Lp 2 Flashcards
Eliberare modificata forme farmaceutice
•eliberarea prelungită= cedarea mai lentă a substanței medicamentoase din preparat, conc>24h
•eliberarea întârziată sau amânată= cedare dupa un timp finit(2-4h), eliberare subt in intestin subtire
•eliberarea bifazică= 2 etape, eliminare rapida+ prelungita
•eliberarea secvenţială (pulsatorie)= subt eliberata complet sub forma de puls
FORME FARMACEUTICE DE UZ ORAL
• comprimate
• drajeuri
• capsule
• pulberi si granule
• solutii
• siropuri
• geluri orale
Gliceroltrinitrat( nitroglicerina)
• nitroglicerina- sublingual= cpr 0,5 mg in angina pectorala
• nitroglicerina- cutanat= ung 2% precordial
•nitromint- sublingual= spray 0,4 mg/puf
• nitromint- oral= cpr 2,6 mg in cardiopatie ischemica
• deponit NT 10/ nitroderm TTS 5= transdermic -plasture de 5 sau 10 mg/24h
•trinitrosan= iv perfuzie - conc 5mg/ ml in IMA si edem acut
Comprimatele
-solide( discuri plate/bombate/forma), administrate prin inghitire cu absorbtie in stomac/ intestin
• neacoperite= uniforme, aspect si gust conform substantelor, se pot diviza
Ex.: Paracetamol cpr.,Codeină fosfat cpr., Diazepam cpr., Furosemid cpr.
•acoperite( filmate)= acoperire nucleu cu pelicule din diferiti polimeri, nu permit divizarea, alb/colorate, bombate
Ex. : Aspirin Cardio cpr. film., Bisoprolol cpr. film., Ospen cpr. film.
•masticabile= unidoza, cu indulcitori, in farmacie
Ex: Calciu Sandoz Osteocpr. masticabile, Rennie Peppermint cpr. masticabile, Singulair cpr. masticabile
• efervescente= subst cu caracter acid( citric, tartric, malic) si alcalin( NAHCO3/Ca), elibereaza CO2
Ex.: Upsavit Vitamin C cpr. eferv., Efferalgan cpr. eferv., Aspirin Plus C cpr. eferv., ACC 600 cpr. eferv.
! comprimatele cu eliberare modificată sunt comprimate acoperite sau neacoperite, ce conțin excipienți speciali sau sunt preparate prin proceduri speciale, concepute pentru a modifica locul, timpul sau rata de eliberare a substanțelor active.
Ex. Tertensif SR cpr. elib. prel., Eurespal cpr. elib. prel.
Comprimate- avantaje/dezavantaje
Avantajele comprimatelor:
- corectăre gustului şi mirosului prin utilizarea unor auxiliari potriviţi(comprimatele acoperite);
- posibilitatea fracţionării dozelor;
- posibilitatea inscripţionării unor litere, ca modalitate de a deosebi diferitele comprimate;
- se pot realiza preparate gastrorezistente, care trebuie să reziste acțiunii lichidului gastric și să elibereze substanța activă în intestin
Dezavantaje :
- absorbţie inferioară pulberilor;
- posibilitatea unor iritaţii ale tractului digestiv datorită
concentraţiilor mari de substanţe active eliberate într-o anumită porţiune; - deglutiţie dificilă, mai ales la copii.
Drajeurile
-solide, prin acoperirea comprimatelor cu unul sau mai multe straturi din zahǎr sau alte substanţe dulci, grosime mai mare
după locul de eliberare a substanţei active: •drajeuri gastrosolubile
•drajeuri enterosolubile
Ex.: Diclofenac dj., Cloramfenicol dj., Paduden forte dj., Spironolactona dj., Colebil dj.
Drajeuri- avantaje/ dezavantaje
Avantaje:
- mascarea gustului sau mirosului neplăcut al unor substanţe medicamentoase;
- protecţia substanţelor active faţă de factorii externi;
- administrare uşoară și dirijarea absorbţiei;
- posibilitatea asocierii unor substanţe incompatibile (de exemplu
vitamina C cu vitamina B12), prin introducerea uneia în nucleul drajeului, iar a celeilalte în învelişul drajefiant;
- posibilitatea diferenţierii drajeurilor prin coloraţii diferite.
Dezavantaje:
- biodisponibilitatea acestei forme este inferioară comprimatelor.
