Leki rozszerzające oskrzela Flashcards
Grupy leków rozszerzających oskrzela
- agoniści rec β2
- antagoniści rec M
- inhibitory fosfodiesterazy typu 4B
- metyloksantyny
agoniści rec β2 - mechanizm
pobudzenie rec β2
↑cAMP
+ PKA
↓oscylacji Ca2+ w kom mm gładkich
↓ aktywności Kinazy Lekkich Łańcuchów Miozynowych
↓fosforylacji miozyny
↓interakcji aktyna miozyna
ROZKURCZ
rec β1 -gdzie?
SERCE
IZOPROTERENOL
- NIEWYBIÓRCZY
- działania n/p związane z sercem (tachykardia, arytmie)
Czy adrenalina może być podana jako lek rozszerzający oskrzela?
tak, w sytuacjach nagłych (zagrożenie życia) można podać leki niewybiórcze na wszystkie rec w tym alfa
(dodatkowe objawy n/p to ↑CTK i retencja moczu)
Inne działania n/p β2 mimetyków
- kaszel i paradoksalny skurcz oskrzeli (podrażnienie DO po uzyciu inhalatora)
- reakcje alergiczne na obecność wodorosiarczynów (nebulizator)
Najmniej selektywny β2mimetyk
ORCYPRENALINA
β2- mimetyki krótko działające
KILKA RAZY DZIENNIE, wziewnie
SALBUTAMOL FENOTEROL ORCYPRENALINA TERBUTALINA PIRBUTEROL BITOLTEROL
β2- mimetyki krótko działające p.o
SALBUTAMOL
TERBUTALINA
- wolniejszy początek działania
- częściej ogólnoustrojowe działania n/p
SALBUTAMOL
- krótkodziałający β2- mimetyk
- enancjomer R -> mniej działań n/p (większa wybiórczość)
- dostępny LEWOSALBUTAMOL (enancjomer R)
β2- mimetyki krótko działające - zastosowanie
- profilaktyka napadów astmy przy znanym czynniku wywołującym
- terapia astmy o niewielkim nasileniu (gdy napady RZADKO)
Desensytyzacja homologiczna
- zwiazana z długą, nasiloną stymulacją rec przez ligand
Desesnsytyzacja heterologiczna
- niezależna od stymulacji rec przez ligand
β2- mimetyki długo działające
SALMETEROL (Wolny początek działania) FORMOTEROL (Szybszy, tak samo długo działa) Oba: - T1/2=12h - 2x dziennie
β2- mimetyki ultradługo działające
INDAKATEROL
KARMOTEROL
OLODATEROL
MLLWETEROL
raz dziennie (T1/2=24h)
