läkemedel och farmakologisk teori Flashcards
vad är FARMAKODYNAMIK?
läkemedlens EFFEKTER i kroppen
“vad läkemedel gör med kroppen”
vad är FARMAKOKINETIK?
läkemedlens RÖRELSE i kroppen
“vad kroppen gör med läkemedel”
- omsättningen av läkemedlet i kroppen
- hur halterna av läkemedlet förändras i kroppen genom absorption, distribution, metabolism och exkretion
vad innebär FARMAKOLOGI?
farmakologi är LÄKEMEDELSLÄRA
vad är en farmaceut?
en farmaceut är en “läkemedelsblandare” (apotekare, receptarie)
vad är skillnaden mellan en FARMAKOLOG och en FARMACEUT?
en farmakolog är en person som ägnar sig åt LÄKEMEDELSLÄRA
en farmaceut BLANDAR LÄKEMEDEL
– läkaren ordinerar läkemedel, farmaceuten (apotekare, receptarie) blandar dem
vad betyder FARMACI?
(läran om) läkemedelstillverkning
vad är FARMAKOGNOSI?
“drogkännedom”
detta är ett lite bredare begrepp som även inkluderar substanser som inte primärt är läkemedel. Flera substanser är till och med illegala.
vad innebär FARMAKOPÉ?
FARMAKOPÉ är föreskrifter för tillverkning, prövning och förvaring av läkemedel
varje nation ställer upp sin egna farmakopé, vilket innebär att farmakopén skiljer sig mellan olika länder.
- ganska lik farmakopé mellan länderna i EU
- farmakopén i andra världsdelar skiljer sig mer (bra att ha koll på om man ska jobba som läkare utomlands)
vad är en definition av läkemedel?
luddiga gränser inom klassisk farmakologi
“substanser som ingår i olika biokemiska processer i levande organismer med terapeutiskt, diagnostiskt och/eller profylaktiskt resultat”
vad betyder PROFYLAX?
“förebyggande åtgärder”
på vilket sätt är läkemedel kulturellt betingat?
läkemedel är naturligt kopplat till SJUKDOMSBEGREPPET som är ett kulturellt betingat begrepp
- det finns fortfarande de kulturer som ser homosexualitet som sjukdom till exempel
- i vissa kulturer är det en skyldighet att försöka ta fram läkemedel som botar homosexualitet
vad är GENERELL FARMAKOLGI respektive SPECIELL FARMAKOLOGI på?
GENERELL FARMAKOLOGI: allmänna principer för läkemedel (fokus K3)
SPECIELL FARMAKOLOGI: enskilda läkemedel och läkemedelsgrupper
vad är EXPERIMENTELL FARMAKOLOGI, KLINISK FARMAKOLOGI respektive TOXIKOLOGI?
EXPERIMENTELL FARMAKOLOGI: basal och molekylär farmakologi
KLINISK FARMAKOLOGI: riktar sig mer mot läkemedel i KLINISK PRAXIS (allmänt bruk)
TOXIKOLOGI: “läran om gifter”
kemikaliers giftverkan på levande organismer studeras
– extremvariant av det farmakologiska spektrat
vad är FARMAKOGENETIK?
FARMAKOGENETIK undersöker hur en individs gener påverkar effekten av läkemedel samt risken för biverkningar
det är både läkemedlets OMSÄTTNING som styrs på en genetisk grund samt påverkar (till viss del) den FARMAKODYNAMISKA RESPONSEN
VAR sker den farmakodynamiska påverkan?
den farmakodynamiska påverkan sker på alla nivåer
- på molekyler i cellen (läkemedlet binder)
- på celler i vävnaden (inbindning = läkemedlets EEFEKT, påverkar processer i cellen)
- på vävnader i organ (läkemedlets effekt på vävnadsfunktionen)
- på organismen som helhet (läkemedlets effekt på organfunktionen)
DIGOXIN är ett inotropt läkemedel. Vad är läkemedlets farmakodynamiska påverkan på molekylär-, cell-, vävnads- och organnivå?
MOLEKYLÄR NIVÅ: läkemedlet hämmar NaK-pumpen
CELLNIVÅ: ökar nivån av Ca2+ intracellulärt
VÄVNADSNIVÅ: ökar hjärtmuskulaturens kontraktilitet
ORGANNIVÅ: ökar hjärtats pumpeffekt och förbättrar hjärtsvikt
vad är en LIGAND?
en ligand är en inbindare
det kan vara en endogen substans, exogen substans eller xenobiotika
vad är en ENDOGEN substans?
kroppsegna ämnen
vad är en EXOGEN substans?
ämnen som kommer utifrån (ej kroppsegna)
vad är XENOBIOTIKA?
alla kroppsfrämmande ämnen
kan en exogen substans omvandlas till en endogen substans?
JA
det sker ett kontinuerligt utbyte och en del substrat som kommer utifrån omvandlas till kroppsegna ämnen
vilka är de FYRA HUVUDTYPER av receptorer vi har i kroppen?
JONOTROPA RECEPTORER: jonkanaler. direkt receptor och direkt respons.
