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FARMACOLOGIA > Introdução, farmacocinética e farmacodinâmica > Flashcards

Introdução, farmacocinética e farmacodinâmica Flashcards

1
Q

Farmacocinética

A

Área da farmaco que estuda o caminho percorrido pelo medicamento no corpo (ação do corpo sobre a droga). Engloba:

  • Absorção
  • Distribuição
  • Biotransformação
  • Excreção
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Q

Farmacodinamica

A

Estudo da ação do medicamento no sítio de ligação para que seu efeito desejado seja alcançado (ação da droga sobre o corpo). Engloba:

  • Mecanismo de ação
  • Efeitos bioquímicos
  • Efeitos fisiológicos
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Q

Propriedades farmacocineticas que determinam a velocidade do início de ação de um fármaco e duração de seu efeito (4)

A
  • Absorção
  • Distribuição
  • Biotransformacao
  • Excreção
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4
Q

Absorção

A

Processo pelo qual o agente terapêutico é transportado para o plasma sanguíneo (pode ser direta ou indiretamente)

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5
Q

Distribuição

A

Fármaco deixa a corrente sanguínea passando para os tecidos (interstício ou interior das células)

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6
Q

Biotransformação

A

Metabolização do fármaco (no fígado ou tecidos)

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7
Q

Excreção

A
  • Eliminação do fármaco e seus metabólitos.
  • Geralmente ocorre através da urina, fezes ou bile
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8
Q

Critérios para escolha da via de adm (5)

A
  • Extensão do efeito desejado (local x sistêmico)
  • Propriedades (lipo x hidrossolubilidade) e forma (suspensão, solução, cápsula,…)
  • Necessidade de início de ação rápido
  • Idade do paciente
  • Tempo de tto
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9
Q

VO: Formas liquidas (2)

A
  • Suspensão
  • Solução
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10
Q

Prioridade de uso de formas líquidas VO (3)

A
  • Idosos
  • Crianças
  • Pcts com sonda nasogastrica
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11
Q

Tipos de fármacos sólidos VO (3)

A
  • Comprimido
  • Dragea
  • Cápsula
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12
Q

Dragea

A

Possui uma película externa que impede a degradação dos seus componentes no estômago (o obj é que o princípio ativo seja absorvido no intestino delgado)

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13
Q

Cápsula

A

Possui uma película externa de material gelatinoso para facilitar a deglutição

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14
Q

Vantagens da via sublingual em relação a VO (3)

A
  • Absorção mto mais rápida
  • Evita metabolização hepática de 1a passagem
  • Fração biodisponível maior e efeito mais rápido
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15
Q

Via parenteral - definição

A

Introdução do medicamento diretamente em um compartimento ou cavidade do corpo para evitar barreiras orgânicas (pele e mucosas)

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16
Q

Tipos de via parenteral

A
  • IV
  • IM
  • SC
  • Retal
  • Peridural
  • Intraossea
  • Intrassinovial
  • Intratecal
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17
Q

Vantagens da via IV

A
  • Possibilidade de administração de grandes volumes (equipo, bomba infusora, etc)
  • Rápida obtenção da concentração plasmática terapêutica
  1. Efeito imediato
    * Evita os fenômenos de absorção
  2. Biodisponibilidade de 100%
    * Acurácia nas concentrações plasmáticas estimadas
  3. Ajuda no ajuste da dose à resposta
    * Substâncias irritantes
  4. Baixa sensibilidade nos vasos
  5. Efeito da diluição
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18
Q

Desvantagem da via IV

A
  • Incômodo (acesso venoso)
  • Menor segurança
  • Custo operacional (produção industrial, acesso venoso)
  • Dificuldade na execução
  • Necessidade de colaboração do paciente
  • Somente para soluções aquosas
  • Não há possibilidade de remoção
  • Riscos:
  1. Sobredosagem (erro do cálculo da dose)
  2. Sensibilidade individual
  3. Infecções
  4. Flebite
  5. Trombose
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19
Q

