Macrólidos y lincocinamidas Flashcards
¿Cómo están constituidos los macrólidos?
constituidos por un anillo lactónico macrocíclico en cuya cadena lateral se agregan carbohidratos
¿Cómo están constituidas las lincocinamidas?
resultan de la unión de un aminoácido y un carbohidrato aminado
¿Cúal es el origen de la eritromicina?
Streptomyces erythreus
Mecanismo de acción de la eritromicina
Se fija reversiblemente al ribosoma subunidad 50s e inhibe la síntesis proteica
¿Cúal fue el primer macrólido?
La eritromicina
Fármaco que es bacteriostático y bactericida a concentración elevada
Eritromicina
¿Cómo suceden los mecanismos de resistencia de la eritromicina?
Por alteración del sitio de unión al ribosoma 50s a través de la metilación
Por medio de bomba de flujo
Resistencia intríseca en enterobacterias
Origen de la eritromicina
Streptomyces erythreus
¿Cúal es el espectro antimicrobiano de la eritromicina?
Gram + como estreptococos grupos A, B, C y G
Gram –
¿Qué gram + cubre la eritromicina?
Grupos A, B, C y G, Estreptococcus pneumoniae, E. viridans, Bacillus, Clostridium tetani, Actinomyces, Corynebacterium, Listeria, y algunas cepas de SASM (no SARM)
¿Qué gram - cubre eritromicina?
Neisseria g. y meningitidis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis
Formas de administración de la eritromicina
Oral y parenteral
Eritromicina vía parenteral
gluceptato y lactobionato IV, etilsuccinato IM
Eritromicina vía oral
eritromicina base, estearato, estolato, etilsuccinato
Distribución de eritromicina en los tejidos
Concentraciones altas en hígado, bazo, bilis, secreciones bronquiales
¿La eritromicina atraviesa la placenta?
Si
¿Cúando es tratamiento de elección la eritromicina?
Para alérgicos a penicilina en infecciones por:
SBHGA
Sífilis
Difteria
Profilaxis de fiebre reumática
Indicaciones terapéuticas de eritromicina
Mycoplasma
Ureaplasma
Legionella
Tos ferina
Chlamydophilia
Campylobacter
Haemophilys ducreyi
Toxicidad eritromicina
Colestasis (Estolato)
Efectos GI
Flebitis
Hipertrófica píloro en recién nacidos
¿la eritromicina tiene efectos con las interacciones?
Sí, inhibidor del P450
14 átomos
Eritro
Clari
Diri
Roxi
15 átomos
Azitromicina
16 átomos
Espiramicina
Josamicina
Midecamicina
Rokitamicina
Cetólidos
Telitromicina
Ventajas de los nuevos macrólidos
Mejores propiedades farmacocinéticas
Menos efectos adversos por la estructura
¿Los macrólidos atraviesan la BHE ?
No
¿Contra que bacterias no son activos los macrólidos?
Enterobacterias solo a altas dosis para Shighella o Salmonella
¿Cuál es la estructura de la azitromicina?
Anillo lactónico, tiene un átomo Ni
¿En qué afecta el átomo de Ni que tiene la azitromicina en su estructura?
Mejora su concentración tisular y espectro
Farmacocinética de la azitromicina
Absorción oral buena en medio ácido
Preparado IV
¿Cuál es la vida media de la azitromicina?
11 a 14 horas, cada 24 horas
Distribución de azitromicina en los tejidos
Distribución favorable en pulmón, oído ½, amígdalas, músculo, grasa, hueso, próstata
Concentración en tejidos 10 a 100 veces > que en plasma con un pico máximo 48 hrs luego de su administración persistiendo varios días
Indicaciones terapéuticas de la azitromicina
ITS chlamydia trachomatis, ureaplasma urealyticum
Gonorrea (combinada con ceftriaxona)
Infecciones de piel como pioderma, absceso, furúnculo, erisipela
Neumonía atípica por Mycoplasma pneumoniae
Tos ferina (Niños < 1 mes)
NAC
Faringoamigalitis en alérgicos a penicilina
Otitis media sinusitis (alternativa)
Profilaxis y tratamiento para MAC en SIDA
¿La azitromicina sirve para el tratamiento por ITS por chlamydia y ureaplasma?
Si
¿La azitromicina funciona para el tratamiento de gonorrea?
Si, combinada con ceftriaxona