Leki o działaniu p/zapalnym

Question 1

Grupy leków

Answer 1

1. inhibitory PDE4
2. GKS
3. Kromony
4. Leki p/leukotrienowe
5. Modulatory cytokin
6. P/ciała p/IgE

Question 2

Ile jest PDE?

Answer 2

11

Question 3

PDE istotna w układzie oddechowym

Answer 3

PDE4A - PDE4D

Question 4

Przykłady PDE-I

Answer 4

ROLIPRAM
CILOMILAST
ROFLUMILAST
TOFIMILAST
TETOMILAST
OGLEMILAST
APREMILAST

Question 5

ROLIPRAM

Answer 5

• PDE-I
• prekursor
• p.o
• duże dawki

Question 6

ROFLUMILAST

Answer 6

• POChP
• aktywnosc juz w subnanomolarnych stężeniach
• zrównoważone działanie na względem PDE4A do PDE4D

Question 7

Działania n/p PDE-I

Answer 7

• bardzo nasilone NUDNOŚCI i WYMIOTY (bo PDE4 jest tez w neuronach area postrema)
• przy podawaniu wziewnym jest słabsze działanie ogólne więc słabsze działania n/p

Question 8

TOFIMILAST

Answer 8

• PDE-I

- wziewnie

Question 9

Badania nad hamowaniem innych PDE

Answer 9

• PDE7 - ↓aktywacji Li (dodatkowe działanie p/zapalne)

- PDE3/4 (nasilone działanie bronchodylatacyjne)

Question 10

Czy w astmie podaje się GKS p.o?

Answer 10

Tak, w ciężkich przypadkach
DEKSAMETAZON (20x)
PREDNIZON (4x)
PREDNIZOLON (4x)

Question 11

GKS wziewne w astmie - przykłady

Answer 11

BEKLOMETAZON (3-4xd)
BUDEZONID (2xd)
FLUTYKAZON (2xd)
CYKLEZONID (1xd)

Question 12

CYKLEZONID

Answer 12

• GKS
• PROLEK
• uczynniany przez estarazy PŁUCNE
• działanie ograniczone do układu oddechowego

Question 13

Działania n/p GKS

Answer 13

• kandydoza jamy ustnej
• chrypka
• podrażnienie gardła
• paradoksalny skurcz oskrzeli
• rzadko objawy ogólnoustrojowe

Question 14

Oporność na GKS

Answer 14

• ↓ stężenia enzymu deacetylazy histonowej 2 (HDAC2)

TEOFILINA i KURKUMINA -> ↑wrażliwości na GKS

Question 15

KROMONY- przykłady

Answer 15

KROMOGLIKAN SODU
NEDOKROMIL
LODOKSAMID

Question 16

LODOKSAMID

Answer 16

• kromon
• krople do oczu
• alergiczne zapalenie spojówek

Question 17

Kromony - zastosowanie

Answer 17

• PROFILAKTYKA napadu

- nie nadają się do leczenia napadu, gdy już wystąpi

Question 18

Prekursorem wszystkich pozostałych LT jest

Answer 18

LTA4

Question 19

Leukotrieny cysteinowe ( peptydoleukotrieny)

Answer 19

LTC4
LTD4
LTE4

wspólny rec CysLT1

Question 20

inhibitor 5-lipooksygenazy

Answer 20

ZYLEUTON

Question 21

antagoniści CysLT1

Answer 21

MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST
PRANLUKAST

Question 22

ZYLEUTON

Answer 22

• inhibitor 5-lipooksygenazy
• p.o (2xd)
• ustabilizowana astma przewlekła

Działania n/p:

• ↑transaminazy -> MONITOROWAĆ
• objawy neuropsychiatryczne -> PRZERWAĆ

Question 23

antag rec CysLT1 testowany i.v w napadach duszności

Answer 23

MONTELUKAST

Question 24

Działania n/p antag CysLT1

Answer 24

• łagodne zaburzenia pp
• zaburzenia snu
• ryzyko wywołania ZACHOWAŃ SAMOVBÓJCZYCH
• ↑ryzyka Z. CHURGA-STRAUSS

Question 25

Antag CysLT1 w monoterapii

Answer 25

• astma aspirynowa

- astma + towarzyszące alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa

Question 26

IL ważne w astmie

Answer 26

IL-5
IL-4
IL-13

Question 27

Przeciwciała p/ IL-5

Answer 27

MEPOLIZUMAB
BENROLIZUMAB
RESLIZUMAB

Question 28

MEPOLIZUMAB

Answer 28

• monoklonalne p/IL-5
• i.v
• po jednorazowym podaniu i.v ↓Eo we krwi i plwocinie
• ↓zaostrzeń astmy
  ZASTOSOWANIE:
• astma
• z. Churga- Strauss
• eozynofilowe zapalenie przełyku

Question 29

RESLIZUMAB

Answer 29

neutralizuje IL-5

Question 30

BENROLIZUMAB

Answer 30

• humanizowane, monoklonalne
• p/ łańcuchowi α rec dla IL-5 (CD125)
• i.v
• głęboka EOZYNOPENIA 2-3mce

Question 31

PITRAKINRA (AER-001)

Answer 31

• zmutowana w 2 pozycjach ludzka IL-4
• wiąże się z rec dla IL-4 i IL-13 (rec mają wspólny łańcuch α)
• podskórnie, wziewnie

Question 32

OMALIZUMAB

Answer 32

• monoklonalne
• łączy się ze stałą domeną Fc krążącej IgE
  (zapobiega interakcji IgE - mastocyt)
• ciężka astma (↓częstość hospitalizacji i zależność od GKS)

Question 33

GOMILIKSIMAB

Answer 33

• fr makaka i ludzkie
• p/ciało p/rec dla IgE
• testowany w ciężkich schorzeniach alergicznych