Desvantagem da via parenteral

A
  • Comumente requer meio hospitalar e pessoal treinado
  • Métodos mais invasivos
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20
Q

Modalidade da via IM que é absorvida rapidamente

A

Solução aquosa

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21
Q

Modalidade da via IM que é absorvida lentamente

A

Preparacao especializada de depósito (lipossolúvel)

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22
Q

Vantagens da via SC

A
  • Minimiza risco de trombose e hemolise associados à via IV
  • Pode proporcionar efeito lento, cte e prolongado
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23
Q

Principais pacientes indicados para uso via retal

A
  • Comatosos
  • Nauseados
  • Crianças
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24
Q

% de absorção por via IV

A
  • 100%
  • Todo o medicamento injetado chega à corrente sanguínea
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25
Q

Fatores que influenciam biodisponibilidade do fármacos no TGI (5)

A
  • pH
  • Fluxo de sangue no local de absorção
  • Superfície disponível para absorção
  • Tempo de contato com superfície de absorção
  • Expressão de glicoproteína P
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26
Q

Locais de melhor absorção de fármacos ácidos e básicos

A

Intestino delgado (maior fluxo sanguíneo e área de absorção)

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27
Q

Característica de ionização do fármaco que o faz atravessar mais rapidamente a mp

A

Não ionizado e lipossolúvel

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28
Q

Relação do fluxo de sangue com absorção

A

Maior fluxo maior absorção (Intestino > estômago)

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29
Q

Relação da superfície com a absorção

A

Quanto maior a superfície maior a absorção (intestino delgado > estômago)

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30
Q

Relação do tempo de contato com a absorção

A

Se o fármaco é deslocado rapidamente pelo TGI, é pouco ou não absorvido

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31
Q

Relação da expressão de glicoproteina P com absorção

A
  • É uma proteína de efluxo, transmembrana e transportadora de várias moléculas, como alguns fármacos
  • Quanto maior a quantidade de glicoproteína expressa, maior a absorção do fármaco
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32
Q

Supositório

A

Usado principalmente para estimular evacuação

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33
Q

Enema

A

Soluções ou suspensões usadas principalmente para a realização de exames radiológicos contrastados

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34
Q

Por que enemas e supositorios inseridos na região mais baixa evitam metabolização hepática?

A
  • A absorção ocorre pelas veias hemorroidarias media e inferior, que drenam para a circulação sistêmica
  • A absorção pela veia hemorroidaria superior submete o medicamento a metabolização de 1a passagem
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35
Q

Tipos de fármacos para via retal (2)

A
  • Enemas
  • Supositorios
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36
Q

Mecanismos de absorção do fármaco (4)

A
  • Difusão simples
  • Difusão facilitada
  • Transporte ativo
  • Endocitose
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37
Q

Fatores que afetam biodisponibilidade (4)

A
  • Transformação hepática de 1a passagem
  • Solubilidade do fármaco
  • Instabilidade química
  • Natureza da formulação do fármaco
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38
Q

Característica do fármaco que permite melhor absorção

A

Certa hidrofobicidade

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39
Q

Relação instabilidade química com biodisponibilidade

A

Fármacos que facilmente sofrem alteração na sua estrutura química ao interagir com suco gástrico ou enzimas tem menor absorção e biodisponibilidade

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40
Q

Fatores relacionados a natureza da formulação do fármacos relacionados à biodisponibilidade

A
  • Tamanho
  • Tipo de sal
  • Polimorfismo cristalino
  • Revestimento enterico
  • Presença de excipientes
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41
Q

Fatores relacionados à distribuição do fármaco (6)

A
  • DC
  • Fluxo sanguíneo regional
  • Permeabilidade capilar
  • Volume do tecido
  • Grau de ligação do fármaco à proteínas plasmáticas
  • Hidrofobicidade do fármaco
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42
Q

