Leki uspokajające i nasenne Flashcards
1
Q
Co to są anksjolityki
A
Leki uspokajające
2
Q
Najważniejsze grupy leków uspokajających
A
- barbiturany
- benzodiazepiny
- antyhistaminiki
- WODZIAN CHLORALU
- sub działające na pozasynaptyczne receptory GABAa
- leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa
- agoniści receptorów melatoninowych
- anksjolityki bez działania nasennego
- leki do stosowania w narkolepsji i katapleksji
3
Q
Miejsce i sposób działania barbituranów i beznodiazepin
A
Receptory GAGAa - miejsce wiążące jest inne niżGABA - działanie synergistyczne z GABA: większy napływ jonów Cl
- benzodiazepiny: na granicy α i γ - tylko aktualnie podlegające działaniu szlaki GABA-ergincze (ergo: są bezpieczniejsze) - konstytuwana supresja bez względu na obecność GABA
- barbiturany: α i β - ogólna supresja CSN bez konieczności związniana GABA
4
Q
Barbiturany - wymień
A
AMO BARBITAL
SEKO BARBITAL
PENTO BARBITAL
FENO BARBITAL
METOHEKSYSTAL
TIOPENTAL
5
Q
METOHEKSYSTAL i TIOPENTAL
A
- dożylnie
- szybkie i krótkie działanie
- znieczulenie chirurgiczne
6
Q
FENOBARBITAL
A
- doustny
- powolny początek działania, długi okres
- zapobieganie napadom padaczkowym
7
Q
AMO BARBITAL
SEKO BARBITAL
PENTO BARBITAL
A
- doustne
- szybki początek działania
- działanie 3-8h
- przy problemach z zasypianiem i że snem
8
Q
Działania niepożądane barbituranów
A
- uogólnione zahamowanie CSN niezależne od obecności GABA na GABAa
- może dojść do depresji ośrodka oddechowego i śmierci
- szczególne niebezpieczeństwo przy przyjęciu z innymi sedacyjnymi.
- mogą wywoływać uzależnienie
- po odstawieniu mogą dać zespół abstynencki
- indukująenzymy wątrobowe P450 - szybszy metabolizm barbituranów i innych leków
9
Q
BENZODIAZEPINY - wymień
A
ALPRAZOLAM BROMAZEPAM CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM ESTAZOLAM FLURAZEPAM KLOBAZAM KLONAZEPAM KLRAZEPAN DIPOTASOWY KWAZEPAM LORAZEPAM LORMETAZEPAM MEDAZEPAM MIDAZOLAM NITRAZEPAM OKSAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM
10
Q
Długo działające benzodiazepiny
A
Do kilku dni CHLORDIAZEPOKSYD DIAZEPAM FLURAZEPAM KWAZEPAM
11
Q
Krótko działające benzodiazepiny
A
Do kilku godzin
MIDAZOLAM
OKSAZEPAM
TRIAZOLAM
12
Q
MIDAZOLAM - działanie
A
- dożylnie
- krótkodziałający barbituran
- znieczulenie chirurgiczne
- preanastetyk w krótkich zabiegach (np. gastroskopia)
13
Q
OKSAZEPAM, TRIAZOLAM
A
- krótkodziałający benzodiazepin
* stosowany u osób z problemami z zasypianiem
14
Q
Ogólne działanie benzodiazepin
A
- szybki początek działania
- są intensywnie metabolizowane w dwóch fazach: I: cytochrom P450 (powstają aktywne metabolity, II: glukuronidacja i wydzielanie do żółci (zwrotne wchłanianie → wydłużenie czasu działania metabolitów)
- wydłużają sen płytki (fazy 1, 2), skracają sen głęboki (fazy 3, 4)
15
Q
Działania niepożądane benzodiazepin:
A
- uogólniona depresja CSN
- depresja ośrodka oddechowego (ale w momencie stosowanie innych leków lub środków - np alkohol)
- arytmie serca
- spadki ciśnienia tętniczego krwi
- uzależnienie fizyczne i psychiczne
16
Q
FLUMAZENIL
A
Stosowany w zatruciu beznodiazepinami
17
Q
DIFENHYDRAMINA
A
Antyhistaminik
- działanie nasenna
