Intro forelesning Flashcards
Hva er biopharmaceutics?
Studien om forholdet mellom fysiske og kjemiske egenskapene til LM og dets biotilgjengelighet, farmakokinetikk, farmakodynamikk og toksikologiske effekter.
Hva er LM produkt?
Det er ferdig doseringsform(tablett) som inneholder aktive stoffer(drug) og formuleringsmatriks (hjelpestoffer - formulation matrix)
Hva er DDS?
Det er drug delivery system.
Er teknologier som frakter medikament inn i eller gjennom kroppen. Disse teknologiene inkluderer leveringsmetoden, For eksempel en pille du svelger eller en vaksine som injiseres.
Hva er bioavailability?
Biotilgjengelighet
Hva er pharmacokinetics?
Det beskriver hvordan kroppen omsetter LM ved absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse. ADME.
Hva er farmakodynamikk?
Beskriver hvordan LM, rusmidler og giftstoffer virker på sine målorganer i kroppen og utløser en eller flere ulike effekter.
Hva skjer med LM ved inntak?
- Den absorberes i blodstrøm
- Når the drug er i blodstrøm, deler den seg mellom plasma og røde blodceller
- Drug i plasma deler seg selv mellom plasmaprotein (albumin) og plasma vennholdige delen.
- Frie ubundne LM kan passere ut av plasma gjennom kapillære endotelet og nå virkested.
Hva påvirkes konsentrasjon av drug i blodplasma av?
- Mengde drug absorbert.
- grad av distribusjon mellom systemisk sirkulasjon og andre vev
- hastigheten til eliminasjonen av drug fra kroppen: ikke ladet, enzymatisk spaltet eller metabolisert.
Konsept av biotilgjengelighet?
Fraksjon administrert dose av drug som når den systemiske sirkulasjonen i uendret form kalles biotilgjengelig dose.
Den relative mengden av administrert dose av LM som når systemisk sirkulasjon intakt og den hastigheten som oppstår kalles biotilgjengelighet.
Hva må skje for at et oralt administrert LM skal ha 100% F? teoretisk
- Være fullstendig frigjort fra drug doseringsformen.
- Være fullt løst i GI-væske.
- Vær stabil i gi VÆSKE.
- Passere gjennom GI barriere inn i mesenteric circulation uten å metaboliseres.
-Passere gjennom lever til systemisk sirkulering uendret.
Faktorer som påvirker biotilgjengelighet ved p.o admin?
- mat
- sykdom som påvirker drug abs.
- alder på pas
- samt admin av andre LM
- kjemisk og fysiske egenskaper av LM
- Doseringsform
- Str av dose
- Frekvens av admin
Distribusjons fun fact
LM distribueres raskt til vev med høy blodstrøm og sakte til de med lav.
LM krysser raskt kapillærmembraner i vev pga passiv diffusjonog hydrostatisk trykk. LM permeabilitet varierer.
LM kan akkumuleres i vev som følge av deres fysikalsk-kjemiske egenskaper eller affinitet (tetracykliner)
plasmaproteinbinding påvirker lm distribusjonen. Protein-LM komplekset er for stort til å krysse membranen. albumin.
Forskyvning fra bindingssted.
Hva skal man tenke på når man ser en figur?
- Vi må se finne ut hvilken administreringsmåte LEGEMIDLET HAR KOMMET INN: BOLUS INJEKSJON.
- Er dette infusjon eller bolus? det må vi vite.
åssen vet vi at dette er bolus? The whole dose at once is infused.
Infusjon: vi trenger tid for å nå platå.
3.Hva er infusjon og hva er bolus?
- Vi har her et LM som skal direkte i sirkulasjon, og ser her på eliminasjonen.
5.Eliminasjonen av LM?
Rask eliminasjon
Hva vi vet her, er at i bolus injeksjonen har vi en simpel situasjon, vi kan måle kons vs tid, vi kan finne stigning k, vi kan forutsi hvordan den elimineres og vi bryr oss ikke om absorpsjonen eller V.
Uansett er denne bolus injeksjonen ikke 100% bra, siden vi må tenke på hva slags Volum vi kan injisere, og må se om det er noen begrensninger her.
Hva kan du si om multiple doses?
LM gis i flere omganger i flerdoserings regimer for kontinuerlig eller langvarig terapautisk aktivitet.
Brukes ofte ved kroniske sykdommer.
A) Om et LM gis ofte , og før forrige dose er eliminert, vil plasma drug konsentrasjonene akkumulere og øke til en steady state level.
Neste topp etter forrige platå blir altså alltid høyere siden man tilfører LM før den forrige har blitt eliminert.
Hva er prinsippet for superposition?
Prinsipper for superposition gjør at man kan forutsi Plasma LM konsentrasjons-tids kurve for et LM etter flere påfølgende doser bart på plasmatids kurven som ble oppnådd etter en enkel dose.
Forutsetninger:
- at lm elimineres ved første ordens kinetikk og at legemidlets farmakokinetikk etter en enkeltdose (først dose) ikke endres etter inntak av flere doser.
- vi antar at eliminasjonen er 1. ordens kinetikk.