Tipos de reação de Biotransformacao

A

Reação de fase I Reação de fase II

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43
Q

Reação de fase I (Biotransformacao)

A
  • Oxidação , reduções e hidrólises
  • Transformam moléculas lipofilicas em moléculas mais polares
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44
Q

Reação de fase II (Biotransformacao)

A

Conjugações entre metabolito resultante da fase I e substrato endógeno para produzir composto hidrofilico geralmente inativo

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45
Q

Vias de excreção ou depuração

A
  • Renal
  • Fecal
  • Na bile
  • Pulmonar
  • Leite (lactentes)
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46
Q

Processos fundamentais para eliminação do fármaco pela urina (3)

A
  • Filtração glomerular
  • Secreção tubular ativa
  • Reabsorção tubular passiva
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47
Q

Meia vida de um fármaco

A

Tempo necessário para que a [] de um fármaco seja reduzida à metade

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48
Q

Situações que diminuem a meia vida de um fármaco (3)

A
  • Aumento do fluxo sanguíneo hepático
  • Aumento da Biotransformacao
  • Menos ligação a proteínas plasmáticas
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49
Q

Local de ação (farmacodinamica)

A

Após absorção e distribuição,o fármaco encontra seus receptores de superfície ou intracelulares, por exemplo.

50
Q

Relação entre intensidade da resposta e número de complexos farmaco-receptor

A

A intensidade da resposta é proporcional ao número de complexos farmaco-receptor formados

51
Q

Potência de um fármaco

A

Medida da qte de fármaco necessária para produzir um efeito de dada intensidade

52
Q

Eficácia de um fármaco

A

Habilidade do fármaco de provocar a resposta farmacológica qdo interage com um receptor

53
Q

Fármaco

A

Substância química que produz efeitos benéficos no organismo

54
Q

Tóxico

A

Substância química que produz efeitos maléficos no organismo

55
Q

Efeito adverso

A

Efeito maléfico provocado quando se usa um fármaco

56
Q

Droga

A

Toda substância química que interage com receptores presentes em organismos vivos, gerando uma ação, benéfica ou maléfica

57
Q

Fármaco

A

Substância química com estrutura e efeitos bem definidos, sendo usado exclusivamente com intuito de efeitos benéficos

58
Q

Fatores relacionados aos efeitos adversos

A
  • Proporcionais à quantidade do fármaco
  • Duração do uso
  • Doenças de base relacionadas ao paciente
59
Q

Medicamento

A

Formulação química que contém o princípio ativo (farmaco) e demais substâncias associadas (polimeros,açúcares, excipientes)

60
Q

Remédio

A

Qualquer ação ou substância que promova um efeito benéfico

61
Q

Venenos

A

Drogas cujos efeitos não quase exclusivamente deletérios ao paciente

62
Q

Toxinas

A

Venenos de origem biológica,produzidas por animais ou plantas. Efeitos quase exclusivamente deletérios

63
Q

Placebo

A

“Remédio simulado” (substância química ou ação com pouco ou nenhum efeito que o paciente acredita ser benéfico)

64
Q

Formas de apresentação (3)

A
  • Sólida
  • Líquida
  • Semissolida
65
Q

Tipos de forma sólida

A
  • Cápsula
  • Dragea
  • Comprimido
  • Granulado
  • Óvulo
  • Pastilha
  • Pílula
  • Pó
  • Supositório
66
Q

Tipos de forma líquida

A
  • Ampola
  • Elixir
  • Emulsão
  • Suspensão
67
Q

Tipos de forma Semissolida

A
  • Creme
  • Xarope
  • Gel
  • Loção
  • Pasta
  • Pomada
  • Unguento
68
Q

Vantagens da cápsula

A
  • Possibilidade de eliminar o sabor e/ou odor desagradavel do medicamento
  • Fácil degluticao e liberação
69
Q

