KÖNSHORMONERS FARMA DEL 2

Question 1

Syntes av östrogener?

Answer 1

Från testosteron eller androstendion. Omvandlas till östrogener genom enzymet aromatas.

Question 2

Mest potent östrogen?

Answer 2

Östradiol. Ovariellt och mest potent.

Question 3

Menopausala östrogenet?

Answer 3

Östron.

Question 4

Syntes av östrogener hos män/premenopausala kvinnor/ postmenopausala kvinnor?

Answer 4

• Män/Premenopausala kvinnor: Gonader, binjure, fettväv.

- Postmenopausala kvinnor: Binjure, fettväv.

Question 5

Hur transporteras östrogener?

Answer 5

Bundet till albumin, SHBG eller fritt.

Question 6

Vilka receptorer kan östrogen binda till?

Answer 6

ER-alfa, ER-beta, Gper.

Question 7

Frisättningsreglering av östrogen och progesteron?

Answer 7

Hypothalamus, hypofys och äggstockarna.

Question 8

Menstruationscykeln

Answer 8

Follikelfas: FSH stimulerar utveckling av ca 20 folliklar i äggstocken. En follikel utvecklas mer och de andra degenererar. Produktion av östrogen ökar från follikeln. Livmoderslemhinnan utvecklas och växer. Någon dag innan ägglossning ökar östrogen radikalt via positiv feedback.

LH produceras samtidigt som FSH. Precis innan ägglossning kommer en pik av LH som leder till att ägget lossnar.

Ovulationsfas: Äggblåsan spricker och ägget fångas upp i äggledaren. Ska ut i livmodern vilket tar 3-4 dagar. Eventuell befruktning måste ske innan annars dör ägget inom 24 h.

Lutealfasen: Corpus luteum som blir kvar börjar producera östrogen och stora mängder progesteron. Krävs en kombination av lågt ÖST och högt PRG för de sista förberedelserna i livmodern. PRG gör så att livmoderslemhinnan övergår till sekretorisk fas. Om ägget befruktas och implementeras börjar livmodern produceras hormoner. HCG börjar produceras, håller uppe progesteron nivåerna.

Utan befruktningsögonblicket sjunker nivåerna av hormonerna och livmoderslemhinnan stöts ut.

Question 9

Fysiologiska effekter av östrogen hos kvinnor?

Answer 9

Pubertet:

• Utveckling av reproduktiva organ, sekundära könskaraktäristika. Bröst.
• Hämning av skelettets tillväxtzoner.

Reglering av menstruationscykeln.

Reproduktionsorganen:

• Stimulerar tillväxt av endometriet.
• Ökar tubulär kontraktilitet.
• Gör cervixsekretet mer genomträngligt för spermier.

Metabola effekter:

• Stimulerar benmassan
• Påverkar lipidmetablosm

Koagualtionssystemet

CSN: Neuroprotektiva effekter, humörpåverkan

Question 10

Fysiologiska effekter hos kvinnor av progesteron? 7 st.

Answer 10

Pubertet: Brösttillväxt.
Reglering av menstruationscykeln. 
Reproduktionsorgan: 
- Utvecklar det sekretoriska endometriet.
- Minskar tubulär kontraktilitet. 
- Cervixsekretet görs mindre genomträngligt för spermier. 
Graviditet 
CNS: Humörpåverkan.

Question 11

Behandlingregimer för HRT (Hormonal replacement therapy)? 2 st. Beredningsformerna? 4 st.

Answer 11

Östrogen
Östrogen + gestagen

Beredningsformerna:

• Tabletter
• Depotplåster
• Implantat
• Vaginalt inlägg

Question 12

HRT har god effekt på symtom vid menopausala besvär. Vilka är dessa? 7 st.

Answer 12

Blodvallningar
Svettningar
Hjärtklappning
Humörsvängningar, depression
Sömnlöshet
Vaginal slemhinneatrofi
Urinbesvär

Question 13

Vilka är de ökade sjukdomsrisker efter menopaus? 4 st.

Answer 13

• Osteoporos
• Kardiovaskulär sjukdom
• Demens
• Alzheimerssjukdom

Question 14

Östrogen mekanismer. Direkta (3) och indirekta (2) effekter?

Answer 14

Direkta: Osteoclaster, osteoblaster, osteocyter.
Indirekta: Calcium homeostasis, immune system.

Question 15

Vilken indikation ges HRT i förebyggande syfte?

Answer 15

Osteoporos

Question 16

Risker med HRT? 4 st.

Answer 16

Bröstcancer
Livmodercancer
Ventrombos
Kranskärlsjukdom

Question 17

Vad är SERM?

Answer 17

Selektiva östrogenreceptor modulatorer

Question 18

SERM preparat 1?
Indikationer? 1 st.
Verkningsmekanism?
Biverkningar? 2 st
Vad funkar det bra för och mindre bra för?
Bättre än klassisk HRT och varför då?

Answer 18

Raloxifen.
Indikationer: Osteoporosprofylax till postmenopausala kvinnor.

