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Intro Pharmaco > Mécanisme D’action #1 > Flashcards

Mécanisme D’action #1 Flashcards

1
Q

Qu’elles sont les 2 mécanismes d’Actions principales

A
  • Mécanismes liés aux récepteurs
    -Mécanismes non reliés aux récepteurs
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Q

Qu’elles sont les mécanismes non reliés aux recepteurs qu’il faut savoir

A
  • Propriétés physicochimiques
  • Propriétés osmotiques
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Q

Qu’elle type de mécanisme d’action est lié à l’effet tampon dans l’estomac (ex: antiacide)

A

La propriété physicochimique d’un mécanisme d’Action non relié aux récepteurs

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4
Q

Qu’elles mécanisme d’action est lié aux laxatif (appel d’Eau)

A

Les propriétés osmotiques des mécanismes d’actions non relié aux récepteurs

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5
Q

Qu’elle terme définit une composante moléculaire de l’organisme à laquelle le médicament interagit

A

Récepteur

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6
Q

Qu’elles sont les exemples de récepteurs (5)

A
  • Récepteurs membranaires aux cerveaux et en périphérie
  • Récepteurs cytoplasmiques
  • Enzyme
  • Protéine structurelle
  • Acide nucléique
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7
Q

Comment sont décris les liens chimiques entre une récepteur et un médicament

A

Faible mais très nombreux

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8
Q

Qu’elles liens peuvent faire un médicament et un récepteur (4)

A
  • Lien hydrophile et hydrophobe
  • Liaison ioniques
  • Ponts hydrogène
  • Force de Van der Waals
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9
Q

Qu’elle est la liaison la plus commune entre un médicament on un récepteur

A

Liaison hydrophobe

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10
Q

Pourquoi un énantiomère peut être moins actif qu’un autre

A

Car selon sa conformation, peux avoir une liaison de moins que l’autre énantiomère ce qui diminue sont kD

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11
Q

V ou F, différentes liaisons faibles diminue l’affinité au récepteur

A

Faux, des liaisons faibles DIFFÉRENTES augmente l’efficacité

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12
Q

Qu’est-ce qu’une molécule endogène

A

Molécule produit naturellement par le corps (ex: neurotransmetteur)

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13
Q

Qu’est-ce qu’une molécule exogène

A

Molécule consommés (médicament)

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14
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité d’un agoniste seul

A

100%

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15
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité d’un antagoniste seul

A

0%

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16
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité d’un agoniste + un antagoniste (en compétition)

A

Entre 0 et 100%

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17
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité d’un agoniste partiel

A

Entre 1 et 99%

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18
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité d’un agoniste inverse

A

-25%

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19
Q

Qu’elle est le pourcentage d’efficacité de l’effet allostérique

A

Variable

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20
Q

Qu’elle terme définit une substance se liant à son récepteur et produisant un effet pharmacologique

A

Agoniste

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21
Q

L’agoniste exogène ________ en général le neurotransmetteur (agoniste) endogène

A

Mime

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22
Q

Qu’elle terme définit une substance se liant à son récepteur mais n’exerçant pas d’action pharmacologique (aucune efficacité pharmacologique)

A

Antagoniste

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23
Q

Qu’elle est la différence entre un agoniste complet et un agoniste partiel

A

Partiel = pas 100% de réponse maximale

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24
Q

Qu’elle terme définit une substance agissant avec un récepteur constitutionnellement actif qui veut diminuer son activité

A

Agoniste inverse

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25
Q

Qu’elles sont les exemples d’agoniste inverse (3)

A
  • GABA/site benzodiazépine
  • Canaux Ca2+
  • Récepteurs couplés aux protéine G
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26
Q

Pourquoi on utiliserais un agoniste inverse

A
  • En cas d’activation constitutionnelle exagérée d’un récepteur
  • Pour réduire le risque de tolérance pharmacologique
  • Pour augmenter la durée de l’effet
  • En psychiatrie
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27
Q