Granulado

A
  • Pequenos grãos a serem dissolvidos em água, podendo ser efervescente ou não
  • Após ser diluído fica com aspecto líquido, favorecendo ingestão
70
Q

Óvulo

A

Medicamento em forma ovoide destinado à aplicação vaginal

71
Q

Pastilha

A
  • Dissolve-se rapidamente na cavidade bucal
  • Vários sabores
72
Q

Pílula

A
  • Medicamento em forma de pó submetido à compressão, tomando em formato esférico
  • Pode ou não ser revestido por substância açucarada
73
Q

Pó (tipos)

A
  • Hidrossoluveis
  • Lipossoluveis
74
Q

Supositório

A

Medicamento em formato crônico ou ogival, para adm via retal

75
Q

Ampola

A
  • Recipiente de plastico/vidro usar o para acondicionar o medicamento líquido ou em pó
  • É necessário aspirar o conteúdo com seringa e agulha para administrar no paciente
76
Q

Elixir

A
  • Preparado líquido contendo álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicerol
  • Geralmente com sabor de álcool
77
Q

Emulsão

A
  • Contém pequenas partículas de um líquido dispersas em outro
  • Agitar antes de administrar
78
Q

Frasco-ampola

A
  • Acondicionamento do medicamento em frasco que permite a retirada de doses parciais, possível reaproveitar a dose restante
  • Possibilita fracionamento de dose total em doses menores
79
Q

Suspensão

A

Forma de apresentação em que se percebe nítidamente a forma sólida e líquida

80
Q

Creme

A
  • Emulsão semissolida contendo água e óleo
  • Boa penetração na pele
81
Q

Xarope

A

Solução preparada à base de açúcar e água com adição do medicamento

82
Q

Gel

A

Formado por material gelatinoso no qual a parte dispersa encontra-se em estado líquido e a parte dispersante em estado sólido

83
Q

Loção

A
  • Formada por pó insolúvel em água ou substâncias dissolvidas em líquido espesso
  • Agitar antes de usar
84
Q

Pasta

A
  • Caracteriza-se pela alta porcentagem de sólidos insolúveis em sua composição
  • Efeito protetor, inclusivo e secante na pele onde é aplicada
85
Q

Pomada

A
  • Preparado de consistência pastosa
  • Pouca penetração na pele
86
Q

Unguento

A

Medicamento com aparência de papa,usadas em áreas do organismo doloridas ou inflamadas

87
Q

Substâncias com pKa baixo são

A

Ácidos fracos

88
Q

Substâncias com pKa alto são

A

Bases fracas

89
Q

O que fazer em intoxicação por medicamentos básicos

A

Deve-se diminuir o pH da urina (torná-la acida)

90
Q

Tipos de substâncias que atravessam com mais facilidade a mp

A

Relativamente lipossoluveis

91
Q

Vias parenterais diretas:

(alcançam a corrente sanguínea rapidamente)

A
  • IV
  • IM (Em músculos de grande volume)
  • SC
  • Intra-arterial
  • Intracardíaca
  • Intraperitoneal
  • Intratecal (Direto no SNC)
  • Peridural (Direto no SNC)
  • Intra-articular (geralmente antinflamatórios)
92
Q

Via parenteral indireta

A
  • Cutânea
  • Respiratória
  • Conjuntival
  • Rino e orofaríngea
  • Geniturinária
93
Q

Categoria _ na gestação: estudos adequados e controlados em mulheres NÃO demonstram riscos para o feto no 1o ou demais trimestres

A

A

94
Q

Categoria _ na gestação: estudos de reprodução animal não demonstraram risco fetal, mas não há estudos controlados no ser humano

A

B

95
Q

Categoria _ na gestação: estudos em animais demonstram dano fetal, mas não há estudos adequados e bem controlados em humanos

A

C

96
Q

Categoria _ na gestação: há evidência de dano fetal humano em investigação ou experiência

A

D

97
Q

Categoria _ na gestação: há evidência de dano fetal em estudos controlados em humanos

