farmakokinetik Flashcards
vad innebär farmakokinetik?
farmakokinetik beskriver läkemedlets resa genom kroppen
“vad gör kroppen med läkemedlet”
vad förstår du genom att kunna farmakokinetik?
kunskap om farmakokinetik ger förståelse för
- ADMINISTRERING. hur läkemedlet ska tillföras kroppen
- -DOSERING. vilken dos ska ges och hur ofta
- TIDSPERSPEKTIV. efter en dos har getts - när kan en effekt förväntas uppstå?
- LÄKEMEDELSINTERAKTIONER
- VARFÖR FEL EFFEKT KAN FÅS. Fel effekt kan bero på fel dos (oftast det som är fallet), måste inte innebära fel läkemedel
- -INDIVIDUELL VARIATION. farmakokinetik är grunden för individuell variation i läkemedelseffekt
vad är den vanligaste orsaken till att fel dos ges?
- dos som inte ger effekt
- dos som ger toxisk effekt
det vanligaste är att fel dos ges för att man inte haft koll på hur läkemedlet bör administreras/vilken dos som ska ges/tidsperspektiv/läkemedelsinteraktion
fel effekt kan fås av fel dos eller fel läkemedel. vad är skillnaden mellan att ge fel dos mot att ge fel läkemedel?
vid FEL DOS riktar man in sig på RÄTT verkningsmekanism men dosen är för låg/hög för att uppnå önskad effekt
vid FEL LÄKEMEDEL är det FEL VERKNINGSMEKANISM det handlar om (farmakodynamik)
hur kan läkemedel administeras?
PER ORALT: via munnen för NEDSVÄLJNING (tabletter vanligast)
BUCCALT: i kinden och SUBLINGUALT: under tungan
- ingen större skillnad mellan dessa två
- båda PER ENTERALA administreringar
NASALT: sprejas i näsan
REKTALT: i ändtarmen (stolpiller)
INJEKTIONER: intravenöst, intraarteriellt, subkutant intramuskulärt, epiduralt, spinalt, intrakavernöst, intraartikulärt
LOKALBEDÖVNING: lägga läkemedel utanpå kroppen
på huden, i hörselgången, i vagina (inkluderas som utanpå kroppen ja), i ögat, i hårbotten
vilka två administreringsspår finns det att välja mellan vid systemisk behandling?
ENTERAL ADMINISTRERING: upptag till hela kroppen via TARMEN
PARENTERAL ADMINISTRERING: upptag till hela kroppen PÅ ANNAT SÄTT ÄN TARMEN = allt annat än tarmen
vilka administreringar är ENTERALA och vilka är PARENTERALA?
ENTERALA ADMINISTRERINGAR: per oralt, per rektum
– når tarmen från ena eller andra sidan
PARENTERALA ADMINISTRERINGAR: intravenösa injektioner, sublinguala/buccala, nässprej, läkemedelsplåster med mera
varför är det viktigt att skilja på PARENTERAL och ENTERAL administrering?
pga första passage metabolismen <3
vad är målet vid systemisk behandling?
målet är att behandla ett MÅLORGAN, inte hela kroppen
– det tillförda läkemedlet förväntas sprida sig till hela kroppen, läkemedelsmolekylerna når sitt målorgan tillslut
vad är målet med LOKAL BEHANDLING?
effekt önskas få lokalt, ej i hela kroppen
- kortison kan till exempel injiceras i en inflammerad ledhåla och dosanpassning görs till detta scenario
- hela kroppen behöver inte behandlas
vad är DEPÅTABLETTER?
en läkemedelsform där läkemedlet paketeras på ett sätt som gör att det absorberas LÅNGSAMMARE
–> få en jämnare effekt av läkemedlet
varför ska man inte krossa depåtabletter?
syftet med depå tabletter är att få en mer jämn tillförsel av läkemedel genom att paketera det på ett sätt som leder till att absorptionen blir långsammare. När tabletterna krossas förstör man det som gör att absorptionen sker långsammare –> förlorar depåeffekten och det huvudsakliga syftet med läkemedlet
vad är RESORIBLETTER?
RESORIBLETTER är tabletter som löses upp i munhålan och substansen absorberas över munslemhinnan
- PARENTERAL ADMINISTRERING
- substansen direkt ut i blodkärlen, passerar ej GI och lever först
OBS! finns även läkemedelstabletter som löses upp i munhålan men substansen sväljs ner
- ENTERAL ADMINISTRERING
- absorption i tarmen
vad är GALENIK?
