Les Opiacés Flashcards
Definition de la nociception
Processus neuronal d’intégration et de transmission des stimuli délétères et/ou douloureux
A quoi sert la nociception
Détecter et protéger contre stimulus potentiellement dommageable pour l’organisme
3 types de douleur
- Mécanique
- Thermique
- Chimique
4 étapes du processus de nociception
- Stimulus
- Transport signal (périphérie vers SNC)
- Intégration signal au cerveau
- Réponse au stimulus
Qu’est ce qu’un nocicepteur ?
Extrémité neuro ale des fibres nociceptives
Où sont localisés les corps cellulaires des nocicepteurs ?
Ganglion spinal ou ganglion trijumeau
3 types d’afférences primaires
- A-alpha et bêta (myélinisé)
- A-delta (faiblement myélinisé)
- C (non myélinisé)
3 voies de la perception de l’information nociceptive
- Spinothamique
- Paléospinothalamique
- Archispinothalamique
Vers où les voies descendantes convergent-elles ?
Substance grise periasueductale
Médiateurs nociceptifs ?
- Courant Ca2+ dépolarisant
- Relâche de médiateurs K+ et H+
- Facteurs libérés et mastocytes
Quel est le principal agoniste excitateur de la transmission nociceptive ?
Glutamate
Qu’est ce qu’active le glutamate et comment ?
Il active les récepteurs AMPA en dépolarisant les cellules nerveuses cibles
Que fait la substance P ?
Elle active les récepteurs NK-1 ce qui favorise l’activation des voies AMPc et PKA
Rôle périphérique des médiateurs chimiques ?
- Induire la coagulation
2. Favoriser l’inflammation
2 caractéristiques opiacés
- Effet relaxant (narcotique)
2. Effet antidouleur (analgésique)
Ingrédient actif de l’opium ?
Morphine
Opioïde responsable du plus grand nombre d’abus ?
L’oxycodone
Les 3 récepteurs aux opiacés de type GPCR ?
- Mu
- Kappa
- Delta
Caractéristiques des récepteurs aux opiacés lorsqu’ils sont couplés à la signalisation par Gi?
- Diminution des taux d’AMPc
- Relâche de potassium
- Diminution de l’entrée calcique
Qu’arrive-t-il lors de l’utilisation chronique d’opioides ?
Adaptation des neurones aux niveaux bas d’AMPc ce qui mène à une dépendance
Quel récepteur aux opiacés prédomines dans :
- La moelle épinière
- Les fibres nociceptrices
- Le cortex
- SNP
- Mu
- Mu
- Kappa
- Mu2 (constipation)
Définition opiacés endogènes (endorphine)
Synthétiser pour réguler les processus nociceptifs. Leur nature peptidique diminue les effets rapidement (dégradation) tout en gardant leurs effets anesthésiques et addictifs.
3 types d’opiacés endogènes (endorphines)
- Beta-endorphine
- Enképhalines
- Dynorphines
4 catégories d’opioides basées sur l’origine de la molécule ?
- Naturels (opioïdes)
- Semi-synthétique (opioïdes)
- Agonistes synthétiques (mime action opiacés)
- Antagonistes synthétiques (bloque l’action opiacés)
Lien entre morphine et héroïne ?
Acétylation des groupements hydroxyles de la morphine produit l’héroïne (molécule moins polaire traverse mieux la BHE)
3 effets secondaires des opiacés
- Somnolence
- Constipation
- Nausées
3 mécanismes pouvant mener à la tolérance des opiacés ?
- Diminution de l’expression du récepteur
- Désensibilisation du récepteur
- Désensibilisation des voies de signalisation
2 agonistes forts et mode d’action
Active les récepteurs opiacés
- Morphine
- Méthadone
2 agonistes faibles
- Codéine
2. Propoxyphène
Qu’est ce que la glycoprotéine P ?
Transporteur membranaire responsable de la résistance aux agents anti-tumoraux
2 antidouleurs faibles
- Nalbuphine
2. Buprénorphine
2 antagonistes aux opiacés et mode d’action
Bloque l’action de n’importe quel opiacés agoniste
- Naloxone
- Naltrexone