A

X

98
Q

Principais bact de SNC (3)

A
  • Neisseria meningitidis
  • Estreptococos pneumoniae
  • Haemophilus influenzae
99
Q

Principais bact de pele e cavidade oral

A
  • Estreptococos pyogenes
  • Haemophylus influenzae
  • Neisseria meningitidis
  • Corynebacterium diphteriae
  • Bordetella pertussis
  • Fusobacterium
100
Q

Principais bact de TGI

A
  • Salmonella
  • Shigella
  • Yersinia
  • E. coli
  • Campylobacter
  • Vibrio cholerae
  • Clostridium dificille
101
Q

Principais bact da pele

A
  • Estafilococos aureus
  • Estreptococos pyogenes
  • E. coli
  • Enterococos
  • Pseudomonas
  • Anaeróbios
  • Treponema pallidum
102
Q

Principais bact de ossos

A
  • Staphylococos aureus
  • Salmonella
  • Neisseria gonorrhoea
  • Haemophylus influenzae
103
Q

Principais bact de TGU

A
  • E. coli
  • Mycoplasma
  • Chlamydia trachomatis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Streptococos pyogenes
  • Haemophylus vaginalis
  • Treponema palidum
104
Q

Principais bact de pulmão

A
  • Streptococos pneumoniae (PAC)
  • Estafilococos aureus
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Haemophylus influenzae
  • Chlamydia pneumoniae
  • Pseudomonas
  • Klebsiella
  • Legionella pneumophyla
105
Q

Quais os fatores restritores à prescrição de ATB?

A
  • Contraindicações
  • Ajustes de função renal/hepática
  • Idoso, criança e gestante
  • Interação com outras drogas
  • Alergia
  • Custo
106
Q
  • Fatores de risco para infecção por bact resistentes
A
  • Uso de ATB nos últimos 90 dias precedentes
  • Hospitalização atual por 5 dias ou mais
  • Alta frequência de resistência à ATB na comunidade ou na unidade hospitalar específica
  • Imunossupressão
107
Q

Biodisponibilidade

A
  • Quando do fármaco (percentual) efetivamente fica disponível ao organismo (quanto alcança o local de ação ou líquido biológico de ação).
  • Corresponde à fração do fármaco que acessa a circulação sistêmica
108
Q

Coeficiente de partição óleo/água

A
  • Medida da distribuição do fármaco em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica, e indica sua capacidade de penetrar em sistemas biológicos multifásicos: wuanto maior o coeficiente, maior sua lipossolubilidade, logo, maior capacidade de passar pelas membranas
109
Q

Vias enterais

A
  • Oral
  • Bucal (efeito apenas no local bucal - Ex.: pomada de afta)
  • Sublingual (às vezes classificada como parenteral. Absorção rápida e direta para a VCS.)
  • Retal (Pode ser via enteral ou tópica se o efeito for local)
110
Q

Variáveis fisiologicas e fisicoquímicas relacionadas á VO

A
  • Variáveis fisiológicas:
    • pH (fármaco sofre ação de diferentes pHs até chegar ao sítio) - pode ser alterado por medicamentos
    • Área da superfície absortiva - intestino delgado, a maioria
    • Motilidade intestinal
    • Esvaziamento gástrico
    • Local de absorção
    • Volume da ingestão (jejum ou com alimento ou com líquido)
  • Variáveis físico-químicas (Características do fármaco)
    • Estado químico
    • Concentração
    • Propriedades físico-químicas
    • Hidro/lipossolubilidade (hidrossolúvel não passa pela mp)
    • Carga
111
Q

Vantagens e desvantagens da VO

A
  • Vantagens:
    • Comodidade
    • Menor custo operacional
    • Maior segurança
    • Elevação gradual das concentrações plasmáticas (longo trajeto pelo TGI)
    • Efeitos colaterais mais graduais
    • Possibilidade de remoção da droga ou fármaco
    • Vômito
    • Absorção de carvão ativado
    • Lavagem
  • Desvantagens:
    • Metabolismo de primeira passagem (passagem pelo sistema porta)
    • Requer cooperação
    • Patologias do TGI
    • Maior quantidade de barreiras biológicas
    • Irritação das mucosas
    • Disponibilidade errática
    • Fármacos instáveis (inativação)
    • Fármacos pouco solúveis
    • Fármacos de baixa absorção intestinal
112
Q

Vantagens e desvantagens da via SL?

