Lp 3

Question 1

FORME FARMACEUTICE PARENTERALE

Answer 1

-necesita dizolvarea intr un solvent steril

Sunt:
-injectabile
-perfuzabile
-implantul/comprimatul implantabil

Question 2

Preparate injectabile

Answer 2

a)dupa natura
-LICHIDE= solutii, suspensii sau emulsii in fiole/flacoane:
•apoase= im/sc/iv (ex: FUROSEMID f, heparina f, xilina f 2%)
•uleioase= im profund( ex: vit A D E K, progesteron, estradiol

-SOLIDE= pulberi sau comprimate hipodermice care se dizolva in mom adm
Ex: antibiotice, hormoni

b)dupa viteza de eliberare
-cu eliberare convenţională - imediată;
- cu acţiune retard sau depôt - i.m, s.c.; substanţa activǎ treptat produce efectul terapeutic într-o perioadǎ mai lungǎ de timp, frecvenţa administrǎrii fiind astfel redusǎ (Fluanxol depôt f.)
- forme cu eliberare la ţintă, ce conţin lipozomi;
- forme parenterale cu cedare controlată din grupa sistemelor terapeutice; pompe perfuzoare implantate în organism, cedând controlat substanţa medicamentoasă.

Fiolele autoinjectabile/ seringi preumplute =unidoza, sterile
Ex= vaccinuri(antigripal) , heparine mici, adrenalina si eritropoietina

Cartuse injectabile= unidoza 1 ml, in stomatologie
Ex= insulina( novorapid, liprolog)

Question 3

Preparate injectabile- avantaje/dezav

Answer 3

Avantaje :
- efect rapid pentru calea i.v.;
- posibilitatea obţinerii formelor cu activitate prelungită, administrate i.m.;
- evitarea efectelor adverse pe tractul digestiv;
- evitarea inactivării unor substanţe de către sucul digestiv (penicilina G);
- administrarea unor substanţe medicamentoase care nu sunt absorbite în intestin (vitamina B12);
- posibilitatea administrării medicamentelor la pacienţi în stare de
inconştienţă sau cu afecțiuni digestive (vărsături, sindrom diareic).

Dezavantaje:
- administrare dureroasă;
- necesită personal calificat și instrumentar steril; - pot apare fenomene de intoleranţă locală.

Question 4

Preparate perfuzabile+ av/dezav

Answer 4

-soluţii sau emulsii U/A (ulei dispersat în apă), izotonice, sterile şi apirogene, care se administrează i.v, în volume de 100 ml sau mai mari, cu ajutorul unui dispozitiv de perfuzare( si cele pt dializa)
- pot sa contina electroliti, subst energetice, inlocuitori plasma
-pot fi utilizate la med cu vit de elim mare care necesita conc constanta in sg

Avantaje:
- produc efect sistemic direct și rapid;
- permit administrarea unor volume mult mai mari de lichid decât prin căile obişnuite de administrare;
- pot fi vehicule pentru substanţe medicamentoase sau permit amestecarea unor soluţii injectabile, evitând iritarea provocată de un alt mod de administrare;
- reprezintă un mijloc eficace de tratament pentru bolnavii în stare de inconştienţă sau cei la care calea digestivă nu poate fi utilizată (vărsături, sindrom diareic, intervenții chirurgicale).

Dezavantaje:
- administrarea se face sub strictă supraveghere medicală;
- datorită volumului mare administrat pot produce tulburări cardiovasculare (HTA sau hipertensiune pulmonară, aritmii, edem pulmonar, insuficiență cardiacă);
- risc de septicemie, hepatită, în cazul administrării incorecte;
- tromboflebita poate fi cauzată mecanic, de acul (cateterul) introdus în venă sau prin iritare chimică sau bacteriană.

