Levonogestrel

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Agonistas de los receptores para progestános.
El levonorgestrel es un progestágeno sintético y biológicamente activo que inhibe la ovulación o la fertilización mediante la alteración del transporte tubárico de los espermatozoides y / o los óvulos y el espesamiento del moco cervical. También inhibe la implantación mediante alteración del endometrio.

Question 2

Indicaciones clínicas

Answer 2

Anticoncepción
Menorragia
Hiperplasia endometrial

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Administración oral, intrauterino, IV  
Vd= 1.8 L/kg 
UPP= 97.5 A 99%
Metabolismo hepático por CYP 3A4Y CYP450
Metabolito activo: 3- alfa, 5- beta tetrahidrolevonogestrel 
Excreción fecal (32%) renal (45%)
V ½ e oral= 13.9 a 27.5 hrs 
           intrauterino= dura hasta 5 años 
           IV= 20 hrs

Question 4

Reacciones adversas

Answer 4

Acné
Mareo 
Cefalea
Depresión 
Fatiga 
Sangrado anormal 
Trombosis venosa 
Amenorrea
Dolor pélvico

Question 5

Interacciones relevantes

Answer 5

Interacción con medicamentos para la coagulación.
El uso simultáneo de ÁCIDO TRANEXÁMICO y ANTICONCEPTIVOS HORMONALES puede resultar en un mayor riesgo de eventos trombóticos.

Question 6

Contraindicaciones y clasificación en el embarazo

Answer 6

Contraindicado en pacientes con:
Enfermedad hepática aguda o tumor hepático
Enfermedad pélvica inflamatoria aguda o antecedentes de endometritis activa
Carcinoma de mama
Anomalía uterina congénita o adquirida
Sangrado genital de etiología desconocida
Hipersensibilidad a cualquier componente del producto
Dispositivo intrauterino que no se ha retirado
Cáncer sensible a hormonas
Neoplasia uterina o cervical
Aborto infectado en los últimos 3 meses
Embarazo
Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos (actual)
Cervicitis o vaginitis no tratadas

Categoría de embarazo
Se ha demostrado el riesgo fetal. (TH)

Lactancia materna
Micromedex: No se puede descartar el riesgo de lactantes.