Ivermectina

Question 1

Mecanismo de acción

Answer 1

Se une selectivamente y con gran afinidad a los canales iónicos de cloruro activados por el glutamato. Esta unión da lugar a la hiperpolarización de la célula, lo que provoca la parálisis y la muerte del parásito. También actúa como agonista del neurotransmisor GABA interrumpiendo así la transmisión neurosináptica mediada por el GABA en el SNC

Question 2

Indicaciones terapéuticas

Answer 2

Infección por Onchocerca volvulus, estrongiloidiasis intestinal, pediculosis capitis, áscaris, tricocefalosis

Question 3

Farmacocinética

Answer 3

Absorción
Tmáx, oral: aproximadamente 4 horas. Crema tópica, 10 horas
Efectos de los alimentos: aumento aproximado de 2,5 veces en la F.
Distribución
UPP: >99%
Vd: 46.8 L 
Metabolismo
Hepático: principalmente vía CYP3A4, y en menor medida CYP2D6, y CYP2E1. Sustrato del CYP3A4
Excreción
Fecal: 12 días
Renal: menos del 1% sin cambios
V1/2E:
18 horas (oral); 6,5 días (tópica)

Question 4

RAM

Answer 4

Común
Urticaria, diarrea, malestar gastrointestinal.

Graves
Reacción de Mazzotti: prurito, fiebre, mareo, cefalea. Convulsión

Question 5

Embarazo y lactancia

Answer 5

Categoría: C

Lactancia materna: No se puede descartar el riesgo para el lactante.

Question 6

Contraindicaciones

Answer 6

Hipersensibilidad

Question 7

Interacciones

Answer 7

Benzodiazepinas, barbitúricos y ácido valproico.