Macrólidos y lincocinamidas Flashcards

1
Q

¿Cómo están constituidos los macrólidos?

A

constituidos por un anillo lactónico macrocíclico en cuya cadena lateral se agregan carbohidratos

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2
Q

¿Cómo están constituidas las lincocinamidas?

A

resultan de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado

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3
Q

¿Cúal es el origen de la eritromicina?

A

Streptomyces erythreus

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4
Q

Mecanismo de acción de la eritromicina

A

Se fija reversiblemente al ribosoma subunidad 50s e inhibe la síntesis proteica

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5
Q

¿Cúal fue el primer macrólido?

A

La eritromicina

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6
Q

Fármaco que es bacteriostático y bactericida a concentración elevada

A

Eritromicina

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7
Q

¿Cómo suceden los mecanismos de resistencia de la eritromicina?

A

Por alteración del sitio de unión al ribosoma 50s a través de la metilación

Por medio de bomba de flujo

Resistencia intríseca en enterobacterias

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8
Q

Origen de la eritromicina

A

Streptomyces erythreus

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9
Q

¿Cúal es el espectro antimicrobiano de la eritromicina?

A

Gram + como estreptococos grupos A, B, C y G
Gram –

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10
Q

¿Qué gram + cubre la eritromicina?

A

Grupos A, B, C y G, Estreptococcus pneumoniae, E. viridans, Bacillus, Clostridium tetani, Actinomyces, Corynebacterium, Listeria, y algunas cepas de SASM (no SARM)

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11
Q

¿Qué gram - cubre eritromicina?

A

Neisseria g. y meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis

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12
Q

Formas de administración de la eritromicina

A

Oral y parenteral

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13
Q

Eritromicina vía parenteral

A

gluceptato y lactobionato IV, etilsuccinato IM

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14
Q

Eritromicina vía oral

A

eritromicina base, estearato, estolato, etilsuccinato

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15
Q

Distribución de eritromicina en los tejidos

A

Concentraciones altas en hígado, bazo, bilis, secreciones bronquiales

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16
Q

¿La eritromicina atraviesa la placenta?

A

Si

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17
Q

¿Cúando es tratamiento de elección la eritromicina?

A

Para alérgicos a penicilina en infecciones por:
SBHGA
Sífilis
Difteria
Profilaxis de fiebre reumática

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18
Q

Indicaciones terapéuticas de eritromicina

A

Mycoplasma
Ureaplasma
Legionella
Tos ferina
Chlamydophilia
Campylobacter
Haemophilys ducreyi

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19
Q

Toxicidad eritromicina

A

Colestasis (Estolato)
Efectos GI
Flebitis
Hipertrófica píloro en recién nacidos

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20
Q

¿la eritromicina tiene efectos con las interacciones?