Question 5

Implantul+ Comprimatul implantabil

Answer 5

-IMPLANTUL este un preparat steril, solid, de formă și dimensiune adecvate implantării pt eliberare SA o perioada lunga efect local/sistemic
Ex= Nexplanon (etonogestrel), un implant contraceptiv= tija mica, moala, flexibila

-COMPRIMAT IMPLANTABIL= (pelete sau comprimat subcutanat) este un preparat solid, cu un diametru de 2-3 mm, obținut în condiţii aseptice și condiționat într-un recipient steril.
•Introdus sc prin incizie
• SA se resoarbe lent
• pt adm hormoni(stilbestrol, testosteron)

Question 6

FORME FARMACEUTICE RECTALE

Answer 6

-solide, semisolide, lichide prin mucoasa ano-rectala

Tipuri
-supozitoare
-unguente
-f lichide( clisme si microclisme)

Question 7

Supozitoarele

Answer 7

-farmaceutice solide, din una sau mai multe SA în doze unitare într-un excipient, de obicei unt de cacao.
-se topesc la temperatura corpului și se utilizează pentru
•efect local (laxativ, antihemoroidal, etc.) •sistemic (antiinflamator, antipiretic, etc.).
-f cilindro/conica sau torpila , masa (2-3 g adulti si 1-2g copii)

Ex.: Fenilbutazona sup., Paracetamol sup., Emetiral sup., Scobutil sup.

Question 8

Supozitoare av/dezav

Answer 8

Avantaje:
-utile când deglutiţia este imposibilă, dar și în pediatrie;
-substanţele cu miros sau gust neplăcut pot fi condiționate sub această
formă;
-ocolesc în mare parte primul pasaj hepatic;
-evită disconfortul gastric produs de unele substanţe iritante;
-elimină posibilitatea degradării unor substanţe datorită pH-ului
gastric sau enzimelor digestive.

Dezavantaje:
-suprafaţă de absorbţie redusă, absorbţie lentă şi incompletă;
-nu pot fi administrate pe această cale substanţe iritante pentru
mucoasa rectală.

Question 9

Unguentele

Answer 9

-sunt forme medicamentoase semisolide care au substanţa medicamentoasǎ încorporatǎ într-un excipient (bază de unguent) de tipul lanolinǎ şi/sau vaselinǎ.
-Sunt destinate aplicǎrii pe mucoasa ano-rectalǎ pentru acţiune locală: antihemoroidală
Ex= Ultraproct ung., Hemorzon ung., Hemorsal ung.), antiinflamatoare, anestezică locală, vasoconstrictoare

Question 10

Formele farmaceutice lichide

Answer 10

-CLISME (spălături rectale) sunt preparate lichide introduse în ampula rectală cu ajutorul unui irigator prevăzut cu canulă rectală.
•soluţii apoase sau suspensii încălzite la temperatura corpului, cu: substanţe purgative, radioopace (sulfat de bariu 40%) sau medicamentoase (antiseptice, antiinflamatoare, antihelmintice, anestezice, sedativ

-MICROCLISME sunt produse industriale ce conţin un volum mic de lichid (4 – 10 ml). Sunt ambalate într-un tub suplu din material plastic prevăzut cu o canulă închisă etanş.
•conține soluţii apoase sau hidroglicerinate, suspensii, rar emulsii.
Ex.: MeliLax microclisme evacuante, Desitin (Diazepam ) sol. rectală.

Question 11

FORME FARMACEUTICE VAGINALE

Answer 11

-forme farmaceutice lichide, semisolide sau solide administrate pe mucoasa vulvo-vaginalǎ pentru tratamentul local al afecţiunilor ginecologice.

Tipuri:
-spalaturi vaginale
-comprimate vaginale
-unguente
-ovule( supozitoare)
-sistem terapeutic intrauterin

Question 12

Spalaturi vaginale

Answer 12

-lichide, pt igiena sau tratament mucoasa cu subst antiseptice, antimicotice, epitelizante; dizolvate in apa distilata/ sol izotonica NaCl

Ex= Tantum Rosa gran. pt. sol. vag., Femigin B pulb.

Question 13

comprimatele vaginale (comprimate ginecologice)

Answer 13

-mai mari decât cele convenţionale şi au forme diferite: plate, ovale, de pară sau cilindrice.
-Pot fi comprimate cu dezagregare normală, întârziată (efect retard) sau cu efervescenţă (spumogene).
-Formarea de spumă asigură pătrunderea rapidă a ingredientelor în toate vilozităţile vaginului.

Ex.: Clotrimazol cpr. vag., Canesten Gyn cpr. vag., Tricomicon cpr.