– mer JA eller NEJ
METATROPA RECEPTORER (G-kopplade): receptor kopplad till jonkanal. indirekt receptor respons. -- kan ge ett balanserat jonflöde och GRADERA svaret
KINAS-kopplade receptorer
NUKLEÄRA receptorer
vilka målstrukturer kan läkemedel påverka?
olika typer av RECEPTORER. de 4 olika, vanligast att JONOTROPA och METATROPA receptorer påverkas
– centrala i den farmakologiska teoribildningen
JONKANALER. ligandbundna eller spänningsberoende
TRANSPORTPROTEINER som för signalämnen in och ut ur barriären (ex BBB) eller cellen
ENZYMER
ANDRA MÅLMOLEKYLER som DNA/RNA eller aktivt kol (uppbundet aktivt kol minskar dess toxicitet)
vad är vitsen med att använda sig av en (logaritmerad) DOS/RESPONS KURVA?
med hjälp av en dos-responskurva kan vi räkna ut vart ungefär dosen ska ligga
hur nära EFFEKTMAXIMUM vill man att ett läkemedel ska ligga? varför?0
när ett nytt läkemedel tas fram försöker man få det att landa på ungefär 80 % av effektmaximum för då UNDVIKS många biverkningar
får mycket effekt, samtidigt som många biverkningar undviks
vid 90 % av effektmaximum fås en lite starkare effekt men mycket fler biverkningar
vad är en KOMPETATIV respektive en ICKE-KOMPETATIV ANTAGONIST?
KOMPETATIV ANTAGONIST: (den exogena) antagonisten KONKURRERAR med den endogena substansen om inbindning
ICKE-KOMPETATIV ANTAGONIST: antagonisten binder irreversibelt alternativt binder till annan site och hämmar målsubstansen
– det blir därför ingen konkurrens, “total blockering”
vad syftar ett läkemedels AFFINITET respektive EFFICACY på?
AFFINITET: läkemedlets attraktion för receptorn.
– vilken tendens har läkemedlet att BINDA till receptorn?
EFFICACY: läkemedlets tendens att AKTIVERA receptorn efter att det har bundit in
vad menas med ett läkemedels POTENS?
potens = affinitet + efficacy.
läkemedlets förmåga på receptorn
vad är skillnaderna mellan en FULL AGONIST, PARTIELL AGONIST och en INVERS AGONIST?
FULL AGONIST: maximal respons fås.
– Agonisten ger SAMMA effekt som den endogena substansen
PARTIELL AGONIST: ger en submaximal respons (vid full ockupans av receptorer)
– läkemedlet binder till samtliga receptorer men trots detta uppnås inte en maximal effekt
INVERS AGONIST: har motsatt effekt mot den endogena substansen
– “tvärtom fenomen”
vilken affinitet och efficacy har en full agonist, partiell agonist respektive invers agonist?
FULL AGONIST: affinitet och hög efficacy
PARTIELL AGONIST: affinitet, medioker efficacy
INVERS AGNOST: hög affinitet, “omvänd” efficacy
– efficacyn ger en annan typ av aktivitet än den endogena substansen
vilken affinitet och efficacy har en ANTAGONIST?
en antagonist har affinitet för receptorn och NOLL efficacy
en antagonist ger ingen effekt alls
vad innebär det att ett läkemedel har en ADDITIV respektive POTENTIERANDE effekt?
en ADDITIV effekt innebär att summan av olika läkemedelseffekter blir lika stor som de enskilda effekterna tillsammans
1 + 1 = 2
en POTENTIERANDE EFFEKT innebär att summaeffekten är STÖRRE än de enskilda effekterna tillsammans
1 + 1 = 3
vad är fördelen med läkemedel som har REVERSIBEL bindning?
det finns en viss SÄKERHET i detta om en individ skulle få för mycket av ett givet läkemedel
- de endogena substanserna kan konkurrera ut läkemedlet
- mindre effekt (biverkningar)
vad är fördelen med läkemedel som har en IRREVERSIBEL bindning?
för att få tillbaka receptorn måste den nybildas vilket gör att bindningen i regel leder till att det tar längre tid för att återgå till den ursprungliga effekten
– läkemedlet har en längre verkningstid
vad betyder affinitet?
AFFINITETEN är tendensen att binda till en specifik receptor
vad innebär SELEKTIVITET?
SELEKTIVITET: desto färre receptorer läkemedlet binder till ju högre är dess selektivitet
– hög affinitet till en bestämd receptor ger hög selektivitet för denna receptor
läkemedel A har en högre potens (affinitet + efficacy) än läkemedel B, men vilket läkemedel är mest effektivt?
de är LIKA EFFEKTIVA för samma effekt kan fås
det som skiljer sig är hur stor DOS av respektive läkemedel som måste ges för att nå upp till önskad effekt
– ex. läkemedel B måste ges i en 10x så stor dos som läkemedel A för att samma effekt ska uppnås, men då denna större dos ges fås samma effekt = lika effektivt läkemedel
vad står ED50 för och vad innebär det?
(sambandet mellan dos och respons)
ED50 = effektiv dos/koncentration
– dosen ger önskad effekt hos hälften av populationen
vad står TD50 för och vad innebär det?
