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PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée > Inhibitions et Inductions > Flashcards

Inhibitions et Inductions Flashcards

1
Q

Effet d’inactivation définition

A

Métabolites formés par biotransformation ne possèdent pas d’activité pharmaco

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Q

Lorsqu’on a un effet d’inactivation, la biotransformation est une voie

A

d’élimination

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Q

Effet d’activation définition

A

Activité pharmacologique du méd est obtenue après biotransformation, et donc le médicament administré n’a aucune activité pharmaco

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4
Q

Quel type de rx subit un effet d’activation

A

pro-drogue

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Q

Effet de potentialisation définition

A

rx possède une activité pharmaco et le métabolite est actif pour une même activité ou activité différente

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6
Q

Biotransformation: diminution de la toxicité
Comment?

A

Métabolite formé est moins toxique que le médicament - référé comme processus de détoxification

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7
Q

Biotransformation: Augmentation de la toxicité (réactivation)

A

Lorsque le métabolite est plus toxique que le rx administré (métabolite réactif)

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8
Q

V ou F? Le temps de demi-vie pour un métabolite reste la même que pour la molécule mère

A

Faux,
Temps de demi vie, Vd, clairance, ils changent tous

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9
Q

En général, une rxn de biotransformation modifie le ____ d’un médicament de manière à promouvoir ____________

A

pKa

L’ionisation

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10
Q

Pourquoi les métabolites sont en génnéral plus hydrosoluble que les molécules mères

A

pour favoriser l’excrétion urinaire

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11
Q

rxn de phase 1

A

oxydation
réduction
Hydrolyser

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12
Q

rxn de phase 2

A

conjugation

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13
Q

V ou F? Un rx peut ne pas faire une rxn de phase 1 ou une rxn de phase 2

A

Vrai, il y a pas nécessaire un ordre

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14
Q

Les drogues conjugés par les rxn de phase 2, sont souvent

A

inactives

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15
Q

Principaux sites de biotransformation

A

foie et intestins

+ reins et poumons

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16
Q

C’est ou dans le foie que s’effectue la biotransformation

A

Réticulum endoplasmique lisse

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17
Q

La membrane du REL est (hydrophile, lipophile)

A

lipophile

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18
Q

La lumière du REL est (hydrophile, lipophile)

A

hydrophile

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19
Q

Les molécules ________ voyagent directement à travers les murs du REL pour aller dans le système CYP450

A

liposolubles

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20
Q

Les molécules liposolubles sont transformés en molécules hydrosolubles et sont donc rejetées dans _________ du REL ou dans _____

A

lumière
Cytoplasme

(milieux aqueux)

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21
Q

Les CYP ont tous une

A

hémoprotéine

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22
Q

L’atome de fer des CYP est maintenu par 5 autres atomes:

A

4 atomes azote horizontal
1 atome souffre au plan vertical

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23
Q

Que différencie les différents CYP

A

les parties flexibles sont variable d’un CYP à l’autre

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24
Q

Afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur subtrat, le CYP exploite