Qu’elle effet à un médicament allostérique sur le récepteur

A

Modifie la conformation 3D du récepteur

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28
Q

V ou F, un antagoniste allostérique se lie sur le récepteur sur le même site que l’Agoniste

A

Faux, sur un site différent

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29
Q

Lors de compétition antagoniste-agoniste, est-ce qu’il y a possibilité d’avoir 100% efficacité

A

Oui, si on augmente la concentration de l’agoniste

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30
Q

L’antagonisme COMPÉTITIF un effet sur le Kd ou sur le pourcentage d’efficacité

A

Le Kd

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31
Q

Qu’elles sont les deux types de liaison antagoniste NON compétitive

A
  • Liaison antagoniste-récepteur irréversible
  • Liaison antagoniste-récepteur allostérique
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32
Q

Qu’arrive-t-il lorsqu’un antagoniste non compétitif se lie sur un récepteur

A

Bloque le récepteur pour toujours (irréversible)

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33
Q

L’antagoniste non-compétitif à un effet sur la kD (l’affinité) ou sur l’effet maximale

A

L’effet maximale

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34
Q

Comment une cellule peut contrer l’effet irréversible des antagonistes non-compétitif

A

En repeuplant ses récepteurs (créer des nouveaux)

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35
Q

V ou F, la liaison antagoniste allostérique diminue le kD et l’efficacité maximale

A

Faux, diminue seulement l’efficacité maximale car c’est irréversible

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36
Q

Qu’elle est l’avantage des liaisons antagoniste non-compétitif

A

Augmente la durée d’action car est irréversible

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37
Q

Qu’elle est le désavantage des liaisons antagonistes non-compétitifs

A

Irréversible donc si il y a un effet toxique, difficilement traitable

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38
Q

Terme qui définit la capacité à se lier à un seul récepteur

A

Spécificité

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39
Q

Terme qui définit la capacité à se lier à un seul tissu

A

Sélectivité

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40
Q

En général, pourquoi on choisit un médicament plus spécifique

A

Car moins d’effet indésirable (moins de surprise)

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41
Q

Qu’est-ce que la coopérativité

A

La liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand (homotropique) ou d’un autre ligand (hétérotropique) à ce même récepteur sur d’autres sites

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42
Q

L’hémoglobine utilise la coopérativité de manière homotropique ou hétérotropique

A

Homotropique car la molécule d’oxygène favorise la liaison d’une seconde molécule d’oxygène sur un même récepteur

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43
Q

V ou F : Tous les récepteurs d’un PA donné sont différents et dépendant les uns des autres

A

Faux, ils sont identiques et indépendants

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44
Q

Est-ce qu’un principe actif se lie à un seul ou plusieurs récepteurs à la fois

A

Un seul

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45
Q

Est-ce que chaque combinaison médicament-récepteur contribue une part égale ou différente à l’effet

A

Égale

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46
Q

L’intensité de l’effet d’un médicament est directement proportionnelle au nombre de _______ occupés

A

Récepteur

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47
Q

L’effet maximale d’un médicament est atteint lorsque tous les récepteurs sont ______ par l’agoniste

A

Occupés

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48
Q

Pourquoi Kd et DE50

A
  • DE50 = dose efficace pour 50% de l’effet maximale
  • Kd = 50% des récepteurs sont occupés
  • Selon la théorie de Clark et Ariens, dose efficace = nombre de récepteur occupé
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49
Q

À quoi sert la théorie de Clark et Ariens

A

Comparer l’affinité de différents médicaments pour un récepteur en fonction de leurs Kd