- działa na rec H1
- przechodzi przez BBB, ponieważ pozostaje niezjonizowany
- podawane uspokajająco i nasennie, ale słabsze działanie niż barbiturany
18
Q
HYDROKSYZYNA
A
Antyhistaminik
- działanie nasenna
- działa na rec H1
- przechodzi przez BBB, ponieważ pozostaje niezjonizowany
- podawane uspokajająco i nasennie, ale słabsze działanie niż barbiturany
19
Q
WODZIAN CHLORALU
A
- starszy lek
- rzadko stosowany
- nefro- i heptatotoksyczny
20
Q
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABAa
A
GABAKSADOL
także:
IZOGUAWACYNA
ETOMIDAT
21
Q
Receptory pozasynaptyczne - charakterystyka
A
- znajdują się w CSN, ale nie postsynaptycznie, tylko poza synapsami
- pobudzane w sposób toniczny - poprzez niewielkie ilości pozasynaptycznego GABA
- odmienna budowa od postsynaptycznych (np podjednostka delta zamiast γ)
- nieczułe na benzodiapediny
- wrazliwe na alkohol, analgetyki, leki przeciwdrgawkowe, steroidy, taurynę.
22
Q
GABAKSADOL
A
Lek działający na pozasynaptyczne receptory GABAa
- nasenny
- wydłuża fazę 3 i 4 bez wpływu na REM,
- potencjalnie toksyczny - nie stosowany w leczeniu
23
Q
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa - wymień
A
- ZOLPIDEM
- ZALEPLON
- ZOPIKLON
- ESZOPIKLON
24
Q
Leki działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa - działanie
A
- bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny
- nie muszą być metabolizowane - szybkie i krótkie działanie
- nie zmieniają długości poszczególnych faz snu
25
Działania niepożądane leków działające wybiórczo na niektóre podjednostki GABAa
* gorzki smak w ustach
* bóle głowy
* zmiany skórne
* objawy że strony przewodu pokarmowego
* reakcje alergiczne
• uzależnienie (przy dłuższym stosowaniu)
26
Agoniści receptorów melatoninowych
MELATONINA
RAMELTEON
AGOMELATYNA
27
MELATONINA
* agonista recetorów melatoninowych 1 i 2
* wywołuje sen
* nie uzależnia
* nie powoduje bezsenności
* skuteczne przy jet-lag
* w terapi bezsenności u osób pracujących zmianowo
28
RAMELTEON
* agonista recetorów melatoninowych 1 i 2
* wywołuje sen
* nie uzależnia
* nie powoduje bezsenności
* skuteczne przy jet-lag
* w terapi bezsenności u osób pracujących zmianowo
29
AGOMELATYNA
* agonista receptorów melatoninowych
* antagonista rec. 5-HT2c
* ułatwia zasypianie
* lek przeciwdepresyjny
30
Asjolityki bez działania nasennego
* PROPRANOLOL
* BUSPIRON
* OKSYBAN
31
PROPRANOLOL
Anksjolityk bez działania nasennego
* β-adrenolityk
* w leczeniu lęku sytuacyjnego (trema)
* znosi objawy zdenerwowania - tachykardia, drżenie
32
BUSPIRON
Asjolityki bez działania nasennego
• stosowany w lęku przewlekłym
• oddziałuje na szlaki: serotoninergiczny, noradrenergiczny,
cholinergiczny, dopaminergiczny
• poprzez działanie na 5-HT1a - hamuje uwalnianie serotoniny → wzrost liczby receptorów dla 5-HT
• działanie słabsze niż benzodiazepin
• nie prowadzi do uzależnienia
```
Działania niepożądane:
• bóle głowy
• zawroty głowy
• niedokrwienie serca!
• epizody niedokrwienia mózgu!
```
33
OKSYBAN
Asjolityki bez działania nasennego
* w napadach narkolepsji z towarzyszącą katapleksją
* aktywny składnik - kwas γ-hydroksymasłowy (ten sam co w pigułkach gwałtu - bijacz.)
