tachyphylaxie
- Désensibilisation des récepteurs
-Sensibilisation - Dépendance
-Chronopharmacologie
Qu’elle facteurs influençant la réponse aux médicaments est relié au volume d’eau corporel et aux pourcentage de gras
Le poids et le sexe
Qu’elle facteurs influençant la réponse aux médicaments est relié au degré de déshydratation, aux maladie hépatique, etc
L’état de santé
Comment appel-t-on une réaction indésirable imprévisible unique à une individue et qu’on ignore la cause
Idiosyncrasie (intolérance)
Qu’elle est le synonyme de intolérance
Idiosyncrasie
Qu’elle facteurs influençant la réponse aux médicaments n’est pas lié a une allergie, le mécanisme est inconnue, c’est peut-être nocebo ou génétique
Idiosyncrasie (tolérance)
Qu’elles sont les deux réponses immunitaires possibles
- Humorales
- Cellulaire
Qu’elle type de réponse immunitaire fait intéragir des macromolécules (anticorps, protéine du complément)
Humorale
Qu’elle type de réponse immunitaire fait interagir des cellules effectrices (mastocyte, lymphocyte T, etc)
Cellulaire
Qu’elles sont les différtentes réactions possibles déclenchés par une réponse immunitaire (allergie)
- Réaction de Classe 1
- Réaction de Classe 2
- Réaction de Classe 3
- Réaction pseudo-allergique
- Réaction immunitaire à mécanisme inconnu
Qu’elle classe de réaction se trouve l’allergie aux médicaments suite à une hypersensibilité
Réaction de Classe 1
Qu’elle type de réaction est celle-là : Réaction immunitaire exagéré, imprévisible et spécifique de l’organisme. Risque de choc anaphylactique
Réaction de Classe 1
L’allergie de la réaction de Classe 1 n’est pas _______-_______
Dose-dépendante
Qu’elles sont les exemples de symptôme d’Allergie de la classe 1
- Rash cutanée
- Troubles digestifs
- Troubles respiratoires
- Chute de pression artérielle
Qu’arrive-t-il si il y a réexposition de l’allergène lors d’une réaction de Classe 1
- Réaction rapide et pire que la précédente
Qu’elle classe de médicament appartient celle qui fait réagir les anticorps monoclonaux neutralisant
Classe 2
Qu’arrive-t-il lorsqu’un anticorps monoclonaux neutralisant se lie à un médicament (Classe 2)
- Réduction de l’effet thérapeutique lors de la liaison
- Effet toxique (si activation de lymphocyte T cytotoxique)
Qu’elle classe de réaction du système immunitaire est relié à la cascade du complément et ressemble à une réaction allergique
Réaction de Classe 3
Qu’elle type de réaction du système immunitaire est reliés aux réactions idiosyncrasique et est souvent relié aux médicament d’Aspirine ou anti-inflammatoire
Réaction pseudo-allergique
Qu’elle réaction du système immunitaire est énigmatique, relié aux auto-anticorps
Réaction immunitaire à mécanisme inconnu
Qu’elle facteurs influençant la réponse aux médicaments est liés à la sélection naturelle d’organisme tels les virus et les bactéries
Résistance
Qu’elles sont les différentes interactions médicamenteuses
- Interaction pharmaceutique
- Interaction nutraceutique
- Interaction pharmacodynamique
- Interaction pharmacocinétique
Qu’elle type d’intéraction médicamenteuse est reliés aux propriétés physicochimique (possibilité de créer des complexe) entre différents médicaments
Interaction pharmaceutique
Qu’elle type d’interaction pharmaceutique est reliés à la nourriture
Interaction nutraceutique
Qu’elle type d’interaction est reliés aux mécanismes d’action d’un médicament
Les interaction pharmacodynamiques
Qu’elle type d’interaction peut avoir lieux dans l’absorption, la distribution, le métabolisme, ou l’élimination
Les interactions pharmacocinétiques
Les interactions pharmacocinétique peuvent avoir lieux où
- Absorption
- Distribution
- Métabolisme
- Élimination
Comment peut-t-il y avoir une interaction au niveau de l’asborption (pharmacocinétique)
- Si un premier médicament augmente l’absorption (la biodisponibilité) d’un autre médicament
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : diminution de la réponse à un médicament suite à une administration répétée (assez lent)
Tolérance
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : tolérance très rapide (heures et jours)
Tachypylaxie
Qu’est-ce que la tachyphylaxie
Une tolérance très rapide à un médicament
Donne un exemple de tolérance pharmacologie
La morphine
Donne un exemple de tachyphylaxie
Action vasoconstrictrice qui diminue suite à l’application répétée de stéroïde
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : Récepteur devienne moins réagissent moins face à l’action du ligand agoniste suite à une stimulation continue
Désensibilisation des récepteurs
Qu’elle est la cause de la tolérance et de la tachyphylaxie
La désensibilisation des récepteurs
Qu’elles sont les 4 mécanismes d’actions à la désensibilisation des récepteurs
- Endocytose (cellule réintègre les récepteurs)
- Diminution de synthèse (la cellule produit moins de récepteurs)
- Augmentation de la dégradation (la cellule métabolise plus rapidement ses récepteurs)
- Changement au niveau de la signalisation (la transduction est altérée)
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : Phénomène pharmacologique qui est l’inverse de la tolérance implique que l’effet d’une même dose augmente suite à l’administration chronique d’un médicament
Sensibilisation
Comment la sensibilisation peut avoir lieux
- Administration chronique d’un antagoniste ou d’un agoniste inverse
- Augmentation du nombre de récepteurs
Est-ce que la sensiblisation peut être dû à l’effet d’un agoniste ?