Capsulele
-invelisuri de gelatina/amidon
Tipuri:
•capsulele gelatinoase tari (capsule operculate sau gelule= pereti tari, f de cilindri alungiti cu capete rotunjite, publere/ granule
Ex.: Ampicilina cps., Ercefuryl cps., Omeprazol cps.
•capsulele gelatinoase moi (perle)=invelis continuu, moale, elastic, sferic/oval cu continut lichid/semilichid
Ex. : Espumisan cps. moi, Nurofen Express cps. moi, Vitamina E cps. moi.
•capsulele amilacee (cașete)= in farmacie, unidoza, solide, f disc, invelis de amidon
•capsulele de hârtie= in farmacie, dreptunghiulara pt ambalare doze individuale
Capsule- avantaje/ dezavantaje
Avantaje:
-învelișul maschează gustul şi mirosul neplăcut;
- dozare corectă și stabilitate corespunzătoare;
- uşurinţă la administrare prin ingerare, datorită formei
-bună toleranţă digestivă
- biodisponibilitate superioară altor forme farmaceutice solide (comprimate, drajee), pentru că gelatina se dizolvă uşor
- preparate gastrorezistente
Pulberile și granulele
-solide, uniforme, grad de diviziune determinat, trebuie dizolvate in apa
• pulberi nedivizate( multidoze)
Ex.: sare fără sodiu, pulberi pentru rehidratare orală
•pulberi divizate sub forma de plicuri/pachete
Ex.: Smecta pulb. susp., Coldrex Maxgrip Lemon pulb. orală, Fervex
Pulberi si granule- avantaje/dezavantaje
Avantaje:
- pot fi asociate diverse substanţe active
- dimensiuni mici, au biodisponibilitate superioară formelor farmaceutice solide de uz oral;
- prin trecerea rapidă în soluţie a unor substanţe medicamentoase hidrosolubile, se micşorează riscul apariţiei unor iritaţii gastrice, comparativ cu alte preparate orale;
- se pot administra uşor, amestecate cu apă sau alte lichide (ceai, lapte, sucuri) sau alimente;
- formă farmaceutică potrivită în pediatrie (îndulcită şi aromatizată) şi pentru persoane cu dificultăţi de înghiţire.
Dezavantaje:
- prin mărirea suprafeţei de contact cu agenţii atmosferici (aer, lumină) este redusă stabilitatea substanţei medicamentoase;
- uneori gust neplăcut, care se accentuează prin pulverizare;
- administrarea pulberilor nedivizate cu lingura, linguriţa sau vârful de cuţit, conduce la o dozare necorespunzătoare
Soluţiile
-lichide, dizolvate in solvent
a) După modul de condiţionare
• unidoze= fiole buvabile, capat care se rupe, continutul se dilueaza
Ex. Magne B6 fiole buvabile, Sargenor (arginină)
•multidoze= alcoolice/uleioase, flacon picurator
Ex.: Ambroxol AL Picături sol. orală, Ferrum Hausmann pic. orale, Vigantol Oil sol. orală în picături
b) dupa natura solvent= solide, semisolide, lichide, gazoase
Solutii- avantaje/ dezavantaje
Avantaje:
- administrare uşoară, fiind utile mai ales în pediatrie;
- biodisponibilitatea foarte bună, efect rapid;
- permit utilizarea de aromatizanţi, edulcoranţi, coloranţi, corectori
de miros şi gust;
- acţiune mai puțin iritantă asupra tractului digestiv
Dezavantaje:
- stabilitate mică (apa este un mediu bun pentru reacţii chimice);
- volumul şi masa soluţiilor este mare;
- soluţiile pot fi uşor contaminate cu microorganisme, ceea ce
impune adăugare de conservanţi.
Siropurile
-lichide, vascoase, continut ridicat de zahar( peste 40%) sau edulcoranti la diabetici( zaharină sodică, aspartam sodic) care mascheaza gustul SA, creste vascozitatea si inhiba microorg
Ex. Nurofen sirop, Paxeladine sirop, Mucosolvan sirop.
Siropuri- avantaje/ dezavantaje
Avantaje:
- gust dulce, aromat și miros plăcut, fiind uşor acceptate de copii;
-posibilitatea asocierii mai multor substanţe medicamentoase;
- biodisponibilitate superioară faţă de formele farmaceutice solide.
Dezavantaje:
- în unele condiții, gustul dulce poate fi un dezavantaj, accentuând
sau generând senzația de greață sau vomă;
- stabilitate redusă pentru unele substanţe medicamentoase, fiind
medii apoase.