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50
Q

Un meilleure médicament à un Kd faible ou élevé

A

Faible

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51
Q

À quoi sert la théorie d’Arien sur l’activité intrinsèque

A

Permet d’expliquer les agonistes partiels

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52
Q

Selon l’activité intrinsèque, l’agoniste complet a un «alpha» de combien

A

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53
Q

Selon l’activité intrinsèque, l’agoniste partiel a un «alpha» de combien

A

Entre 0 et 1

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54
Q

Selon l’activité intrinsèque, l’agoniste inverse a un «alpha» de combien

A

< 0

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55
Q

Qu’elle est la différence entre Kd et Ki

A

-Kd = étude de la saturation
-Ki = étude de déplacement

56
Q

Qu’elles sont les forces de la théories de Clark et Arien

A
  • Quantifie la relation médicament-récepteur
  • Permet l’ajout de l’activité intrinsèque
  • Kd facile à mesurer et à comparer
  • Théorie simple
57
Q

Qu’elles sont les faiblesses de la théorie de Clark et Ariens

A
  • Prend pas compte des récepteurs de réserves
  • Agoniste à haute efficience
  • Récepteur constitutionnellement actif
58
Q

Comment on calcule un Kd

A

En faisant des études de saturations

59
Q

Comment fonctionne l’étude de saturation pour trouver le Kd et le Bmax

A
  • Ajout du ligand radioactif à un homogénat (faire un courbe)
  • En parallèle, ajout d’un composé froid (pas radioactif) en excès qui se lie au même récepteur (faire courbe)
  • Soustraire la liaison totale - la liaison non-spécifique (faire la courbe)
60
Q

Que représente le Bmax

A

Le nombre de récepteur

61
Q

Qu’est-ce qu’un Ki

A

Concentration qui déplace 50% du ligand de référence (ligand radioactif)

62
Q

Qu’elle est l’avantage de l’utilisation d’un Ki vs un Kd

A

Besoin d’un seul ligand radioactif donc moins chère

63
Q

Un grand affinité est relié à un petit ou un grand Ki

A

Un petit

64
Q

À quoi sert un second messager après la transduction du signal d’entrée

A

À amplifier l’effet

65
Q

À quoi sert la protéine G

A

À faire la transduction entre le récepteur et l’effecteur

66
Q

Qu’elle type de molécule est l’effecteur

A

Une enzyme

67
Q

L’effecteur sert à quoi

A

À produire le second messager

68
Q

Qu’elles sont les récepteurs importants en pharmacie (6)

A
  • Récepteur transmembranaires couplés aux protéines G
  • Récepteurs couplés à des canaux ioniques activés par des ligands
  • Récepteurs couplés à des canaux ioniques dépendant du voltage
  • Récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique
  • Récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques : facteurs de transcription
  • Transporteurs transmembranaires
69
Q

Combien de domaine transmembranaire sont couplés aux protéines G

A

7

70
Q

Combiens de récepteurs sont couplés aux protéines G

A

Environ 800

71
Q

La protéine G active quoi

A

L’effecteur

72
Q

Qu’elles sont les 4 grandes familles de protéine G importante

A

-Gs
-Gi
-Go
-Gq

73
Q

Est-ce qu’un médicament peux viser la protéine G directement

A

Oui, mais dans le futur

74
Q

Est-ce qu’une protéine G à une seule fonction

A

Non, plusieurs

75
Q

Qu’arrive-t-il si on bloque la formation de protéine G

A

Blocage de certaine voies de signalisation

76
Q

Qu’arrive-t-il si la molécule GABA se lie sur son récepteur?

A

Ouverture du canal faisant entrée les ions chlorures

77
Q

Qu’elles sont certains récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques

A
  • Récepteur GABA
  • récepteur nicotinique
78
Q

Comment une dépendance se créer par rapport aux récepteurs liés aux canaux ioniques

A
  • Le récepteur de nicotine s’ouvre pour une première fois en présence de nicotine
  • le récepteur est désensibiliser donc ne s’ouvre pas tjr
  • à long terme, le récepteur est inactif
79
Q

Où voit-on les canaux ioniques voltage-dépendant

A

Épilepsie et arithmie

80
Q

Comment un canaux voltage dépendant s’ouvre

A

S’il y a un influx électrique

81
Q

Qu’elles sont les ions qui passent à travers les canaux ioniques voltage-dépendant

