LM vid homeostas Flashcards
desmopressin
frisätter vWF och VIII från endotel
transexamsyra
binder plasminogen och hämmar fibrinolys
LM som verkar på primär hemoastas
trombocythämmare
- ASA
- P2Y12-R antagonister (ADP-R)
- GPIIb/IIIa hämmare
Lm som verkar på sekundär hemostas
antikoagulatnia
- antitrombin III aktiverare
- heparin
- LMWH
- fonaparinux - vitamin 2 reduktas hämmare
- warfarin - NAOKS
Lm som verkar på fibrinolys
trombolys
- streptokinas: aktiverar plasminogen
- alteplas: analog till tPa
när ge man trombocythämmare
första val vid arteriella tromber som innehåller mycket trombocyter
ASA
COX-1 hämmare irreversibelt
trombocyter kan inte bilda TxA2
aktivering och agg. hindras
permanent effekt då TPK inte kan bilda nya enzym
biverkningar ASA
ASA hämmar PGI2 i högre doser med inte önskvärda effekter eftersom att detta förhindrar trombos och ger vasodilatation
- ska inte ges vid hjärtsikt
exempel på ADP-R-ant
Clopidogrel: irreversibel hämmare
ticagrelor: reversibel hämmare, effekt kvarstår bara så länge LM finns i blodet
prasugrel
funktion clopidogrel
dessa är antagonister till P2Y12-R på trombocyterna. Normalt stimuleras denna av ADP och då uttrycks GPIIb/IIIa på trombocyt ytan vilket ger aggregation. Man förhindrar alltså aggregation
exempel GpII/IIIa hämmare
abciximab
funktion abciximab
monoklonal AK som enbart finns att ge som iv-infusion. GPIIb/IIIa blockeras och aggregation uteblir. Ges bl.a. preOP.
vilken kombinationsbehandling är vanlig
ASA och ADP-I
Heparin funktion
heparin har låg egen effekt men kan acc. antitrombins effekt flera 100-1000 ggr så att det blir bättre på att bryta ned trombin och Xa. LM ges som infusion och har snabb effekt, som man kan reglera med APTT-mätningar
exempel på LMWH
dalteparin, enoxaparin
funktion LMWH
ett heparinpreparat med lägre MW som har varierande förmåga att hämma X och II. Den ges som subakuta injektioner 1-2 ggr per dag och vanligen behövs ingen övervakning. Lättare att dosera
funktion av fondaparinux
hämmar Xa
hur ska man dosera och hantera heparin
Heparin monitoreras med APTT. Anti-trombin III aktiverar kan ej tas upp via tarm så det måste ges iv/sc. IV ger direkt effekt och används därmed vid akuta situationer som DVT/LE. SC admin ger effekt inom 1-2 h
vilka är de vitamin K beroende KF
1972, S, C
hur fungerar warfarin
För funktion av de V-k beroende KF måste gamma-karboxylering ske, i denna rekation kommer vitamin K inaktiveras och för att rekation ska fortgå måste VKOR återbilda vitamin K till sin reducerade form. Warfarin hämmar dessa reduktas så att vitamin K förblir inaktivt
farmkakokinetik warfarin
warfarin absorberas snabbt, men effekt inom 2 dagar
dosering varierar mycket mellan individer: polymorfism i VKOR (farmakogenetik generellt står för 50% av variationerna), olika snabb metabolism av LM (CYP), kroppsvikt, interaktion med andra LM
monitorering görs med PK-INR
om överdos: K1 kan ges som antidot eller protrombin koncentrat
Indikation på behandling är: förmaksflimmer, VTE, hjärtklaffssjukdom.
vad måste man tänka på specifikt medwarfarin
Lång effekttid gör att man måste ge överlappande behandling med LMH vid start av behandling för att få behandlingseffekt direkt och för att undvika en prokoagulativ fas (Protein C har kort halveringstid). För att undvika blödning/trombos-srisk ska det terapuetiska intervallet ligga runt 2-3 (PK-INR).
vilka LM ingår t.e.x i NOAKS
dabigatran: trombinhämmare
orala X-hämmare: apixaban, rivaroxaban