Estrógenos conjugados Flashcards
Mecanismo de acción
Agonista de los receptores estrogénicos.
Los estrógenos se unen a los receptores nucleares en los tejidos que responden a los estrógenos. Modula la secreción pituitaria de gonadotropinas, hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), a través de un mecanismo de retroalimentación negativa que reduce los niveles de estas hormonas que se observan en mujeres posmenopáusicas
Indicaciones clínicas
Sangrado uterino anormal, debido a un desequilibrio hormonal en ausencia de patología orgánica
Función vasomotora anormal (moderada a grave) - Menopausia
Vulva atrófica - Atrofia de la vagina
Disminución del nivel de estrógeno, secundario a castración o insuficiencia ovárica primaria
Disminución del nivel de estrógeno: síndrome de hipogonadismo femenino
Dispareunia (moderada a severa)
Cáncer de próstata sensible a hormonas, avanzado, solo como paliativo
Cáncer de mama metastásico, solo paliativo, en mujeres y hombres con enfermedad metastásica seleccionados de forma apropiada
Profilaxis Osteoporosis posmenopáusica
Farmacocinética
Administración IV, oral y vaginal (crema)
Vd= Alta
Metabolismo hepático por P450 CYP3A4
Metabolitos: estrona, estriol y sulfato de estrona
Excreción renal y biliar
V ½ e
Estrona: oral, 26,5 a 26,7 horas
Estrona total ajustada a la línea de base: oral, de 14,8 horas a 17,5 horas
Equilin: oral, de 11,4 a 12,5 horas
Reacciones adversas
Edema Cloasma Prurito Dolor mamario Dolor abdominal Náusea Diarrea Cambios de humor Trombosis venosa
Interacciones relevantes
El uso simultáneo de BUPROPION y AGENTES QUE BAJAN EL UMBRAL DE CONVULSIÓN puede resultar en un umbral de convulsión más bajo.
El uso simultáneo de DONEPEZIL y AGENTES PARA BAJAR EL UMBRAL DE CONVULSIONES puede resultar en una reducción del umbral de convulsiones.
El uso simultáneo de AMIFAMPRIDINA y AGENTES PARA BAJAR EL UMBRAL DE CONVULSIONES puede resultar en un mayor riesgo de convulsiones.
Contraindicaciones y clasificación en el embarazo
Contraindicado en pacientes con: Antecedentes de cáncer de mama Tumores dependientes de estrógenos Hiperplasia endometrial Antecedentes de tromboembolismo Embarazo
Categoría de embarazo: X
Se ha demostrado el riesgo fetal. (TH)
Lactancia materna:
WHO: Evite la lactancia materna si es posible. Puede inhibir la lactancia.
Micromedex: Los efectos de la leche son posibles.