GALENIK = läran om läkemedelberedningars sammansättning och framställning
“hur gör man ett läkemedel?”
vad är det som är avgörande för effekten?
koncentrationen aktiv substans vid målstrukturen
vad händer när vi ger EN DOS av ett läkemedel?
läkemedlet GES (per oralt)
läkemedlet ABSORBERAS
koncentrationen av läkemedlet i blodet stiger
maximal koncentration av läkemedel i blodbanan när ingen läkemedel finns kvar i tarmen och innan läkemedlet har hunnit elimineras
ELIMINERING av läkemedel via lever eller njure (beroende på substans)
koncentrationerna i blodet sjunker gradvis
det är ett DYNAMISKT FÖRLOPP
vad händer när vi ger FLERA DOSER av ett läkemedel?
för varje ny dos som ges ökar koncentrationen av substans i blodet samtidigt som elimination av läkemedel sker
– flera förlopp som slås samman –> doserna adderas till varandra
målet är att nå en viss koncentration i vårat målorgan
vilka är de fysiologiska processer som läkemedlet utsätts för, under sin resa genom kroppen?
ADME: ABSORPTION DISTRIBUTION METABOLISM ELIMINATION
Vad är det som avgör ett läkemedels biotillgänglighet?
absorptionen och första passage metabolismen
vad är det som avgör hur snabbt ett läkemedel elimineras?
metabolismen av läkemedlet samt utsöndringen av läkemedlet
vilka är de MATEMATISKA BEGREPP som representerar de fysiologiska processerna och hur läkemedlet “befinner sig i kroppen” som läkemedlet utsätts för?
varför är vi intresserade av de matematiska begreppen och “hur läkemedlet befinner sig i kroppen”?
absorption + första passage metabolismen bestämmer läkemedlets BIOTILLGÄNGLIGHET
proteinbindningen av läkemedel anges av den FRIA FRAKTIONEN
distributionen av läkemedlet anges av DISTRIBUTIONSVOLYMEN
eliminationen beskrivs av CLEARANCE och HALVERINGSTID
De matematiska begreppen är “tidtabellen” som berättar för oss vart vi ska och när vi kommer fram
(per oral administrering) hur påverkar magsäckens tömningstid ett läkemedels effekt?
i magsäcken har läkemedlet ingen effekt, utan det är när läkemedlet når tarmen som det kan absorberas och därefter utföra sin effekt i kroppen
desto längre tid det tar för läkemedlet att absorberas, ju längre tid tar det innan effekt fås
vad påverkar läkemedlets absorption i tunntarmen?
TUNNTARMENS motilitet och pH
LÄKEMEDLETS löslighet och jonisering
eventuell NEDBRYTNING AV AKTIV SUBSTANS i tarmlumen eller tarmvägg
– aktiva processer i tarmväggen kan påverka absorptionen
vad är P-gp för något, vad gör det och vart hittas det?
P-gp = P-glukoproteiner: transportprotein som kan sparka ut läkemedelsmolekyler som tagit sig in i enterocyterna, ut i tarmlumen igen
– minskad absorption
hur tar sig läkemedelsmolekyler i första hand från tarmlumen, via enterocyterna, till blodbanan?
via passiv diffusion
tas JONISERADE eller OJONISERADE läkemedel upp lättast? varför?
molekyler som är OJONISERADE tas upp lättast för dessa diffunderar lättare över cellmembranet
om läkemedlet är joniserat eller inte styr därmed läkemedlets TILLGÄNGLIGHET för absorption
vad är det som avgör om ett läkemedel är joniserat eller ojoniserat?
det som avgör är om MILJÖN är basisk eller sur samt om läkemedlet är en SYRA eller en BAS
EN BASISK LÄKEMEDELSMOLEKYL är joniserad i BASISK MILJÖ
EN SUR läkemedelsmolekyl är joniserad i SUR miljö
– “lika löser lika”
– för bästa absorption ska läkemedelsmolekylen alltså inte vara detsamma som miljön utan det ena basiskt, det andra surt
när kan den första METAOLISERINGEN av läkemedel ske?
i ENTEROCYTERNA.
framförallt CYP3A4 finns intracellulärt i enterocyterna och kan metabolisera läkemedelsmolekyler som diffunderat in
– metaboliserade molekylerna sparkas ut i lumen igen och elimineras
vad innebär det att en substans är en ADSORBERANDE SUBSTANS?
en adsorberande substans är en substans som binder läkemedelsmolekyler och förhindrar deras absorption
- ex aktivt kol
- vid läkemedelsförgiftning kan aktivt kol användas som behandling för att förhindra att mer läkemedel absorberas