A

Sí, inhibidor del P450

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21
Q

14 átomos

A

Eritro
Clari
Diri
Roxi

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22
Q

15 átomos

A

Azitromicina

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23
Q

16 átomos

A

Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Rokitamicina

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24
Q

Cetólidos

A

Telitromicina

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25
Ventajas de los nuevos macrólidos
Mejores propiedades farmacocinéticas Menos efectos adversos por la estructura
26
¿Los macrólidos atraviesan la BHE ?
No
27
¿Contra que bacterias no son activos los macrólidos?
Enterobacterias solo a altas dosis para Shighella o Salmonella
28
¿Cuál es la estructura de la azitromicina?
Anillo lactónico, tiene un átomo Ni
29
¿En qué afecta el átomo de Ni que tiene la azitromicina en su estructura?
Mejora su concentración tisular y espectro
30
Farmacocinética de la azitromicina
Absorción oral buena en medio ácido Preparado IV
31
¿Cuál es la vida media de la azitromicina?
11 a 14 horas, cada 24 horas
32
Distribución de azitromicina en los tejidos
Distribución favorable en pulmón, oído ½, amígdalas, músculo, grasa, hueso, próstata Concentración en tejidos 10 a 100 veces > que en plasma con un pico máximo 48 hrs luego de su administración persistiendo varios días
33
Indicaciones terapéuticas de la azitromicina
ITS chlamydia trachomatis, ureaplasma urealyticum Gonorrea (combinada con ceftriaxona) Infecciones de piel como pioderma, absceso, furúnculo, erisipela Neumonía atípica por Mycoplasma pneumoniae Tos ferina (Niños < 1 mes) NAC Faringoamigalitis en alérgicos a penicilina Otitis media sinusitis (alternativa) Profilaxis y tratamiento para MAC en SIDA
34
¿La azitromicina sirve para el tratamiento por ITS por chlamydia y ureaplasma?
Si
35
¿La azitromicina funciona para el tratamiento de gonorrea?
Si, combinada con ceftriaxona
36
Toxicidad de la eritromicina
GI pero menor que eritromicina Raros: palpitación, cefalea, agitación, eritema, fotosensibilidad, transaminitis, ototoxicidad, nefritis Aumenta niveles de varios fármacos
37
Distribución de claritromicina en los tejidos
Concentración 2 a 20 veces mas en tejidos que en plasma con valores adecuados en amígdalas, pulmón
38
Indicaciones terapeúticas claritromicuna
Infecciones respiratorias altas y bajas
39
Espectro antimicrobiano de claritromicina
H pylori
40
¿Cuándo no se administra la claritromicina?
No administrar fármacos que prolongan QT
41
La claritromicina aumenta lo niveles de los fármacos
42
Forma de administración de la claritromicina
Vía oral
43
Eritromicina
Complejo MAC en pacientes con sida
44
Miocamicina
acción similar a otros macrólidos
45
¿Cuál es el espectro antimicrobiano de la miocamicina?
Gram + y -
46
Administración de la miocamicina
Disponible solo para uso oral
47
indicaciones de miocamicina
alternativa para amigdalitis, neumonía, absceso pulmonar y periodontales
48
¿Funciona la miocamicina para los abscesos periodontales?
49
Roxitromicina
Más estable en medio ácido Absorción disminuye con alimentos
50
Espectro antimicrobiano de roxitromicina
Anaerobios
51
Contra que aerobios NO tiene acción la Roxitromicina
Bacteroides fragilis y Clostridium dificcile
52
Contra que bacteria no tiene acción la roxitromicina
Gonococo
53
Forma de administración de la roxitromicina
Solo para vía oral
54
Que riesgo se corre con la roxitromicina
Riesgo de arritmias si se combina con fármacos que prolongan QT
55
Telitromicina
Inhibe la subunidad 30S además de la 50S
56
Telitromicina espectro antimicrobiano
Acción adicional Enterococcus faecalis, SA, S. epidermidis, anaerobios
57
Cuando tiene importante efecto la Telitromicina
Efecto post antibiótico contra SA y neumococo
58
La telitromicina induce resistencia ?
No induce resistencia a macrólidos
59
Indicaciones de telitromicina
Indicado infec. respiratorias altas y bajas
60
Derivado halogenado de la lincomicina utilizado desde 1970
Clindamicina
61
Mecanismo de acción de clindamicina
Ribosoma 50s
62
Resistencia clindamicina
Mecanismo MLS
63
Espectro antimicrobiano
SBHGA Neumococo SA --> SARM
64
¿Contra que bacterias actúa la clindamicina?
Corynebacterium diphteriae, Bacillus antracis. y B. cereus, Nocardia
65
Resistencia de la clindamicina
BGN aerobios son resistentes
66
¿Qué aerobios son gram - son sensibles a clindamicina ?
Bacteroides fragilis
67
¿Qué aerobios gram + son sendibles a clindamicina?
Peptococus, Peptoestreptococus, Propionibacterium, Clostridium perfringens, Fusobacterium
68
Contra qué parasitos actua la clindamicina in vitro
Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Babesia
69
contra que hongo tiene actividad antifúngica la clindamicina
Pneumocistis jiroveci
70
Formas de administración de la clindamicina
Vía IV, IM, óvulos vaginales
71
Distribución de clindamicina en los tejidos
esputo, liquido pleural, peritoneal, hueso, piel, leche humana y placenta y pobre en LCR
72
Eliminación de clindamicina
13% se excreta por la orina y el resto se metaboliza y excreta por hígado y bilis
73
Indicaciones terapéuticas de clindamicina
Absceso pulmonar, neumonía con empiema, o aspirativa
74
¿La clindamicina funciona contra peritonitis?
si
75
¿La clindamicina funciona para infecciones pélvicas o genitales?
si
76
¿La clindamicina funciona para infecciones por SA en tejidos blandos?
si
77
¿Para que bacterias es tratamiento alternativo la clindamicina?
estreptococo y neumococo
78
¿La clindamicina funciona para actinomicosis?
Si
79
¿Para que es de tercera linea la clindamicina cuando cloroquina está contraindicada?
para Pneumocistis j. Paludismo
80
¿Cuándo es tratamiento de elección la clindamicina?
babesiosis asociada con quinina
81
¿La clindamicina funciona en SX de choque toxico por SBHGA ?
si
82
¿La clindamicina funciona para fascitis necrosante?
si
83
¿La clindamicina se utiliza en SARM AC?
si
84
¿La clindamicina está indicada para SARM AH?
NO
85
¿Cuál es la toxicidad de la clindamicina?
GI Colitis seudomembranoso
86
¿Puede la clindamicina producir tranaminitis?
si
87
¿Puede la clindamicina producir Erupción por Sx stevens-johnson?
si
88
toxicidad clindamicina
Flebitis Neutropenia Trombocitopenia
89
¿Puede producir la clindamicina producir disminución de niveles de ciclosporina?
SI