(sambandet mellan dos och respons)
TD50 = toxisk dos
när hälften av populationen får biverkningar av given dos kallas det för TD50
vad står LD50 för och vad innebär det?
(sambandet mellan dos och respons)
LD50 = letal dos
när denna dosen ges är den dödlig i 50 % av fallen
vad är ett läkemedel/substans TERAPEUTISKA BREDD?
TD50/ED50 alternativt LD50/ED50 (när man vill ha med hela spektrat) ger den terapeutiska bredden
DEN TERAPEUTISKA BREDDEN är det intervall som dosen av substansen ger (positiva) verkan
– dos-spannet som ger läkemedels effekt
vilket läkemedel måste man vara mest försiktig med, ett med LITEN terapeutisk bredd eller ett med STOR terapeutisk bredd, vid ordinering och administrering?
läkemedel med LITEN terapapeutisk bredd
– lättare att hamna utanför det terapeutiska fönstret och att biverkningar uppstår
vad är viktigt att man gör efter att en patient blivit ordinerad ett läkemedel med ett litet terapeutiskt fönster?
det är viktigt att KONCNETRATIONS-MÄTA vilken koncentration av läkemedel en patient får av en given dos
– för att snabbt kunna korrigera dos vid behov
det är ganska enkelt att en patient får för mycket substans i kroppen och vid ett litet terapeutiskt fönster kan det enkelt komma upp i toxiska och eventuellt även letala doser
vad menas med ett läkemedels duration?
den specifika tiden då ett läkemedel har (den önskade + eventuella biverkningar) effekt
vilken tidslatens till ett läkemedel ger svar kan förekomma?
det kan variera från allt från minuter till dagar och veckor
varför är det viktigt att skilja på farmakologisk respons och klinisk respons?
det är viktigt att skilja på dessa för att de kan vara två olika saker :)
den farmakologiska responsen uppkommer vanligtvis inom några minuter upp till någon dag medan det kan ta flera veckor innan den fulla kliniska responsen fås
- den farmakologiska responsen påverkar någonting som i sin tur kan ha en kaskadeffekt
- den kliniska responsen kan kickas igång av en farmakologisk effekt som i sin tur ger en kaskadeffekt över andra strukturer också
vilka faktorer spelar roll för den farmakologiska responsen?
den farmakologiska responsen är beroende på hur snabbt TILLRÄCKLIGT HÖG KONCENTRATION av läkemedlet nås i målområdet vilket påverkas av läkemedlets
- distribution
- hur snabbt läkemedlet binder till receptorn
- svaret som sedan förmedlas
vad är skillnaden mellan postsynaptiska och presynaptiska receptorer?
deras belägenhet :)
vad är en AUTORECEPTOR och en HETERORECEPTOR?
autoreceptorer och heteroreceptorer är en indelning av receptorer som finns i nervsystemet och är baserad på receptorernas relation till sina transmittorsubstanser
AUTORECEPTORN påverkas av “den egna” signalsubstansen
– reglering av frisättning/nybildning
HETERORECEPTORN stimuleras av ett signalämne och påverkar ett annat signalämne
vilket är det vanligaste sättet ett läkemedel tas fram på idag?
utifrån en känd verkningsmekanism och/eller patogenes men ingen substans som kan påverka detta
– en biokemisk/fysiologisk/patogenetisk målcentrerad strategi
ex. en molekyl har identifierats vara viktig för sjukdomsprocess –> framtagande av substans som motverkar molekyl
- - försöker screena fram molekyler
- - vet vilken patogenes man vill påverka och måste hitta en substans för detta
hur togs ofta läkemedel fram förr?
motsatsen till hur det går till idag i de flesta fall.
man hade en växt/extrakt/substans men ingen känd verkningsmekanism
- “sjukdomsaktivitetsbaserad” strategi
- får förståelse för mekanismen under processen då substansen tas fram
vad är skillnaden mellan NATURLÄKEMEDEL och NATURMEDEL?
NATURLÄKEMEDEL har vissa VISADE effekter medan NATURMEDEL ej behöver ha några visade effekter.
– naturmedel används ofta i hälsokost affärer
vad är ALLOPATIER?
ge exempel på allopati
ALLOPATIER är metoder att bota sjukdomar med hjälp av medel som framkallar reaktioner och symptom som är MOTSATTA dem reaktioner och symptom som sjukdomen orsakar
allt ifrån folkmedicin, naturmedicin, skolmedicin är allopatier
vad är HOMEOPATI?
homepati är en “tvärt om hypotes”
metod för behandling av sjukdomar med MYCKET SMÅ DOSER av ett “läkemedel” som LIKNAR SYMPTOM på sjukdomen
– “läkemedlet” verkar som gift i större doser och framkallar sjukdomen i fråga
vilket område av dos-effekt kurvan är ALLOPATIN respektive HOMEOPATINS verkningsområde?
ALLOPATINS verkningsområde är hela området där någon form av farmakologisk effekt fås
HOMEOPATINS verkningsområde är “precis i början” av kurvan, mycket mycket låga koncentrationer av substans