Verkningsmekanism: Vävnadsselektiv effekt, både agonist och antagonist (bröstvävnad och endometrievävnad).

Biverkningar: Venös tromboembolism, blodvallningar.

Bra för öka benmassa, mindre bra för menopausala besvär.

Lägre proppbildningsrisk än HRT.

Question 19

SERM preparat 2?
Indikationer? 2 st.
Verkningsmekanism?
Biverkningar? 3 st
Vad funkar det bra för och mindre bra för?
Bättre än klassisk HRT och varför då?

Answer 19

Tibolon

Indikationer: Menopausala besvär (värmevallningar, svettningar och humörsvängningar) , osteoporosprofylax.

Metaboliseras till 3 aktiva metaboliter med östrogen, gestagen och androgeneffekter.

Biverkningar: Endometriecancer, sroke, bröstcancer.

Lite lägre risk för cancer än HRT.

Question 20

Anitkonception syfte?

Riktlinjer?

Answer 20

Förhindra graviditet.

Effektivitet, glömskemarginal, biverkningar.

Question 21

Antikonception huvudgrupper? 3 st

Answer 21

Kombinationspreparat
Gestagenpreparat
Akut p-piller

Question 22

Verkningsmekanism för östrogen och gestagen preparat.

Answer 22

Östrogen hämmar FSH sekretion via negativ feedback och därmed follikelutveckling

Gestagen hämmar LH sekretion via negativ feedback.

Gestagen gör cervixsekret mindre genomsläppligt.

Tillsammans påverkar östrogen+gestagen endometriet så att implantation av befruktat ägg försvåras.

Question 23

Vilka gestagenmetoder finns det? 4 platser.

Answer 23

Tabletter: Tas alla dagar.

• Lågdosgestagen: Begränsad effekt på ägglossning.
• Högdosgestagen: Effekt på ägglossning.

P-stav: Kan bäras i 3 år.
- Implantation subkutant. Effekt beroende på vikt. Fullständig hämning på ovulation.

P-spruta: Var tredje månad.
- Fullständig hämning av ovulation.

P-spiral

• Intrauterint
• Lokala gestageneffekter. Cervixsekret, endometrium.

Question 24

Biverkningar vid antikonception?

Answer 24

Östrogenberoende: Illamående, ödem, bröstspänning.

Gestagenberoende: Ökat aptit/viktökning, nedstämdhet/depression, minskad sexualdrift, benstampen.

Östrogen + gestagenberoende: Leverpåverkan, blödningsrubbningar.

Question 25

Interaktioner med antikonception? 3 st.

Answer 25

Antibiotika, antiepileptika och johannesört.

Question 26

Vilka risker finns det med antikonception? 4 st.

Answer 26

Djup ventrombos
Bröstcancer
Hypertension
Hjärtinfarkt/Stroke

Question 27

Positiva hälsoeffekter av kombinationspreparat?

Answer 27

• Minskad risk för endometriecancer, ovarialcancer.

- Minskad förekomst av: Dysmenorre, PMS, benigna ovarialcystor, rikliga menstruationsblödningar, anemi.

Question 28

Akut p piller - postkoitalantikonception. Förklara

Answer 28

Yuzpemetod: Högdos östrogen + gestagen

Gestagenmetod: Levonorgestrel. Hämmar ägglossning via negativ feedback.

Progesteronreceptor modulerare. Ullipristal. Hämmar ägglossning

Question 29

Övriga indikationer för östrogen/gestagen terapi? 4 s

t.

Answer 29

• Primär hypogonadism.
• Primär amenorre: cyklisk behandling med östrogen och gestagen ger artificiell cykel.
• Behandling av transexuella
• Endometrios

Question 30

Endometrios.
Orsak?
Behandling?

Answer 30

Endometrievävnad växer utanför uterus, ofta på äggstock, äggledare, närliggande bukhinna. Vävnaden blöder vid menstruation och vilket kan orsak inflammation, buksmärtor och infertilitet.

Endokrinbehandling syftar till att minska östrogensyntes i äggstockarna.

Question 31

Antiprogesteron

Indikation, preparat, verkningsmekanism?

Answer 31

Indikation: Abortpiller, upp till 9e veckan.
Verkningsmekanism:
Progesteronantagonist (ökar känslighet för prostaglandiner, mjukar upp cervix) + Prostaglandinanalog

—> Kontraktion + avstötning.

Question 32

Antiöstrogener? 2 st.

Answer 32

Östrogenreceptorantagonister

Aromatashämmare

Question 33

Antiöstrogener vid hormonberoende bröstcancer?

Answer 33

1. Östrogenreceptorantagonist - tamoxifen

2. Aromatashämmare - anastrozole

Question 34

Antiöstrogener vid infertilitet beroende på avsaknad av ovulation?

Answer 34

1. Östrogenreceptorantagonist - klomifen

- Hämmar negativ feedback vilket gör att LH/FSH sekretion induceras.