Levonorgestrel- etinilestradiol

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Levonorgestrel: inhibe secreción gonadrotopinas,

previene maduración folicular y ovulación. Etinilestradiol: reduce liberación GnRH

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Combinación de agonistas de receptores a progestágenos y estrógenos como anticoncepción

Question 3

Es un…
A) Tratamiento de menopausia
B) Tratamiento de amenaza de parto pretérmino
C) Anticonceptivos

Answer 3

C) Anticonceptivos

Question 4

Farmacocinética

Absorción

Answer 4

Ambos se dan por vía oral
LEVONORGESTREL: Biodisponibilidad: Cercana al 100% Tmax: 1.7 hrs.
ETINILESTRADIOL: Biodisponibilidad: 38-48% Tmax: 1.3 hrs.

Question 5

Farmacocinética

Distribución

Answer 5

LEVONORGESTREL: UPP: >97.5%, en especial a la globulina fijadora de hormonas sexuales (65%) y a la albúmina Vd: 1.8 L/kg.
ETINILESTRADIOL: UPP: 97% Vd: 12.4-15.5 L/kg.

Question 6

Farmacocinética

Metabolismo

Answer 6

LEVONORGESTREL: Hepático por medio de CYP3A4, y en menor medida en el plasma
ETINILESTRADIOL: Hepático y en el tracto gastrointestinal

Question 7

Farmacocinética

Eliminación

Answer 7

LEVONORGESTREL: Renal (45%) y heces (32%), fundamentalmente como metabolitos glucoronados T1/2e: 26 hrs
ETINILESTRADIOL: Renal y fecal T1/2e: 18 hrs

Question 8

Reacciones adversas

Answer 8

Amenorrea, tromboembolia arterial, tumor benigno o maligno del hígado, hinchazón, sangrado por disrupción, cambio en los senos, hemorragia cerebral, trombosis cerebral, trastorno de la vesícula biliar

Question 9

Interacciones importantes

Answer 9

Antibióticos, fármacos que inducen las enzimas microsomales, inhibidores de la proteasa

Question 10

Precauciones y contraindicaciones

Answer 10

Cáncer de mama, enfermedad tromboembólica arterial, tromboflebitis, trombosis venosa profunda, enfermedad valvular trombogénica, neoplasia dependiente de estrógeno, enfermedad hepática

Question 11

Categoría de embarazo y lactancia

Answer 11

Categoría de embarazo X y evitar durante la lactancia