Leki uspokajające i nasenne Flashcards
Co to są anksjolityki
Leki uspokajające
Najważniejsze grupy leków uspokajających
- barbiturany
- benzodiazepiny
- antyhistaminiki
- WODZIAN CHLORALU
- sub działające na pozasynaptyczne receptory GABAa
- leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa
- agoniści receptorów melatoninowych
- anksjolityki bez działania nasennego
- leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji
Miejsce i sposób działania barbituranów i beznodiazepin
Receptory GAGAa - miejsce wiążące jest inne niżGABA - działanie synergistyczne z GABA: większy napływ jonów Cl
- benzodiazepiny: na granicy α i γ - tylko aktualnie podlegające działaniu szlaki GABA-ergincze (ergo: są bezpieczniejsze) - konstytuwana supresja bez względu na obecność GABA
- barbiturany: α i β - ogólna supresja CSN bez konieczności związniana GABA
Barbiturany - wymień
AMO BARBITAL
SEKO BARBITAL
PENTO BARBITAL
FENO BARBITAL
METOHEKSYSTAL
TIOPENTAL
METOHEKSYSTAL i TIOPENTAL
- dożylnie
- szybkie i krótkie działanie
- znieczulenie chirurgiczne
FENOBARBITAL
- doustny
- powolny początek działania, długi okres
- zapobieganie napadom padaczkowym
AMO BARBITAL
SEKO BARBITAL
PENTO BARBITAL
- doustne
- szybki początek działania
- działanie 3-8h
- przy problemach z zasypianiem i że snem
Działania niepożądane barbituranów
- uogólnione zahamowanie CSN niezależne od obecności GABA na GABAa
- może dojść do depresji ośrodka oddechowego i śmierci
- szczególne niebezpieczeństwo przy przyjęciu z innymi sedacyjnymi.
- mogą wywoływać uzależnienie
- po odstawieniu mogą dać zespół abstynencki
- indukująenzymy wątrobowe P450 - szybszy metabolizm barbituranów i innych leków
BENZODIAZEPINY - wymień
ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM ESTAZOLAM FLURAZEPAM KLOBAZAM KLONAZEPAM KLRAZEPAN DIPOTASOWY KWAZEPAM LORAZEPAM LORMETAZEPAM MEDAZEPAM MIDAZOLAM NITRAZEPAM OKSAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM
Długo działające benzodiazepiny
Do kilku dni CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM FLURAZEPAM KWAZEPAM
Krótko działające benzodiazepiny
Do kilku godzin
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
MIDAZOLAM - działanie
- dożylnie
- krótkodziałający barbituran
- znieczulenie chirurgiczne
- preanastetyk w krótkich zabiegach (np. gastroskopia)
OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
- krótkodziałający benzodiazepin
* stosowany u osób z problemami z zasypianiem
Ogólne działanie benzodiazepin
- szybki początek działania
- są intensywnie metabolizowane w dwóch fazach: I: cytochrom P450 (powstają aktywne metabolity, II: glukuronidacja i wydzielanie do żółci (zwrotne wchłanianie → wydłużenie czasu działania metabolitów)
- wydłużają sen płytki (fazy 1, 2), skracają sen głęboki (fazy 3, 4)
Działania niepożądane benzodiazepin:
- uogólniona depresja CSN
- depresja ośrodka oddechowego (ale w momencie stosowanie innych leków lub środków - np alkohol)
- arytmie serca
- spadki ciśnienia tętniczego krwi
- uzależnienie fizyczne i psychiczne
FLUMAZENIL
Stosowany w zatruciu beznodiazepinami
DIFENHYDRAMINA
Antyhistaminik
- działanie nasenna
- działa na rec H1
- przechodzi przez BBB, ponieważ pozostaje niezjonizowany
- podawane uspokajająco i nasennie, ale słabsze działanie niż barbiturany
HYDROKSYZYNA
Antyhistaminik
- działanie nasenna
- działa na rec H1
- przechodzi przez BBB, ponieważ pozostaje niezjonizowany
- podawane uspokajająco i nasennie, ale słabsze działanie niż barbiturany
WODZIAN CHLORALU
- starszy lek
- rzadko stosowany
- nefro- i heptatotoksyczny
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABAa
GABAKSADOL
także:
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
Receptory pozasynaptyczne - charakterystyka
- znajdują się w CSN, ale nie postsynaptycznie, tylko poza synapsami
- pobudzane w sposób toniczny - poprzez niewielkie ilości pozasynaptycznego GABA
- odmienna budowa od postsynaptycznych (np podjednostka delta zamiast γ)
- nieczułe na benzodiapediny
- wrazliwe na alkohol, analgetyki, leki przeciwdrgawkowe, steroidy, taurynę.
GABAKSADOL
Lek działający na pozasynaptyczne receptory GABAa
- nasenny
- wydłuża fazę 3 i 4 bez wpływu na REM,
- potencjalnie toksyczny - nie stosowany w leczeniu
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa - wymień
- ZOLPIDEM
- ZALEPLON
- ZOPIKLON
- ESZOPIKLON
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa - działanie
- bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
- nie muszą być metabolizowane - szybkie i krótkie działanie
- nie zmieniają długości poszczególnych faz snu
Działania niepożądane leków działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa
- gorzki smak w ustach
- bóle głowy
- zmiany skórne
- objawy że strony przewodu pokarmowego
- reakcje alergiczne
• uzależnienie (przy dłuższym stosowaniu)
Agoniści receptorów melatoninowych
MELATONINA
RAMELTEON
AGOMELATYNA
MELATONINA
- agonista recetorów melatoninowych 1 i 2
- wywołuje sen
- nie uzależnia
- nie powoduje bezsenności
- skuteczne przy jet-lag
- w terapi bezsenności u osób pracujących zmianowo
RAMELTEON
- agonista recetorów melatoninowych 1 i 2
- wywołuje sen
- nie uzależnia
- nie powoduje bezsenności
- skuteczne przy jet-lag
- w terapi bezsenności u osób pracujących zmianowo
AGOMELATYNA
- agonista receptorów melatoninowych
- antagonista rec. 5-HT2c
- ułatwia zasypianie
- lek przeciwdepresyjny
Asjolityki bez działania nasennego
- PROPRANOLOL
- BUSPIRON
- OKSYBAN
PROPRANOLOL
Anksjolityk bez działania nasennego
- β-adrenolityk
- w leczeniu lęku sytuacyjnego (trema)
- znosi objawy zdenerwowania - tachykardia, drżenie
BUSPIRON
Asjolityki bez działania nasennego
• stosowany w lęku przewlekłym
• oddziałuje na szlaki: serotoninergiczny, noradrenergiczny,
cholinergiczny, dopaminergiczny
• poprzez działanie na 5-HT1a - hamuje uwalnianie serotoniny → wzrost liczby receptorów dla 5-HT
• działanie słabsze niż benzodiazepin
• nie prowadzi do uzależnienia
Działania niepożądane: • bóle głowy • zawroty głowy • niedokrwienie serca! • epizody niedokrwienia mózgu!
OKSYBAN
Asjolityki bez działania nasennego
- w napadach narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
- aktywny składnik - kwas γ-hydroksymasłowy (ten sam co w pigułkach gwałtu - bijacz.)
