Lijst GM Partim 1 Flashcards
5-Hydroxytryptamine
Effecten:
- GI motiliteit (5-HT4)
- braken (5-HT3; iontroop)
- trombo aggregatie (5-HT2A)
- vasoconstrictie - migraine
- vasodilatatie door stimulatie endotheel
- ontsteking: prikkeling pijnsensoren (5-HT3)
Aangrijpingspunten farmaca
- receptoren
- inhibitie heropname 5-HT (TCA, SSRI)
- inhibitie afbraak 5-HT (MAO-inhibitoren)
Acetylcholine
Parasympatisch zenuwstelsel
Receptoren:
1) Muscarine receptoren - G-proteïne
- M1: PLC: stijging IP3 -> exciterend
- CZS, ganglia stijgen, maagzuursecretie stijgen
- M2: cAMP dalen, inhiberend
- daling hart, presynaptische daling afgifte, daling CZS
- M3: PLC: IP3 stijgen -> exciterend
- Klieren: stimulatie secretie
- gladde spieren: contractie
- endotheelcellen: stimulatie -> productie NO (eNOS)
2) Nicotine receptoren
- snel kationkanaal
- enkel van medisch belang omwille van toxiciteit, aanwezigheid in tabak en veroorzaking van afhankelijkheid
1; Neuromusculaire overgang (skeletspier)
2; bijnier (adrenaline productie)
3; ganglia, CZS (BHB)
Adenosine
P1 (adenosine familie)
- G-proteïne gekoppeld (Gi of Gs)
- A1
- daling cAMP
- bronchoconstrictie
- remming atroventriculaire geleiding (anti-aritmisch)
- theofylline antagonist
- A2
- stijging cAMP
- vasodilatatie
- trombo inhibitie
- agonist dipyridamol
ADP
P2Y familie
- G-proteïne gekoppeld
- agonisten: ATP, ADP
- oa activatie van trombo’s
Adrenaline
- A en B agonist
- IM bij anafylactische reactie
- IV bij hartstilstand
- verlenging werkingsduur van lokale anesthetica (via alfa lokale vasoconstrictie -> lokaal blijven anesthetica)
Allopurinol
Klasse: uricostatica
Werking:
- inhibitie van productie urinezuur (remt xanthine oxidase)
Indicatie:
- chronisch anti-jichtmidel
Nevenwerkingen:
- belang therapietrouw en opvolging urinezuurspiegels
Interactie: remt afbraak andere GM
Alteplase
Klasse: fibrinolytica
Indicatie:
- acuut MI
- acuut trombotisch herseninfarct (tot 3h)
- DVT en longembolie
CAVE: zeer hoog bloedingsrisico
Amfetamine
Klasse: indirecte sympathicomimetica
Verdringing van NA uit vesikels -> meer NA beschikbaar in spleet
CAVE: MAO-inhibitoren (daling afbraak) -> hypertensieve (kaas)reactie
BHB: JA
Aspirine R°
Acetylsalicylzuur
Klasse: NSAID: irreversibele remming van COX1 en COX2
- Orale, snelle resorptie
- Leverklaring: groot first pass effect
Indicatie:
- lage dosis: remt aggregatie irreversibel -> preventie en behandeling MI
- cardiovasculaire preventie
- hoge dosis: anti-inflammatoir
Nevenwerkingen:
- bloedverlies GIS
- syndroom van Reye
- toediening aan kind na virusinfectie
- ernstige aantasting lever -> opstapelen metabolieten -> hepatische encefalopathie
- toxiciteit boven 4g
- duizeligheid, doofheid, oorsuizen
Atenolol
Klasse: B1 antagonist (B-blokker)
- hydrofiel
- “cardioselectief” (als grote dosis ook B2 receptoren aangesproken)
BHB: JA
Atracurium
Klasse: competitieve antagonist nAChR
Indicatie:
- spierverslappers tijdens anesthesie
- eerst oog, aangezicht -> ledematen -> farynx -> ademhaling
Contra-indicatie:
- Myastenia gravis
BHB: NEE
ATP
P2X familie
- ionkanalen
- agonist: uitsluitend ATP