Question 14

unguente vaginale

Answer 14

-semisolide, multidoze, aplicate pe mucoasa vulvo-vaginalǎ, ce conţin medicamente cu acţiune antifungicǎ, antiinflamatoare, antimicrobianǎ.

Ex. : Lomexin cremă vag., Macmiror Complex cremă vag., Gynofort
cremă vag.

Question 15

ovulele (supozitoare vaginale)

Answer 15

-solide, de formǎ ovoidalǎ sau sfericǎ care conţin doze unitare de substanţǎ medicamentoasǎ încorporatǎ într-un excipient format din gelatinǎ şi glicerinǎ. -Administrate endo-vaginal, ele se topesc sau se dizolvǎ la temperatura corpului. -Prin mucoasa inflamată substanţele medicamentoase pot penetra mai uşor, obţinându-se uneori chiar o acţiune sistemică.

Ex.: Betadine ovule, Flagyl ovule, Nistatina ATB ovule .

Question 16

sistemul terapeutic intrauterin

Answer 16

• dispozitiv de administrare intrauterină (DIU) în formă de T cu rezervor medicamentos, eliberând levonorgestrel în interiorul uterului.

-Un astfel de DIU este Mirena cu levonorgestrel (20μg/24h), utilizat în scop contraceptiv pe o durată de 5 ani. Este indicat de asemenea în menoragii şi pentru prevenirea hiperplaziei endometriale în timpul terapiei de substituţie estrogenică.

Question 17

FORME FARMACEUTICE ADMINISTRATE PE MUCOASE
(FORME OTO-RINO-FARINGIENE)

Answer 17

-Medicamentele administrate pe mucoasa auricularǎ, nazalǎ şi buco- faringianǎ sunt numite forme farmaceutice oto-rino-faringiene.

Clasificare:
-forme otologice;
-forme rino-faringiene;
-forme buco-faringiene;
-forme rino-buco-faringiene (aerosoli).

Question 18

Forme farmaceutice otologice
Pic otice- avantaje/dezav

Answer 18

-lichide, semisolide sau solide care instilate sau aplicate în conductul auditiv, -au acţiune localǎ

Exemple:
- picaturile otice/auriculare= lichide, forma de solutii/ emulsii in conductul auditiv extern
•sol apoase-afect nesupurative iar cele in glicerol in afect supurative
•pot conține: antiseptice (acid boric, acid salicilic), antibiotice (cloramfenicol, tetraciclină) , antifungice (nistatin, clotrimazol), antinflamatoare (hidrocortizon) anestezice locale ( anestezină, lidocaină).
Ex.: Otipax sol. auric., Cexidal sol. auric., Boramid sol. auric.

Avantaje:
-acţiune rapidă și directă datorită administrării topice ;
-administrare uşoară, netraumatizantă.

Dezavantaje:
-necesită încălzire la temperatura corpului pentru a evita senzația de vertij, ce poate apare din cauza diferenței de temperatură;
-nu întotdeauna se poate asigura un contact prelungit cu mucoasa conductului auditiv;
-uneori soluţiile pot transporta infecţia în zonele învecinate (sinusuri);
-uneori nu sunt miscibile cu secreţiile urechii, menţinând o umiditate crescută ce favorizează apariţia infecţiilor microbiene sau fungice.

Question 19

Alte forme farmaceutice otice

Answer 19

•unguentele, gelurile sau cremele otice= baze de unguent lipofile, anhidre sau hidrofile, pt emulsionare secretii glandulare si in terapie

•pulbere auriculară= solid multidoză, 1/mai multe SA

•spray auricular= lichid multidoză, pulverizare pt efect local
-tratament inflamatii insotite de eczme si secretii
Ex. : Humex spray auricular, Audispray.