- Oui, rarement
- Dopamine
Qu’elle est un exemple clinique de la sensiblisation
- L’utilisation de B-Bloqueur lors d’insuffisance cardiaque pour resensibiliser les récepteurs
- B-bloqueur = antagoniste
- B-bloquer diminue le rythme cardiaque donc contre-intuitif
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : condition qui mène à la consommation répétée et non thérapeutique d’un médicament
Dépendance
Qu’elles sont les deux types de dépendances
- Physique
- Psychologique
Quelle est le facteurs qui influence la réponse aux médicaments : Variation cyclique dans les systèmes biologiques qui peuvent influencer la réponse d’un médicament
Chronopharmacologie
Quand doit-on prendre un anti-hypertenseur
Le soir
Qu’elle domaine biologique utilise les biotechnologies
- Biologie moléculaire
- Biologie cellulaire
- Biochimie
Qu’elles sont les caractéristiques des anticorps monoclonaux
- Fréquent
- Injection parentérales
- Ne passe pas la barrière hématoencéphalique
- Possibilité d’humaniser l’anticorps
Qui suis-je :
- Longue demi-vie
- Grosse molécule
- Très spécifique
- Ne passe pas dans la BHE
Anticorps monoclonaux
Qu’elles sont les deux régions sur l’anticorps monoclonaux
- La région variable
- La région constante
Qu’elle région de l’anticorps monoclonaux on modifie pour le rendre plus humain
La région constante
Qu’elle est l’avantage des anticorps monoclonaux
- Plus spécifique
- Moins de surprise (effets secondaires)
Qu’elles sont les 3 types d’anticorps monoclonaux qu’ont utilise
- Chimérique
- Humanisé
- Humain
Par quelle voie est administré un anticorps monoclonaux
Parenthérale
Qu’est-ce que l’humanisation d’un anticorps monoclonaux
Mettre une partie humaine sur la région constante de l’anticorps monoclonaux
Que cible les anticorps monoclonaux
Des cibles faciles à atteindre (dans le sang)
La liaison des anticorps monoclonaux ressemble à quoi
À la liaison médicament-récepteur
Pourquoi la liaison antigène-récepteur ressemble à la liaison médicament-récepteur
Car un grand nombre de liaison faible (non-covalente)
Qu’elle type de médicament permet de remplacer un gène défecteux
La thérapie génique
Est-ce que la thérapie génique fait qu’augmenter l’expression d’un gène
Non, peut aussi le diminuer
Comment fonctionne la thérapie génique
Insertion d’un gène dans l’ADN défectueux grace à un rétrovirus
Qu’elles sont les désavantages de la thérapie génique
- BHE hors d’atteinte
- Effets indésirables graves
Un médicament antisens vise quoi
Une courte séquence d’ARNm
Pourquoi les médicaments antisens sont très spécifiques
Grâce à l’appariement des bases
À quoi sert la thérapie antisens
À bloquer la traduction d’une protéine
Qu’elles sont les 4 médicaments issus de biotechnologies
- Anticorps monoclonaux
- Thérapie génique
- Protéine recombinante
- Thérapie antisens
Qu’elles sont les étapes de la découverte et du développement d’un médicament (4)
- Partie 1 (phase préclinique)
- Partie 2 (phase clinique)
- Étude de bioéquivalence
- Biosimilaire
Qu’elles sont les étapes de la phase préclinique
- Identification de la cible thérapeutique
- Découverte d’un principe actif potentiel
- Pharmacologie expérimentale
- Toxicologie
- Pharmacocinétique
Qu’elles sont les 4 phases de la phases cliniques
1) Innocuité et métabolisme
2) Efficacité du produit sur de petites populations
3) Essai thérapeutique à grande échelle
4) Commercialisation et pharmacovigilance
Combien de patients sont touchés par l’Essaie thérapeutique à grande échelle lors de la phase clinique
Entre 100 et plusieurs milliers
Qu’elle phase de la phase clinique est la plus couteuse
La phase 3 (essaie thérapeutique à grande échelle)
Combien de temps prend le développement d’un médicament
Entre 5 et 20 ans
À quoi sert l’étude de la bioéquivalence
À faire des médicaments génériques
Quand les études de bioéquivalences peuvent être faite sur un médicament
Quand le brevet du médicament est échu
Qu’elles sont les études pour trouver la bioéquivalence
- Graphique de concentration plasmatique versus temps
Qu’est-ce qu’un médicament bioéquivalent