A

la capacité du fer à gagner ou perdre des électrons

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25
Quelle partie du CYP est conservée
partie rigide, groupement héminique qui contient du fer
26
Tous les CYP sont associés à des partenaires REDOX :
P450 oxydoréductase et cytochrome b5
27
un autre nom pour le P450 oxydoréductase
POR
28
_____ est une entité séparée du CYP mais qui est indispensable du à la réductase NADPH
POR
29
NADPH est formé par
consommation glucose
30
Le NADPH fonctionne pour ________ les rxn de _______ du CYP
améliorer (power) Réduction
31
Que font les partenaires REDOX
(power) the effect of the cytochrome
32
Le p450 oxydoréductase est un complexe de _____ qui se lie à deux composantes:
flavoproteine FAD FMN
33
Le système POR est intégré dans
membrane prés du CYP
34
Le FAD est réduit par le _____ est transporte # électrons sous forme de _____
NADPH 2 FADH2
35
Que réduit le NADPH
FAD en FADH2
36
Le FAD passe ses 2 électrons au _____ qui devient _____
FMN FMNH2
37
Le FMN passe ses 2 électrons au :
CYP
38
le cytochrome b5 est un ____________
hémoprotéine transporteur d'électrons
39
Qui ressemble beaucoup aux CYP450
CYP B5
40
Cytochrome b5 Structure faite autour d'un Intrégré dans associé au
groupement héminique membrane du REL POR
41
Le CYP b5 fournit _____ au cycle catalytique
électron
42
Quelle est l'étape limitante de la vitesse à laquelle le CYP450 fait sa rxn
fournissement de 1 électron du CYPb5 au cycle catalytique
43
CYP P450 Spécificité:
non spécifique car ses subtrats peuvent avoir des structures différents
44
Le critère pour être transformé par le CYP p450
liposolubilité
45
Les microsomes sont composés de
matière protéique et de phospholipides à part égales
46
Pour activité enymatique (qqchose par rapport aux microsomes)
la matière protéique et phospholipides doivent être associées ensemble
47
Pour l'oxydation Le CYP P450 à besoin de (2)
apport en NADPH (Cofacteur enzymatique) Oxygène atmosphérique
48
Quels deux propriétés influencent la biotransformation
liposolubilité et pKa
49
Plus un rx est ______ plus il est rapidement métabolisé
liposoluble
50
Le pKa d'un médicament va influencer le rapport de
FOrme non-ionisée (liposoluble) Sur la forme ionisé
51
_______________ détermine la nature des métabolites qui seront fromés
structure chimique de la molécule mère
52
Sélectivité des enzyme est due à la configuration du site de _______ et du site _______ de l’enzyme
Fixation du subtrat Actif
53
V ou F? Les stéréoisomères se font métabolisés par le même enzyme
Faux
54
Inhibition enzymatique définition
Diminution de la biotransformation d’un substrat du a un autre composé présent au même moment
55
Une inhibition enzymatique se fait en fonction de (3)
Affinité subtrat et affinité inhibiteur pour l’enzyme Concentration de l’inhibiteur (aussi concentration du subtrat mais pas écrit dans diapo for some reason)
56
L’inhibition d’un subtrat mène à une augmentation des _______ de celui-co
Concentrations plasmatiques
57
L’inhibition réversible: Prend cmb de temps pour que l’inhibition part
5 à 7 temps de demi-vie de l’inhibiteur
58
V ou F Les inhibitions réversibles débutent très rapidement
Vrai (effet max dès que l’inhibiteur atteint sa concentrations à l’équilibre)
59
V ou F? La force de l’inhibition est proportionnelle à la dose de l’inhibiteur
V
60
Que représente Ki
Potentiel inhibiteur (affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme
61
V ou F? Ki est proportionnel à la puissance d’inhibition
Faux, inversement proportionnelle
62
Ki inférieur à quoi est considéré inhibiteur puissant
2 microMoles
63
Inhibition compétitive définition et description 2 rx entrent en compétition pour le site d’action (pas nécessaire substrat-inhibiteur) Si 2 substrats, celui ayant le plus ______ pour l’enzyme jouera le rôle de _______
2 rx entrent en compétition pour le site d’action (pas nécessaire substrat-inhibiteur) Si 2 substrats, celui ayant le plus d’affinité pour l’enzyme jouera le rôle de l’inhibiteur
64
Que fait l’inhibiteur dans une inhibition non-compétitive
Se lie à un autre site, site allostérique
65
V ou F? Dans une inhibition non compétitive on peux augmenter la concentration du substrat
Non, ca change rien
66
Induction enzymatique cause quoi
Augmentation de la concentration d’une enzyme
67
Induction de la biotransformation fait quoi au rx? (3)
AAugmente clairance Diminue concentrations plasmatiques Diminue temps de demi-vie
68
V ou F? Les inductions font effet rapidement
Peut prendre jusqu’à quelque semaines
69
V ou F? Une induction augmente la capacité intrinsèque de l’enzyme
Faux
70
Le temps d’une induction dépend du
Temps de demi-vie de l’ENZYME
71
CL= Vitesse / Concentration Que se passe t’il si on diminue la concentration
La vitesse s’adape et diminue donc la Clairance reste la même
72
La cinétique enzymatique considère généralement que
1 mole de médicament va interagir avec 1 mole d’enzyme (qte égales) pour former un complexe Enzyme-médicament
73
Lorsque la concentration du rx et supérieure à la concentration de l’enzyme:
L’enzyme devient saturé
74
Que se passed t’il si l’enzyme est saturé CL=Vitesse/concentration
la vitesse de rxn et à son maximum, donc clairance va diminuer. Tandis que concentration va augmenter
75
Cliniquement, est-ce que la clairance peut se rendre à zéro?
Non elle se stabilise à un moment
76
Quand le Km est ______ moins le médicament à une affinité pour l’enzyme
élevé
77
Que représente Km (constante de MIchaelis)
Concentration de médicament à laquelle la rxn atteint la moitié de sa vitesse maximale
78
Quelles 2 paramètres déterminent le profil de la vitesse de rxn enzymatique à diff concentrations?
Vmax Km
79
Quoi correspond le Vmax lors d’une cinétique enzymatique
la vitesse de rxn lorsque toutes les enzymes disponibles sont sous forme de complexe avec le médicament
80
Le Vmax est directement proportionnel à
La concentration totale d’enzymes
81
Lors d’une inhibition compétitive Km: Vmax:
Augmentation Inchangé
82
Inhibition non compétitive Km: Vmax:
Inchangé Diminué (Puisque cette inhibition ne peut pas être renversée par une augmentation de concentration du subtrat)
83
Induction: Km: Vmax
Km change pas Vmax augmente *l’affinité de l’enzyme reste la même* donc Km change pas
84
Quelle inhibition double Km mais change pas Vmax Quelle est la conséquence de clairance intrinsèque Y’a til des changements de point de vue temps de demi-vie?
Compétitive Diminue (Si E bas, temps de demi-vie augmente, Si E élevé, temps de demi-vie change pas mais jpense Cp augmente)

PHA-2048 Pharmacocinétique Appliquée (11 decks)

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