Question 20

Formele farmaceutice rino-faringiene
Avantaje/ dezav

Answer 20

-lichide, semisolide sau solide care prin instilaţii, pulverizǎri sau aplicare pe mucoasa nazalǎ sunt utile în tratamentul afecţiunilor naso-faringiene
-ef local( vc, antihistam, antiseptica) si generala prin trecerea in circulatie

Avantaje:
-absorbție rapidă, datorită particularităților anatomo-fiziologice ale mucoasei, cu latență scurtă a acțiunii ;
-evitarea efectului primului pasaj hepatic ;

Dezavantaje:
-producerea de sensibilizări (rinita medicamentoasă) după utilizare îndelungată ; durata de administrare a erinelor cu vasoconstrictoare (efedrina 0,5-1%, nafazolina 0,1%, fenilefrina, adrenalina), nu trebuie sǎ depǎşeascǎ 7 – 10 zile;
-afectarea funcției ciliare ;
-la copii, efecte adverse sistemice mai
intense decât la adulți, datorită
particularităților anatomo-fiziologice ale mucoasei;
-interval scurt de menținere la locul de aplicare a formelor farmaceutice
lichide, care se elimină rapid.

Question 21

Forme rino faringiene

Answer 21

•soluțiile pentru spălături nazale =sunt utilizate pentru igiena cavității
nazale sau ca antiseptice și trebuie să fie izotone (pH 7-8);

•picǎturile nazale (erine)= lichide, din greaca “en”= in si rhinos= nas
Ex.: Rinofug sol. naz., Bixtonim pic. naz., Rinonef T pic. naz.

•spray-uri nazale= particule foarte fine, lichide sau solide dispersate în mediu gazos, administrate cu dispozitive speciale de pulverizare. Au avantajul eliberǎrii unei doze unitare
Ex.: Olynth spray nazal, Vibrocil spray nazal, Instanyl( pac cu cancer-opioide)

•sisteme membranare sau rezervoare= membrană polimerică microporoasă de formă cilindrică, în care se află dispersată substanța medicamentoasă (ex. progesteron)

•unguent, gel sau cremă nazală= semisolid multidoză, efect local
-efect emolient, medicamentos sau protector.
Ex. : Bactroban ung. naz., Vibrocil gel nazal.

Question 22

Forme farmaceutice buco-faringiene

Answer 22

-lichide, semisolide sau solide destinate igienei, profilaxiei sau tratamentului unor afecţiuni ale cavitǎţii bucale, gingiilor, dinţilor, faringelui şi laringelui.

Forme:
•APE DE GURA= apoasa/hidroalc in scos curativ, contin antisept/antiinf/anest
Ex.: Corsodyl Mint Mouthwash, Glimbax apă de gură.

•GAGARISME= fluide cu rol de spălare şi dezinfectare a mucoasei bucale și faringiene prin efectul mecanic realizat de barbotarea aerului, evitând înghiţirea soluţiei.
Ex.: Tantum Verde sol. pt. gargarisme.

•gel sau pastă gingivală= semisolid uni- sau multidoză cu pasta de particule solide dizov in baza hidrofila
Ex.: Calgel, Dentinox gel gingival.

•crema, gel bucal= semisolid multidoză, o emulsie ulei/apă, un gel hidrofil sau unguent
Ex.: Pansoral gel bucal, Elugel gel bucal

•spray bucofaringian= lichid multidoză
Ex.: Hexoral spray,Strepsils Intensiv spray.

•comprimate pentru supt (pastile)= se dizolva lent, cont vit, Ab, Ainfl, nu trebuie sfaramate
Ex.: Faringosept, Tantum verde, Decasept

•guma masticabilă medicamentoasă= solid unidoza, SA în nucleu elib prin mestecare, pot sa contina nicotina si acid ascorbic

•comprimate orodispersabile=dizolvare rapid-> sol cu conc mare de SA
Ex.: Aerius cpr. orodispersabile, Nurofen

•comprimat bucal mucoadeziv= solid unidoza, eliberare pe per extinsa
-polimeri hidrofili care prin umectare cu salivă produc un hidrogel flexibil, ce aderă la mucoasa bucală.
Ex=miconazol

•film bucal= efect sistemic, ex: fentanyl
•spray sublingual= multidoza, evita pasajul, efect rapid( nitrolingual)
•comprimat sublingual= solid unidoza, in urgenta- max 5 min( nitroglicerina)
•granule homeopate( sucroza/lactoza)

Question 23

FORME FARMACEUTICE OFTALMICE

Answer 23

-pt act locala, pe mucoasa conjunctivalǎ, cornee, pleoape sau gene

• picăturile oftalmice= soluţii apoase sau uleioase, uneori pulberi sterile care se dizolva, de obicei o picatura e suficienta( daca e nevoie de 2, interval de 5 min)
Dezavantaj: intoleranta locala, durata stationare mica, utilizata maxim 15 zile dupa deschidere
Ex: betabioptal sol oft.

