Cytochromes P450

Question 1

____ est l’organe majeure impliqué dans la biotransformation (___)

Answer 1

foie
métabolisation

Question 2

Voie de transport des rx:

Answer 2

circulation sanguine

Question 3

Les CYP450 sont situés dans

Answer 3

Les hépatocytes

Question 4

Le métabolisme (biotransformation) est le processus par lequel un enzyme transforme _____ en _____

Answer 4

Médicament
Métabolite

Question 5

C’est au niveau du ________________ que l’on retrouve la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse

Answer 5

réticulum endoplasmique lisse

Question 6

Réactions de phase 1
Anaboliques ou cataboliques
Fait par ajout de groupements ______ ou par modification d’un groupe existant

Answer 6

Cataboliques
Hydrophiles (hydrosolubles)

Question 7

Réactions de phase 1

(3) reactions :

Answer 7

Oxydation
réduction
hydrolyse

Question 8

Les rxn de phase 1 forment:

Answer 8

métabolites primaires

Question 9

Les CYP sont un mécanisme de ______

Answer 9

protection

Question 10

V ou F? un rx peut se faire métaboliser par 2 CYP différents?

Answer 10

Oui, si le majeur est débordé

Question 11

Quels CYP du CYP1 métabolisent des rx

Answer 11

CYP1A2

Question 12

Quels CYP du CYP2 métabolisent des rx

Answer 12

CYP2B6
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP2E1

Question 13

Quels CYP du CYP 3 métabolisent des rx

Answer 13

CYP3A4
CYP3A5

Question 14

Quels CYP du CYP4 métabolisent des rx

Answer 14

Aucun

Question 15

Quel CYP est en plus grande concentration dans le corps

Answer 15

CYP3A4

Question 16

Quel CYP est plus utilisé dans les rx

Answer 16

CYP2D6

Question 17

V ou F? Different CYP pour un même rx donnent un substrat différent

Answer 17

Oui possiblement

Question 18

V ou F? Donner un inhibiteur de CYP à un métabolisateur long aura un effet

Answer 18

Faux

Question 19

Quelle est le seul CYP qui à des métabolisateurs ultra-rapide

Answer 19

CYP 2D6

Question 20

CYP 1A2
Affinité et capacité

Answer 20

Faible affinité forte capacité

Question 21

Inhibiteurs puissant du CYP1A2

Answer 21

Fluvoxamine
Ciprofloxaine
Mexiletine
Propafenone

Question 22

CYP 2C9
Affinité et capacité

Answer 22

Forte affinité
Faible capacité

Question 23

Inhibiteurs puissants du
CYP 2C9

Answer 23

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

Question 24

CYP 2C19
Affinité et capacité

Answer 24

Forte affinité
Faible capacité

Question 25

Inhibiteurs puissants du
CYP 2C19

Answer 25

Fluvoxamine
Ticlopidine

Question 26

CYP 2D6
Affinité et Capacité

Answer 26

Forte affinité
Faible capacité

Question 27

Inhibiteurs puissants du CYP 2D6

Answer 27

Quinidine
Ritonavir
Fluoxetine
Norfluoxetine
Paroxetine
Bupropion

Question 28

CYP _____ représente 50% des CYP présents dans le foie foetal

Answer 28

3A7

Question 29

CYP 3A4
Affinité et capacité

Answer 29

Faible affinité
Forte capacité

Question 30

Inhibiteurs puissants du
CYP 3A4

Answer 30

Ketoconazole
Ritonavir
Clarithromycine, érythromycine
Diltiazem
Norfluoxetine
Ciprofloxacine (vitro), norfloxacine

Question 31

Millepertuis (St. John’s wort) est un inducteur puissant du

Answer 31

CYP3A4

Question 32

Réaction de phase 2
Des rxn de _____ et ____

Answer 32

detoxification et conjugaison

Question 33

Les rxn de phase 2 ajoutent un groupement pour rendre plus

Answer 33

hydrosoluble

Question 34

Reactions de phase 2
réversible ou irréversible

Answer 34

réversible

Question 35

Les UGT (ont-n’ont pas) de spécificité de substrats

Answer 35

n’ont pas