Levonorgestrel Flashcards
Mecanismo de acción
Anticonceptivo de emergencia. Progestágeno sintético con efectos agonistas progestagénicos. Inhibe la ovulación o la fertilización mediante la alteración del transporte tubárico de los espermatozoides y/o los óvulos y el espesamiento del moco cervical. También inhibe la implantación mediante la alteración del endometrio
Indicaciones clínicas
Anticonceptivo
Es un…
A) Anticonceptivo
B) Tratamiento para infertilidad femenina
C) Menopausia
A) Anticonceptivo
Farmacocinética
Absorción
VO
Biodisponibilidad: Cercana al 100%
Tmax: 1.7 hrs.
Farmacocinética
Distribución
UPP: >97.5%, en especial a la globulina fijadora de hormonas sexuales (65%) y a la albúmina
Vd: 1.8 L/kg.
Farmacocinética
Metabolismo
Hepático por medio de CYP3A4, y en menor medida en el plasma
Farmacocinética
Eliminación
Renal (45%) y heces (32%), fundamentalmente como metabolitos glucoronados
T1/2e: 26 hrs.
Reacciones adversas
Quistes ováricos, folículos agrandados, amenorrea, alteraciones hemorrágicas uterinas/vaginales, vulvovaginitis, embarazo ectópico, dolor de cabeza o abdominal.
Interacciones importantes
Eficacia disminuida por anticonvulsivantes.
Aumenta toxicidad de ciclosporina.
Precauciones y contraindicaciones
Insuficiencia hepática y renal
Categoría de embarazo y lactancia
Categoría de embarazo X y evitar durante la lactancia