- oa activatie van trombo’s
P2Y familie
- G-proteïne gekoppeld
- agonisten: ATP, ADP
- oa activatie van trombo’s
Atropine
Klasse: mACh R antagonist
Indicatie:
- sinus bradycardie
- anaesthesie (co-medicatie)
- diagnostische oogdruppels (pupildilatatie)
- Parkinson (tremor)
Werking:
Tachycardie
Inhibitie nervus vagus -> meer ATP
Contra-indicatie:
- glaucoom (door mydriasis)
- prostaatlijden
Nevenwerkingen - Anticholinerge bijwerkingen (TCA, anti-psychotica)
- droge mond
- wazig zicht
- constipatie
- urine retentie
- geheugenstoornissen
- tachycardie
BHB: JA
Azathioprine
Klasse: conventionele DMARDs + immunosuppresiva
Pro-drug van 6-MP -> remming purine synthese (Th-cel)
Nevenwerkingen:
- beenmertoxiciteit: leukopenie en trombocytopenie
- Farmacogenomics (TPMT)
- bepaald risico op toxiciteit
Interactie: ja, allopurinol remt XO en afbraak 6-MP
BHB: JA
Bivalirudine
Klasse: anticoagulantia: DOAC
Werking:
- trombine inhibitie
- antagonist van trombine receptor op trombo’s
Toediening:
- parenteraal
Indicatie:
- PTCA
Bromocriptine
Klasse: ergotalkaloïden: agonist D-receptoren (dopaminerge)
Indicatie:
- ziekte van Parkinson
- hyperprolactinemie
Cafeïne
Klasse: niet-specifieke FDE-remmer
-> verhogen intracellulaire cAMP + antagonist adenosine receptoren
Nevenwerkingen:
- hartkloppingen (remming FDE3 -> verhoging cAMP)
Carbachol
Klasse: muscarine receptor agonsiten
Eigenschappen:
- zelfde potentie voor mACh en nACh als ACH
- bezit carbamylgroep -> bestand tegen AChE
Carbamazepine
Klasse: anti-epilepticum
Interactie: inductie P-gp en CYP450
Celecoxib
Klasse: reversibele en selectie inhibitie van COX2
Indicatie:
- voor chronisch gebruik vb RA
Nevenwerkingen:
- minder gastro-intestinale COX1 nevenwerkingen
- CVD risico (cardiovasculair risico)
- selectieve COX2 remmers: sterk verhoogd risico hartinfarct (tromboxaan overwegen)
- oppassen bij atherosclerose
Cetirizine
Klasse: 2de gen antihistaminica: H1 receptor antagonist
Indicatie:
- allergische reactie
Contra-indicatie:
- geen zin bij astma, verkoudheid, hoesten
Nevenwerkingen:
- minder sedatie
- minder anti-cholinerg
BHB: JA (minder)
Cimetidine
Klasse: H2 antihistaminica
Werking:
- inhibeerd maagzuursecretie
H2 -> Gs stimulatie cAMP -> stimulatie maagzuursecretie
Cinnarizine
Klasse: 1ste gen antihistaminica (piperazines), antagonist H1, 5HT en mACh receptoren
Indicatie:
- sterk anti-emetisch (reisziekte)
Nevenwerkingen:
- weinig sedatie
- weinig anti-cholinerg
BHB: JA
Clonidine
Klasse: A2 agonist (presynaptische auto-inhibitie)
Indicatie:
- hypertensie (centrale werking)
Nevenwerkingen:
- cave rebound hypertensie
Cocaïne
Klasse: inhibitor NET (neurale heropname NA/A)
Nevenwerkingen:
+ chronotropie
+ inotropie
- hypertensie
=> O2 nood hart
- OS activatie
+ catecholamines
- coronair vasoconstrictie
- trombose neiging
=> ischemie ((-) LV functie) => infarct
- daling Na transport
-> -) LV functie
-> aritmia
-> QRS verlening
-> QT verlening
(dood)
Colchicine
Klasse: anti-jichtmidelen
Werking:
▪ Interfereert met de dissociatie van microtubuli
▪ Minder influx van neutrofielen in de ontstekingshaard.