A
  • Vantagens
    • Absorção rápida
    • Resposta rápida
    • Evita inativação pelos sucos digestivos
    • Não sofre metabolismo de primeira passagem
  • Desvantagens:
    • Absorção de pequenas quantidades ou fármacos potentes
    • Exige colaboração
    • Maior adequação para fármacos não ionizados e lipossolúveis
113
Q

Características da via inalatória / respiratória

A
  • Para efeitos locais (ex.: broncodilatadores) ou sistêmicos (ex.: anestésico geral)
  • A lavagem é muito rápida, pois a respiração joga fora. Para manter efeito sistêmico, deve-se manter o tempo todo em contato
  • Características:
    • Grande área absortiva
    • Efeito rápido
    • Variáveis
    • Cooperação
    • Formas de administração
    • Dificuldades para regular a dose
    • Irritação do epitélio pulmonar
  • Adequações dos fármacos:
    • Voláteis
    • Partículas atomizadas

​

114
Q

Fármacos ácidos tendem a se acumular no meio mais alcalino e os básicos tendem a se acumular nos compartimentos mais ácidos. V ou F?

A

Verdadeiro. Eles estarão na sua forma ionizada e, por isso, vão ter dificuldade de serem absorvidos, ficando, então, acumulados

115
Q

O que é ASC ou AUC?

A
  • Área sob a curva concentração x tempo é a biodisponibilidade
  • Medida fiel da quantidade de fármaco que penetra na circulação sistêmica
  • (ASC reflete a extensão da absorção do fármaco)
  • Expressa pelo produto da concentração pelo tempo
116
Q

Para que dois medicamentos sejam bioequivalentes, eles devem possuir:

A
  1. Dois medicamentos são bioequivalentes quando possuírem os mesmos:
  • Fármaco
  • Forma farmacêutica
  • Dose unitária
  • Excipientes
  • Via de administração
  • Absorções iguais em taxa e extensão
  • Biosdisponibilidade (AUCs de ambos devem ser sobreponíveis)
117
Q

Cite um caso em que o fator depósitos extravasculares é importante

A
  • Tecido adiposo é um local comum de retenção de fármacos lipofílicos (lembrar:obesos ou caquéticos = CONTROLE DE DOSE!!
  • Fármacos que ficam em reservatórios e ligados à proteínas plasmáticas tem um efeito prolongado, pois também são fatores que diminuem sua eliminação.
118
Q

2 principais proteínas plasmáticas de ligação dos fármacos

A
  • Albumina
  • alf1glicoproteína ácida
119
Q

O que significa um valor de Vd excepcionalmente elevado?

A

Indica considerável sequestro do fármaco em algum tecido ou compartimento do organismo.

120
Q

Quanto mais um fármaco tem a capacidade de sair da corrente sanguínea e ir para os tecidos, maior seu volume de distribuição. V ou F?

A

Verdadeiro

121
Q

O que é volume aparente de distribuição (Vd)?

A
  • É a quantificação da distribuição do fármaco
122
Q

O que significa as siglas CME, CTM e CEE?

A
  • CME: Concentração efetiva mínima (mínimo de concentração que um fármaco deve alcançar para ter efeito)
  • CTM: Concentração tóxica mínima (concentração mínima alcançada por um fármaco para causar efeitos tóxicos)
  • CEE: Concentração do estágio estacionário

FARMACOLOGIA (7 decks)

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