Même PA, même forme galénique et même dosage qu’un médicament d’origine
Qu’est-ce qu’un médicament biologique issue de biotechnologie
-Molécule complexe
- Excipient complexe
- Coûte chère
Qu’est-ce qu’un médicament biosimilaire
Un médicament similaire (pas équivalent) à un biomédicament complexe
À quoi sert un médicament biosimilaire
À diminuer les prix des médicaments (prix moins chère qu’un médicament biologique original)
Est-ce qu’un pharmacien peut substituer un médicament biologique à un médicament biosimilaire
Qu’elle est le concept le plus important pour l’évaluation de l’effet thérapeutique d’un médicament
- Randomisation des test
Qu’elles sont les 4 étapes pour évaluer l’effet thérapeutique d’un médicament
1) In vitro : bioessai
2) In vivo : modèle animale
3) Étude épidémiologique rétrospective ou prospective
4) Essai clinique
Qu’est-ce qu’une bioessai
Essais qui permettent de mesurer la puissance d’un médicament et de mesurer l’effet directement en fonction des concentrations de médicaments
Qu’est-ce qu’une étude rétrospective
Une étude remontant dans le passé pour voir si un patient symptomatique a consommé un tel médicament
Qu’est-ce qu’une étude prospective
Suivis à partir d’un moment donné une cohorte de sujets pour comparer les événements en relation avec la prise d’un médicament
Comment fonctionne les médicaments pour traiter le Parkinson
Ils remplace l’activité dopaminergique manquante (ex: levodopa ou agoniste dopaminergique)
Pourquoi le Parkinson apparait
Lorsqu’il y a une baisse de dopamine produit dans le cerveau
Qu’elle est le médicament miracle pour le traitement du Parkinson
Le levodopa
Comment fonctionne le lévodopa
La molécule traverse la BHE et se fait transformer en dopamine par une enzyme
Qu’elle enzyme transforme la lévodopa en dopamine
L-DOPA-décarboxylase
Qu’est-ce qui occasionne des effets indésirables lors de l’utilisation de la lévodopa
En périphérie, sa décarboxylation par l’enzyme occasionne des effets indésirables
Comment on peut prévenir les effets indésirables de l’utilisation du lévodopa
En utilisant un inhibiteur enzymatique de la L-DOPA carboxylase PÉRIPHÉRIQUE
Qu’elle molécule est un inhibiteur pour l’enzyme qui décarboxyle en périphérie la lévodopa
Carbidopa
L’utilisation d’inhibiteur enzymatique pour désactiver l’enzyme qui décarboxyle le lévodopa périphérique permet la _________ au SNC d’une plus ______ proportion de lévodopa
Pénétration, forte
Qu’arrive-t-il après quelque année de traitement à la lévodopa chez la pluart des patients
Phénomène de «wearing-off» (réduction de la durée d’action de chaque dose)
Qu’arrive-t-il chez les patients après 5 ans de traitement à la lévodopa
Dyskinésies
Qu’elle type de médicament maximise la biodisponibilité du levodopa
Les inhibiteurs enzymatiques
Qu’elle autres médicaments peuvent être utilisé pour traiter le Parkinson (autre que le lévodopa)
Les agonistes dopaminergiques
Les agoniste dopaminergique fonctionne comment
Ils stimulent les récepteurs de la dopamine
Qu’elle est l’avantage des agonistes dopaminergiques versus la lévodopa
Puisqu’ils visent seulement le récepteur D2, réduit le risque de dyskinésie
Qu’elle est le désavantage des agonistes dopaminergique
Accroît le niveau de tolérance
Qu’elle est l’avantage d’utiliser les patchs d’agoniste dopaminergique
L’obtention d’une stimulation continue des récepteurs de la dopamine évite les complications motrices (dyskinésie)
Pourquoi utilisé un agoniste partiel au lieu d’un agoniste complet pour aider contre les troubles psychotiques
Car moins d’effets extrapyramidaux et plus efficace contre les troubles de l’humeur
Qu’est-ce qui cause la maladie de l’Alzheimer
- Déclin de l’acetylcholine (ACh)
- Déclin des enzymes qui font l’acetylcholine
- Perte des neurones cholinergiques
Comment est créée l’Acetylcholine
Acetyl-Coa + Choline + choline acetyltranshferase
Comment traiter la maladie de l’Alzheimer
Compenser la perte d’acétylcholine :
- Inhibiteur de cholinestérases (détruit l’acetylcholine)
- agoniste nicotinique
- agoniste muscarinique