▪ Hierdoor minder vorming van melkzuur => minder neerslag van uraatkristallen
Indicatie:
- acute aanval jicht
Nevenwerkingen:
- nauwe therapeutische marge
- diarree (teken van toxiciteit)
Cortisol
Klasse: glucocorticoïden
Wordt door bijnier door het lichaam zelf aangemaakt
Dabigatran
Klasse: anticoagulantia: DOAC
Werking:
- trombine inhibitor
Indicatie:
- preventie DVT en longembolie bij chirurgie
- behandeling DVT en longembolie
- preventie TIA & CVA bij VKF
Nevenwerkingen:
- dyspepsie
- Renale klaring -> cave nierinsufficiëntie
Interactie: P-gp interacties
Desipramine
Klasse: TCA - inhibitie NET
Dipyridamol
Klasse: FDE-V remmers
Dubbele werking:
- inhibitie FDE-V -> toename cGMP -> Vasodilatator
- remt opname adenosine
Indicatie:
- inhibitie trombo aggregatie (associatie met aspirine)
-> plaatjesremmer
Nevenwerkingen:
- orthostatische hypotensie en reflex tachycardie
- flushing en kloppende hoofdpijn
- als gevolg van vasodilatatie
Dobutamine
Klasse: B1 agonist
Indicatie:
- cardiogene shock (IV)
Ergometrine
Klasse: ergotalkaloïden: 5HT1 en alfa-receptoren
Werking:
- uterus contractie
Indicatie:
- post-partum bloedingen
Etanercept
Klasse: biologische DMARDs: TNFa remmer
‘Engineered antilichaam’ tegen TNFa-receptor
Ethanol
Verzadigingskinetiek
Inductor CYP P450
Fenylefrine
Klasse: A1 agonist
Indicatie:
- mydriaticum (diagnostisch/oogchirurigie) als oogdruppels
- voordeel tov anticholinergica: geen wazig zicht (= cycloplegie)
Nevenwerkingen:
- cave systemische effecten
Fysostigmine
Klasse: Cholinesteraseremmers
Indicatie:
- glaucoom
Heparine
Klasse: anticoagulantia: sterk anti F-IIa
- parenterale toediening
Indicatie:
- acute therapie
- diep veneuze therapie
- longembolie
- acute coronair syndroom (samen met acetylzuur)
- (korte-termijn) preventie DVT of longembolie
Nevenwerkingen:
- monitoring via APTT
- heparine induced thrombocytopenie (HIT)
Hyoscine
Klasse: muscarine receptor antagonisten
Indicatie:
- preventie reisziekte
Ibuprofen
Klasse: NSAID: reversibele COX inhibitie
Indicatie:
- lage dosis: analgetisch
- hoge dosis: ook anti-inflammatoir
Infliximab
Klasse: Biologische DMARDs: TNFa-remmers
Monoclonale AL tegen TNFa
Isoprenaline
Klasse: B1 & B2 agonist
Indicatie:
- AV-geleidingsblok
Toediening
- IV
Leflunomide
Klasse: conventionele DMARDs + immunosuppressieva
Werking:
- remt pyrimidine synthese -> T-cel proliferatie remming
Indicatie:
- RA
- immunosuppresieva
Nevenwerkingen:
- teratogeen
Leukotrieen B4
Fysiologische werking:
- Potente chemotactische stof
- Veroorzaakt adhesie en activering van granulocyten en monocyten
- Stimuleert proliferatie en cytokineproductie door macrofagen en lymfocyten
- Belangrijke mediator in talrijke ontstekingsprocessen
Leukotrieen C4
Samen met LTD4
Fysiologische werking:
- bronchoconstrictie
- vasodilatatie
- verhoging permeabiliteit
Leukotrieen D4
Samen met LTC4
Fysiologische werking
- bronchoconstrictie
- vasodilatatie
- verhoging permeabiliteit
LMWH
Korte keten heparine
Klasse: anti-coagulantia (eindigen op parine)
Toediening:
- subcutaan
Voordelen tov heparine:
- enkel renale klaring
- langere t1/2 (en onaf van dosis)
- geen monitoring nodig
- synthetische pentasacharide mimetica
Indicatie:
- acute therapie
- diep veneuze therapie
- longembolie
- acute coronair syndroom (samen met acetylzuur)
- (korte-termijn) preventie DVT of longembolie