•soluţii pentru lentile de contact

•unguent, cremă sau gel oftalmic= se aplica in sac conj/margine pleoape, seara
Ex= kanamicina sulfat 1% ung oft

•insert oftalmic= ocusert( cu pilocarpina) pt glaucom cronuc

Question 24

AEROSOLII MEDICAMENTOȘI

Answer 24

-sisteme disperse eterogene la care faza internă este un lichid sub formă de picături fine dispersate în faza externă gazoasă, cu ajutorul unor dispozitive speciale
-pt astm, traheite, laringite

Ex:
•nebulizatoarele
•dispozitive de aerosolizare cu valvǎ dozatoare
•dispozitive pentru inhalarea oralǎ a pulberilor (spinhaler, rotahaler, diskhaler) la care principiul activ sub formǎ de pudrǎ este eliberat şi aspirat în cazul unui inspir profund.
•soluții, suspensii sau emulsii de inhalat prin nebulizator( ex= fluimucil)
•soluţie, suspensie sau emulsie de inhalat presurizată( ex= berotec)
•pulbere de inhalat
•capsula cu pulbere de inhalat:
•vapori de inhalat soluție, pulbere sau comprimat
•vapori de inhalat unguent

Question 25

Aerosoli-av/dezav

Answer 25

Avantajele aerosolilor:

-asigură o administrare comodă la nivelul arborelui respirator, ușor
acceptată de pacienţi;
-substanţele active evită bariera hepatică şi acţiunea sucurilor
digestive;
-absorbţia medicamentelor pe cale transpulmonară este comparabilă
cu cea obţinută pe cale parenterală;
-substanţele medicamentoase administrate ca aerosoli sunt utilizate în
doze reduse faţă de alte căi de administrare;
-dispozitivele folosite asigură şi o dozare exactă a medicamentului;
-în funcţie de mărimea particulelor substanţei active, se poate dirija
nivelul de penetraţie în arborele respirator, de la fosele nazale până la nivelul alveolelor pulmonare.

Dezavantaje:

-posibilă intoleranţă locală, manifestată prin tuse și bronhospasm;
-eficacitatea terapeuticǎ depinde de coordonarea dintre eliberarea pufului şi inspir, mai greu de realizat de cǎtre unii pacienţi (copii,
bǎtrâni);
-depunerea principiului activ preferenţial în cavitatea bucalǎ şi
orofaringe poate favoriza apariţia candidozei orofaringiene (corticoizii inhalatori).

Question 26

FORME FARMACEUTICE ADMINISTRATE PE CALE CUTANATǍ

Answer 26

• loţiunile, au antiseptice, antiparazitare (sulf), tonifiante (ulei de ricin)

•spirturi= alc incolor, subst dizolvate in alcool etilic, ex= sol alc iod-iodurata

•sol cutanate= Betadine, Clavusin

•aerosolii pentru uz extern=Lidocain

•pulberile de uz extern sunt preparate farmaceutice solide, alcătuite din particule uniforme ale uneia sau mai multor substanțe active, cu sau fără auxiliari, aplicate pe tegumente sau mucoas= Baneocin

•unguentele și gelurile= semisolide
-pomezi( form film superficial gros), creme, paste( form film protector)

•sisteme cu eliberare transdermică (SET):
1. Plasture adeziv= SA cu 2 roluri( lipire pe supr cutanata si elib in str cornos)
2. Tip rezervor= SA(nitroglic) dispersata in matrice polim solida
3. Tip matrice= SA( nicotina) disp in matrice semisolida polimer hidro/lipofil
4.Microrezervor

Tipure plasturi=
•nitroglicerina( pt cardiopatie ischemica)
•clonidina( anti hta)
•lidocaina( anestezic local)
•capsaicina( dureri neuropatice)
•scopolamina(raul de miscare)