EX Belangrijk Flashcards
Concentratie-Antwoord curve
Lineair of logaritmisch
1. Effectiviteit -> Emax (hoe ver R boven geraken)
2. Potentie -> EC50
= concentratie waarbij 50% van het effect is bereikt
Hoe potenter -> hoe minder dosis nodig (linksverschuiving) -> ook minder kans op nevenwerkingen
pD2=-log EC50
Therapeutische index
TD threshold / ED100
Competitieve, reversibele antagonist
PA(B) = XA / [XA + KA • (XB/KB + 1)]
Competitieve, irreversibele antagonist
PA(B) = (1- PB) • XA / [XA + KA]
Agonist binding
PA = XA / (XA + KA)
KA (dissociatieconstante) = k-1/k+1
Verdelingsvolume
VD = Dx / Cx
Onafhankelijk van dosis
Geeft informatie over weefselaffiniteit
Halfwaardetijd
T1/2 = 0,693 x VD / Cl
CYP P450 interacties
Substraten: Warfarine, DOAC, theofyline, cilcosporine
Inhibitoren: (verhogen plasma spiegels)
- Macroliden AB
- Anti-schimmel
- SSRI (fluoxetine)
- Diltiazem, verpamil, Amiodaron
- Pompelmoessap
Inductoren (verlagen plasma spiegels)
- Anti-epileptica (fenobarbital, fenyoïne, carbamazepine)
- St.-Janskruid
- Rifampicine
P-glycoproteïne interacties
Substraten: Digoxine, cilcosporine, diltiazem, losartan, DOAC*
Inhibitoren: (verhogen plasma spiegels)
- macroliden AB
- azool-deviraat
- amiodaron, diltiazem, verapamil
Inductoren:
- carbamamzepine
- rifampicine
- sint-janskruid
Vergelijking nAChR-spierverslappers
Sucamethonium*
- Receptor interactie: agonist
- Werking: depolarisatie blok
- Effect van AChE remmer: versterkend effect
- Fasciculaire contracties: ja
- Bij Myastenia Gravis: /
Atracurium*
- Receptor interactie: antagonist
- Werking: transmissieblok, competitieve antagonist
- Effect van AChE remmer: opheffing effect
- Fasciculaire contracties: nee
- Bij Myastenia Gravis: contra-indicatie
Adrenerge effecten: A1
- vasoconstrictie
- contractie blaassfincter
- contractie seminale tractus
- mydriasis (contractie iris)
Adrenerge effecten: A2
- daling insuline secretie -> hyperglycemie
- hersenstam: inhibitie sympathische outflow
- daling adrenerge zenuwen uiteinden vrijlating
Adrenerge effecten: B1
+ chronotropie
+ inotropie
Adrenerge effecten: B2
- vasodilatatie
- kleinere BV B2 doorwegen
- bronchodilatatie
- uterus relaxatie (weeënremmer)
- tremor
- gycogenolyse in lever en DSW
- stijging adrenerge zenuwuiteinden vrijlating
Adrenerge effecten: B3
- blaas relaxatie
- thermogenese in spieren en vet
- adipocyten: lipolyse