A

-Sodium, calcium, potassium

82
Q

Que fait une kinase

A

Ajoute un groupement phosphate sur certains AA

83
Q

Que fait une phosphatase

A

Enlève un groupement phosphate sur certains AA

84
Q

Qu’elle enzyme enlève un groupement phosphate sur certains AA

A

Phosphatase

85
Q

Qu’elle enzyme met un groupement phosphate sur certain AA

A

Kinase

86
Q

Que fait la phosphorylation d’un AA

A

Change la conformation et la fonction des protéines

87
Q

Qu’elles sont des exemples de médicament visant les kinases et les phosphatases

A

Imatinib, lithium

88
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur catalytique

A

Un récepteur qui change de conformation lorsque le ligand se lie et qui active une kinase

89
Q

Qu’elle est la grande différence entre un récepteur couplé à la protéine G et un récepteur enzymatique

A

Le récepteur enzymatique agit aussi comme transducteur et comme effecteur

90
Q

Qu’elle récepteur agit le plus rapidement

A

Les récepteurs agissant sur les canaux (instantané)

91
Q

Qu’elles récepteurs agissent à long terme

A

Les récepteurs nucléaires et cytoplasmique

92
Q

Qu’elles récepteurs agissent rapidement ou a moyen terme

A

Les récepteurs couplés aux protéines G

93
Q

Pourquoi les récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques agissent à long terme

A
  • Car le ligand doit rentrer dans la membrane plasmique et nucléaire
  • Car doit avoir le temps de faire la transcription (faire protéine)
94
Q

Qu’elles sont les exemples de récepteurs nucléaires

A
  • Les récepteurs d’hormones stéroïdiennes
  • Les récepteurs d’hormone thyroïdiennes
95
Q

Comment s’appelle le complexe qui ammène le ligand dans le noyau aux récepteurs nucléaires

A

Le complexe chaperon-récepteur

96
Q

Est-ce qu’il y a une seule famille de récepteurs nucléaires

A

Non, plusieurs

97
Q

Qu’est-ce qu’un récepteurs glucocorticoïdes

A

Un récepteur nucléaire qui accepte le cortisol et transcrit le gène

98
Q

Il existe combien de famille de transporteur

A

600

99
Q

Qu’elles sont les 2 principales familles de transporteurs

A
  • Les transporteurs ABC
  • Les transporteurs SLC
100
Q

Qu’elles sont les caractéristiques des transporteurs ABC

A
  • Demande de l’énergie (ATP)
  • Contre le gradient de concentration
  • Structure en 4 domaines
101
Q

Qu’elles sont les caractéristiques des transporteurs SLC

A
  • Pas d’énergie nécessaire
102
Q

Comment les médicaments peuvent agir sur les transporteurs

A

Peuvent les bloquer

103
Q

Qu’elles sont les exemples de transporteurs pouvant être bloquer par les médicaments

A
  • SGLT2 se fait bloquer donc ne réabsorbe pas le glucose (augmente l’excrétion urinaire du glucose)
  • Inhibition du transporteur de recapture de la sérotonine
  • Digitaline inhibe les pompes Na/K niveau du corps conduisant à cardiotonie et bradycardie
104
Q

Qu’elles sont les transporteurs d’ions visés en pharmacie

A
  • Les pompes à sodium (Na/K)
  • ## Les pompes à proton (H/K)
105
Q

Est-ce rare de voir des réactions d’inhibition enzymatique en pharmacie

A

Non, on en voit très souvent

106
Q

Quelle terme définit la meilleure mesure de l’affinité d’un inhibiteur pour un enzyme

A

Ki

107
Q

Qu’elle terme représente une concentration d’inhibiteurs qui diminue la vitesse de réaction de moitié

A

IC50

108
Q

Comment se mesure l’IC50

A

En variant la quantité d’inhibiteur mais avec excès de substrats

109
Q

Qu’elle est le Ki et le IC50 d’un inhibiteur très puissant

A

Très petit

110
Q

Qu’elle est l’équation du Ki

A
  • Ki = ([E][I])/[EI]
  • Ki = affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme
    -E = enzyme
  • I = inhibiteur
  • EI = complexe inhibiteur-enzyme
111
Q

Que fait un inhibiteur enzymatique

A

Diminue la vitesse d’une réaction catalysée par une enzyme

112
Q

L’inhibiteur demeure _____ suite à la réaction

A

Inchangée

113
Q

Comment l’inhibiteur agit (2 façons)

A
  • Empêche la fixation du substrat sur le site actif (compétitive vs non-compétitive)
  • Provoque un changement de conformation qui inactive l’enzyme (allostérique)
114
Q

Pourquoi une grande partie des médicaments vendus sont des inhibiteurs enzymatiques

A

Car la plupart des maladies font agir des enzymes

115
Q

Qu’elle type d’inhibiteur entre en compétition pour occuper le site actif de l’enzyme

A

L’inhibiteur compétitif

116
Q

L’inhibiteur compétitif est réversible ou irréversible

A

Réversible

117
Q

L’inhibiteur compétitif est souvent un _______ chimique du susbtrat

A

Analogue

118
Q

Est-ce que l’inhibiteur compétitif change la vitesse maximale d’une réaction

A

Non, si on augmente la concentration de l’enzyme, la vitesse va être de 100%

119
Q

Pour l’inhibition non-compétitive et allostérique, la liaison se fait-elle sur le site actif

A

Non

120
Q

Pour l’inhibition non-compétitive, la vmax diminue-t-elle

A

Oui, mais pas le Ki

121
Q

Qu’est-ce qu’une réaction enzymatique pseudo-irréversible

A

Réaction non-compétitive où l’inhibiteur s’enlève après un long moment

122
Q

L’organisme doit refaire quoi lors d’une inhibition enzymatique non-compétitive irréversible

A

Refaire une autre enzyme

123
Q

Pourquoi la demie- vie d’un inhibiteur dans le plasma peut être de 2.5 heure tendis que sa durée d’action est de 8.5 heures

A

Car c’Est un inhibiteur non-compétitif pseudo-irréversible (accroché longtemps)

124
Q

L’irréversibilité d’une interaction enzyme-inhibiteur _______ la _______ d’action du médicament inhibiteur

A

Augmente, durée

125
Q

Est-ce qu’un inhibiteur réversible est plus puissant qu’un inhibiteur irréversible

A

Non, contraire, irréversible est plus puissant

126
Q

Qu’elle est le bémol d’un médicament irréversible

A

Plus difficile à stopper

127
Q

Donne un exemple d’antagoniste

A

-Antipsychotique qui bloque les récepteurs de la dopamine

128
Q

Est-ce qu’il existe des antagonistes non-compétitif pseudo-irréversible

A

Oui

129
Q

Quelle terme : Médicament produisant un seul effet biologique

A

Médicament sélectif

130
Q

Quelle terme : médicament se liant uniquement à son récepteur

A

Médicament spécifique

131
Q

Qu’elle est le nom de cette théorie : L’amplitude des effets d’un médicament est directement proportionnelle au nombre de récepteur occupés par le médicament

A

Théorie de Clark et Ariens

132
Q

A quoi sert l’adénylate cyclase

A

C’est l’effecteur, produit le second messager

133
Q

La protéine G peux faire quoi face à l’adénylate cyclase

A

L’activer et l’inhiber

134
Q

Qu’elle est l’agoniste endogène du récepteur nicotinique

A

L’acétylcholine

135
Q

Qu’arrive-t-il lorsque l’acétylcholine se lie au récepteur nicotinique

A

Le canaux ionique s’ouvre et fait entrer le sodium

Intro Pharmaco (6 decks)

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